Совальди инструкция по применению

СОВАЛДИ Препарат Совалди является ингибитором полимеразы NS5B вируса гепатита С (ВГС) и применяется для лечения хронического гепатита С (ХГС) в качестве компонента комбинированной схемы противовирусной терапии у взрослых пациентов в комбинации с другими медикаментами. Клинические данные о применении софосбувира у пациентов с генотипом 5 или 6 ограничены. Данных об эффективности применения препарата у пациентов с совместной инфекцией гепатита и ВИЧ нет.
Софосбувир — пангенотипний ингибитор РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С, которая является важной для репликации вируса. Софосбувир — нуклеотидная депо-форма, которая после участия во внутриклеточном обмене веществ формирует фармакологически активный уридинаналоговий трифосфат (GS-461203), который можно ввести в РНК вируса гепатита С полимеразой NS5B, и действует, как агент, который обрывает цепь. В биохимическом анализе GS-461203 ингибировал полимеразной активность рекомбинантив NS5B у вируса гепатита С генотипов 1b, 2a, 3a и 4a со значениями 50% ингибиторной концентрации (IC 50 ) в пределах 0,7 — 2,6 мкм. GS-461203 (активный метаболит софосбувир) не является ингибитором ДНК и РНК-полимеразы человека, а также не является ингибитором митохондриальной РНК-полимеразы.
В анализах репликации HCV величины эффективной концентрации (EC 50 ) суфосбувиру против полноразмерных РЕПЛИКОН генотипов 1a, 1b, 2a, 3a и 4a составляли 0,04, 0,11, 0,05, 0,05 и 0,04 мкм соответственно, а величины EC50 софосбувир против гибридных РЕПЛИКОН 1b, кодирующие NS5B генотипа 2b, 5a или 6a, составляли от 0,014 до 0,015 мкм. Средняя ± SD EC 50 софосбувир против гибридных РЕПЛИКОН, кодирующие последовательности NS5B из клинических штаммов, составляла 0,068 ± 0,024 мкм для генотипа 1a (n = 67), 0,11 ± 0,029 мкм для генотипа 1b (n = 29), 0,035 ± 0,018 мкм для генотипа 2 (n = 15) и 0,085 ± 0,034 мкм для генотипа 3a (n = 106). В этих анализах противовирусное действие софосбувир in vitro против менее распространенных генотипов 4, 5 и 6 походила на ту, которая наблюдалась по генотипов 1, 2 и 3.
Наличие 40% сыворотки крови человека не имела влияния на противовирусное действие софосбувир на HCV.

Показания к применению:
Совалди применяют в сочетании с другими лекарственными средствами для лечения хронического гепатита C (CHC) у взрослых.

Способ применения:
Применение Совалди следует начинать под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с CHC.
Взрослые
Рекомендуемая доза — 400 мг в форме таблетки, которую принимают внутрь 1 раз в сутки во время приема пищи.
Совалди следует применять в комбинации с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется проводить монотерапию Совалди. 
Не рекомендуется снижать дозу Совалди.
Если софосбувир применяют в комбинации с интерфероном альфа-2 и у пациента появляются серьезные побочные реакции, связанные с применением этого средства, дозу пегинтерферона альфа-2 следует уменьшить или прекратить. Дополнительную информацию о том, как снизить дозу и / или прекратить применение пегинтерферона альфа-2, см. в инструкции для медицинского применения пегинтерферона альфа-2.
Если у пациента появляются серьезные побочные реакции, потенциально связанные с рибавирином, дозу рибавирина нужно изменить или прекратить его применение (при необходимости), пока побочная реакция не пройдет или ее серьезность не уменьшится.
Таблетка, покрытая оболочкой, предназначенная для перорального применения. Пациентам следует объяснить, что надо проглотить целую таблетку. Таблетку, покрытую оболочкой, нельзя жевать или измельчать через горький привкус активного вещества. Таблетку следует принимать во время еды (см. Раздел «Фармакологические»).
Пациентов следует сообщить, что если в течение 2:00 после приема возникнет блювяння, следует принять еще одну таблетку. Если рвота возникнет более чем через 2:00 после приема таблетки, принимать дополнительную дозу не нужно. Эти рекомендации основываются на кинетике поглощения софосбувир и GS-331007, указывает на то, что большая часть дозы поглощается в течение 2:00 после ее приема.
Пациентов следует сообщить о том, что если они пропустят дозу и после этого пройдет 18 часов, пациент должен немедленно принять пропущенную таблетку, а затем принять таблетку в обычное время. Если прошло более 18 часов следует принять следующую дозу в обычное время, не удваивая ее.

Побочные действия:
Побочные реакции по классам органа систем органов тела и частотой.
Классификация частоты: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), одиночно (от ≥1 / 10000 до < 1/1000) или редко (<1/10 000).
Побочные реакции, связанные с приемом софосбувир в комбинации с рибавирином или интерфероном альфа-2 и рибавирином
Инфекции и паразитарные инвазии: часто — ринофарингит.
Расстройства кровеносной и лимфатической систем: очень часто — снижен гемоглобин, анемия, нейтропения, снижение количества лимфоцитов, снижение количества тромбоцитов, часто — анемия.
Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — снижение аппетита, часто — снижение веса.
Психические расстройства: очень часто — бессонница, часто — депрессия, волнение, возбуждение.
Расстройства нервной системы: очень часто — головная боль, головокружение, головная боль, часто — нарушение внимания, мигрень, ухудшение памяти, нарушение внимания, нарушение зрения, часто — нечеткое зрение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — одышка, кашель, часто — одышка, одышка при физических нагрузках, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, диарея, рвота, часто — неприятные ощущения в животе, запор, диспепсия, запор, сухость во рту, желудочно-кишечная рефлюкс.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: очень часто — повышенный билирубин в крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — сыпь, зуд, часто — облысение, сухость кожи, зуд.
Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей: очень часто — артралгия, миалгия, часто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, миалгия.
Системные нарушения и нарушения по месту введения: очень часто — усталость, раздражительность, озноб, гриппоподобные заболевания, боль, повышенная температура, часто — повышенная температура, общая слабость, боль в груди.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять у женщин репродуктивного возраста.
При применении Совалди в комбинации с рибавирином и интерфероном альфа наступление беременности нежелательно. Избегать применения лекарства во время беременности и кормления грудью. Данных о влиянии препарата на репродуктивность нет.

Беременность:
Данных по применению Совалди у беременных женщин нет или они ограничены (менее 300 случаев беременности).
В ходе исследования на животных не выявлено прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. В ходе исследования с применением высоких доз для крыс и кроликов никакого влияния на развитие эмбриона не обнаружено. Однако, невозможно полностью оценить уровни воздействия софосбувир на крыс относительно влияния на людей рекомендованной клинической дозы.
В качестве меры пресечения рекомендуется избегать применения Совалди во время беременности.
Однако если вместе с софосбувир применяют рибавирин, следует соблюдать противопоказаний по применению рибавирина во время беременности (также см. Инструкцию по применению рибавирина).
Неизвестно, софосбувир и его метаболиты выводятся с грудным молоком человека.
Имеющиеся фармакокинетические данные по животных указываются на выведение метаболитов с молоком.
Нельзя исключать риск для новорожденных / младенцев. Таким образом, Совалди не следует применять кормящим грудью.
Данные о влиянии Совалди на репродуктивную функцию человека недостаточны. Исследования на животных не указывают на вредное воздействие на репродуктивную функцию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Софосбувир — депо-форма нуклеотида. После применения Совалди софосбувир быстро всасывается и подлежит интенсивному первоочередном метаболизма в печени и желудка. Гидролитическая распад депо-формы в клетке, катализируемая в т.ч. энзимами, карбоксилэстеразы 1, и последовательная фосфориляции, катализируемая нуклеотидными киназами, вызывают образование фармакологически активного трифосфата, аналогового уридиннуклеозиду. Основной неактивный циркулирующий метаболит GS-331007, который отвечает за более чем 90% системного действия материалов производных препарата, формируется последовательными и параллельными путями к формированию активного метаболита. Выходной софосбувир отвечает за системное действие примерно 4% материалов производных препарата (см. Раздел «Фармакокинетика»). В фармакологических клинических исследованиях велось наблюдение за софосбувир и GS-331007 с целью фармакокинетического анализа.
Софосбувир — субстрат для P-гликопротеина транспортера препарата и протеина резистентности рака молочной железы (BCRP), а GS-331007 не является субстратом. Лекарственные средства, являющиеся сильными индукторами Р-гликопротеина в желудке (например рифампицин, зверобой продырявленный, карбамазепин и фенитоин), могут снизить концентрацию софосбувир в плазме, что повлечет снижение терапевтического эффекта Совалди, и поэтому их не стоит принимать с Совалди (см. «Особые предостережения»). Совместное применение Совалди с препаратами, которые являются ингибиторами Р-гликопротеина и / или BCRP, может вызвать повышение концентрации софосбувир в плазме без повышения концентрации GS-331007 в плазме крови, поэтому Совалди можно применять с ингибиторами Р-гликопротеина и / или BCRP. Софосбувир и GS-331007 не является ингибиторами Р-гликопротеина и BCRP, поэтому усиление эффекта препаратов, являющихся субстратами для этих транспортеров, не предвидится.
Путь метаболической активации софосбувир в клетке опосредованный целом низким образованием связей и эффективным гидролиза, а также путями нуклеотидной фосфореляции, которые вряд ли поддаются влиянию сопутствующих лекарственных средств.

Передозировка:
Максимальная зафиксированная доза софосбувир соответствует одной надтерапевничний дозе 1200 мг, которая предназначена для 59 здоровых пациентов. В ходе исследования на этом уровне дозы не было обнаружено вредного воздействия и побочных реакций, аналогичных по частоте и серьезностью тем, о которых было сообщено в терапевтических группах, где принимали плацебо или 400 мг софосбувир. Последствия приема больших доз неизвестны.
В случае передозировки Совалди антидота нет. В случае передозировки следует осмотреть пациента на наличие токсических проявлений. Лечение от передозировки Совалди заключается в общих поддерживающих мероприятиях, в том числе контроля жизненных показателей, а также контроля клинического состояния пациента. Гемодиализ может эффективно вывести (53% коэффициент очистки) основной циркулирующий метаболит GS-331007. 4-часовая процедура гемодиализа вывела 18% принятой дозы.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Совалди — таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Белый флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП), закрытый алюминиевой фольгой с полипропиленовой крышкой для защиты от детей, содержит 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с осушителем силикагелем и полиэфирной катушкой.
По 1 флакону в картонной упаковке.

Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Совалди содержит 400 мг софосбувир.
Вспомогательные вещества : маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка таблетки: спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол, тальк.

Дополнительно:
Совалди не рекомендуется применять в качестве монотерапии и следует назначать в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения инфекции вирусом гепатита C. В случае прерывания применение лекарственных средств в сочетании с Совалди, прием Совалди следует также прекратить (см. Раздел «Способ применения и дозы») . Прежде чем начать лечение Совалди, ознакомьтесь с перечнем лекарственных средств, которые могут назначаться вместе с этим препаратом.
Пациенты с 1, 4, 5 и 6 генотипами инфекции HCV, которые уже прошли лечение
Действие Совалди на пациентов с 1, 4, 5 и 6 генотипами инфекции HCV, которые прошли лечение, не изучали. 
Следует внимательно относиться к лечению таких пациентов и, если возможно, продлить лечение софосбувир, интерфероном альфа-2 и рибавирином от 12 до 24 недель. Это особенно касается подгрупп пациентов, у которых имеется один и более факторов, исторически связанных с меньшей скоростью реагирования на лечение на основе интерферона (выраженный фиброз / цирроз, высокие исходные концентрации вируса, негроидная раса, IL28B, кроме генотипа CC).
Пациенты с 5 или 6 генотипами инфекции HCV, прошедших лечение
Данные по применению Совалди пациентов с 5 и 6 генотипами инфекции HCV, прошедших лечение очень ограничены (см. Раздел «Фармакологические»).
Пациенты с 1, 4, 5 и 6 генотипами инфекции HCV, получавших терапию без интерферонну
Режимы безинтерфероннои терапии пациентов с 1, 4, 5 и 6 генотипами инфекции HCV с применением Совалди в фазе 3 исследования не были изучены (см. Раздел «Фармакологические»). Оптимальный режим и длительность лечения не были установлены. Такие режимы следует использовать только для пациентов с непереносимостью или которым не подходит терапия интерфероном в случае необходимости в лечении.
Совместное применение с другими антивирусными препаратами прямого действия против HCV
Совалди следует применять совместно с другими антивирусными лекарственными средствами прямого действия, только если на основе доступных данных считается, что их эффективность преобладает риски. Данных в поддержку совместного применения Совалди и телапревиру или боцепревир нет. Совместное применение не рекомендуется (также см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Симптоматическая брадикардия при совместном применении с амиодароном и другими антивирусными препаратами прямого действия против HCV
При совместном применении амиодарона и Совалди в сочетании с даклатасвиром и симепревиром у больных были зафиксированы пострегистрационных случаи симптоматической брадикардии и случаи, требующие применения кардиостимулятора. Сообщается о летальный исход в результате остановки сердца у пациента, которому вводили амиодарон в сочетании с препаратами, содержащими софосбувир (Харбоне (ледипасвир / софосбувир)). Обычно брадикардия продолжалась от нескольких часов до нескольких дней, но также наблюдались случаи, когда она не исчезала до 2 недель после начала лечения HCV. Пациенты, которые, помимо прочего, принимают бета-блокаторы, или пациенты со значительными сопутствующими сердечными заболеваниями и / или прогрессирующим заболеванием печени подвержены повышенному риску развития симптоматической брадикардии при совместном применении с амиодароном. Брадикардия обычно исчезает после прекращения лечения HCV. Механизм этого эффекта неизвестен.
Совместное применение амиодарона и Совалди в комбинации с другими антивирусными препаратами прямого действия против HCV не рекомендуется. Для пациентов, принимающих амиодарон, у которых нет других альтернативных жизненно необходимых вариантов лечения и которые будут применять Совалди в комбинации с другими антивирусными препаратами прямого действия, целесообразно:
Проконсультироваться у врача относительно риска симптоматической брадикардии.
Обеспечить кардиомониторинг в условиях стационара в течение первых 48 часов совместного применения препаратов, после чего следует организовать ежедневный обязательный амбулаторный контроль или самоконтроль частоты сердечных сокращений по крайней мере в первые 2 недели лечения.
Пациентам, которым применяют Совалди в комбинации с другими антивирусными препаратами прямого действия и которым необходимо начать терапию амиодароном из-за отсутствия альтернативных видов лечения, также следует обеспечить кардиомониторинг в приведенный выше способ.
Так как амиодарон имеет длительный период полураспада, пациентам, которые прекратили принимать амиодарон непосредственно перед началом применения Совалди в комбинации с другими антивирусными препаратами прямого действия, также следует обеспечить кардиомониторинг в приведенный выше способ.
Пациентам, у которых развиваются признаки или симптомы брадикардии, следует немедленно обратиться к врачу. Симптомы могут иметь такой характер: предобморочное состояние, обмороки, головокружения или головокружение, чувство тревоги, слабость, чрезмерная утомляемость, затрудненное дыхание, боль в груди, спутанность сознания или проблемы с памятью.
Применение с потенциальными индукторами P — гликопротеина
Лекарственные средства, являющиеся сильными индукторами Р-гликопротеина в кишечнике (например, рифампицин, зверобой продырявленный [Hypericum perforatum] , карбамазепин и фенитоин) могут значительно снизить концентрацию софосбувир в плазме, что повлечет снижение терапевтического эффекта Совалди. Такие лекарственные средства не следует применять с Совалди (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Нарушение функции почек
Безопасность Совалди для пациентов с острой почечной недостаточностью (рШКД <30 мл / мин. / 1,73 м 2 ) или хронической почечной недостаточностью, нуждающихся в гемодиализе, не было оценено. Также было установлено надлежащую дозу. В случае применения Совалди в комбинации с рибавирином или интерфероном альфа-2 / рибавирином также см. инструкцию по рибавирина для пациентов с клиренсом креатинина (CrCl) <50 мл / мин, (также см. раздел «Фармакокинетика»).
Коинфекция HCV / HBV (вирус гепатита B)
Данных по применению Совалди пациентами с коинфекцией HCV / HBV нет.
Детская популяция
Совалди не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет), поскольку для этой популяции безопасность и эффективность не была установлена.

www.medcentre.com.ua

Показания к применению

sovaldi

SOVALDI (СОФОСБУВИР) является ингибитором полимеразы NS5B вируса гепатита С (ВГС) и применяется для лечения хронического гепатита С (ХГС) в качестве компонента комбинированной схемы противовирусной терапии у взрослых пациентов в комбинации с другими медикаментами. Клинические данные о применении софосбувира у пациентов с генотипом 5 или 6 ограничены. Данных об эффективности применения препарата у пациентов с совместной инфекцией гепатита и ВИЧ нет.

Софосбувир, цена которого составляет ориентировочно 18000 Евро за упаковку, является новейшим препаратом для лечения хронического гепатита С. Столь высокая цена, сопоставимая со стоимостью препаратов ближайших конкурентов, обусловлена высокой эффективностью и хорошей переносимостью препарата. Имеется достаточно широкий выбор дженериков Совалди, преимущественно индийского и египетского происхождения, цена которых существенно ниже.

Аналоги (дженерики):

Hepcvir, Hepcinat, Gratisovir, Grateziano, MyHep, Resof, Sofolanork, Sofocivir, SoviHep, Virso, Нерсее, Sofovir,Cimivir, Hopforhep, Viroclear и другие.

Так как на сегодня ни один из дженериков не зарегистрирован в России, заказать их можно через фирмы, занимающиеся поставкой противовирусных препаратов. Один из лучших вариантов — это  Prisia Impex LLP, узнать цену и сделать заказ можно на нашем форуме http://www.hv-info.ru/gepatit-forum/viewtopic.php?f=22&t=16801.

 

Группа пациентов Схема лечения    Срок
Генотип 1 и 4 СОВАЛДИ + пегинтерферон+рибавирин 12 недель
Генотип 2 SOVALDI +рибавирин 12 недель
Генотип 3 СОВАЛДИ +рибавирин 24 недели

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату и его компонентам. С осторожностью следует применять у женщин репродуктивного возраста. При применении Совалди в комбинации с рибавирином и интерфероном альфа наступление беременности нежелательно. Избегать применения лекарства во время беременности и кормления грудью. Данных о влиянии препарата на репродуктивность нет.

Дозировка

Терапия должна проводиться только врачами, имеющими опыт в лечение хронического гепатита С. Рекомендовано применение препарата в комбинации с другими медикаментами. Монотерапия софосбувиром не рекомендована.

Взрослые:

Рекомендованная доза — одна таблетка 400 мг в день во время одного из приемов пищи.

Комбинированная терапия:

  • При гепатите С генотипа 4, 5 или 6 применяется комбинация Совалди (софосбувир) + рибавирин + Интерферон альфа более 12 недель.
  • При гепатите С генотипа 1, 4, 5 или 6 – с рибавирином (только у пациентов с противопоказаниями к применению Интерферона альфа или имеющими непереносимость Интерферона) более 24 недель.
  • При гепатите С генотипа 2 — с рибавирином более 12 недель.
  • При гепатите С генотипа 3 — с рибавирином и Интерфероном альфа более 12 недель.
  • Пациенты с гепатитом С, ожидающие пересадку печени получают комбинацию — софосбувир + рибавирин до трансплантации.
  • Схема деиствует и для пациентов с совместнои инфекциеи гепатита и ВИЧ.

Данные о применении комбинированнои терапии с рибавирином и Интерфероном альфа у пациентов с гепатитом С генотипа 1 отсутствуют.

Длительность терапии может быть увеличена до 24 недель, особенно у пациентов с одним или многими негативными факторами, как то прогрессирующии фиброз/цирроз, высокая исходная вирусная нагрузка, черная кожа, ранее отсутствие реакции на рибавирин и интерферон альфа.

Доза рибавирина при комбинированнои терапии зависит от веса пациента (75 кг = 1.200 мг), делится на две части и принимается также во время еды.

Снижение дозы софосбувира не рекомендовано.

Если при комбинированном приеме софосбувира с интерфероном альфа, наступают серьезные побочные эффекты, связанные с этим препаратом, следует уменьшить дозу интерферона или полностью отменить прием препарата. Правила уменьшения дозы или прекращения приема интерферона прописаны в специальных инструкциях.

При наступлении серьезных побочных эффектов, связанных с рибавирином, следует соответственно уменьшить дозу рибавирина или полностью отменить прием препарата. Правила уменьшения дозы или прекращения приема рибавирина прописаны в специальных инструкциях.

После отмены рибавирина на основании улучшения анализов крови и клинических симптомов, можно сделать попытку возобновить прием препарата в дозировке 600 мг ежедневно, повышая ее до 800 мг. Однако дальнеишии прием препарата в первоначальнои дозе (1.000 мг и 1.200 мг ежедневно) не рекомендуется.

Прекращение лечения:

При полнои отмене одного из препаратов при комбинированном приеме, следует отменить и прием софосбувира.

Дети и подростки:

Данные о безопасности и эффективности приема софосбувира у детеи и подростков в возрасте меньше 18 отсутствуют.

Пациентам с легкои или среднеи степенью почечнои недостаточности специальныи подбор дозы не требуется. Пациенты с тяжелои формои почечнои недостаточности получают определенные для них дозы препарата.

Пациентам с легкои, среднеи и тяжелои степенью недостаточности печени специальныи подбор дозы не требуется.

Способ и длительность приема

  • Из-за горького вкуса таблетку следует проглатывать не разжевывая и не деля на части. Принимать во время еды.
  • При возникновении рвоты в течении 2 часов после приема медикамента, следует принять дополнительную таблетку. В случае рвоты позже 2 часов, в приеме дополнительнои таблетки необходимости нет.
  • Если прием медикамента пропущен, при опоздании менее чем 18 часов, необходимо принять пропущенную таблетку. Следующая таблетка принимается в обычное время. При опоздании более чем на 18 часов, принимают уже следующую таблетку в обычное время.

Своиства препарата

Препарат является ингибитором РНК-полимеразы NS5B, подавляет репликацию вируса гепатита С.

Особые указания

При приеме не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

При применении в комбинации с Рибавирином и Интерфероном альфа наступление беременности нежелательно.

Взаимодеиствие с другими медикаментами

Применение с другими антивирусными препаратами может быть разрешено только в том случае, если по имеющимся данным польза превышает возможные риски. Не рекомендован совместныи прием софосбувира и телапревира или боцепревира. Не рекомендован прием совместно с препаратами, являющимися сильными индукторами глюкопротеинов в кишечнике (рифамицин, зверобои, карбамацепин и фенитоин).

Побочные деиствия

Общие данные о побочных деиствиях во время приема в комбинации с рибавирином и/или интерфероном альфа, соответствуют картине лечения рибавирином и интерфероном альфа, не ухудшая и не увеличивая побочные деиствия.

Очень часто (>10%):

  1. При комбинации с рибавирином:- уменьшение концентрации гемоглобина в крови — бессонница- головные боли- тошнота- повышение билирубина в крови- усталость, раздражительность
  2. При комбинации с интерфероном альфа+рибавирин:- анемия, неитропения, уменьшение числа лимфоцитов и тромбоцитов — снижение аппетита- бессонница- головокружения, головные боли- одышка, кашель- диарея, тошнота, рвота- повышение билирубина в крови- кожные высыпания, кожныи зуд- боли в суставах, миалгия- озноб, усталость, раздражительность, боли, температура

Часто (>1% и <10%)

  1. При комбинации с рибавирином:- ринофарингит- анемия- депрессии- нарушения концентрации- одышка, одышка при нагрузке, кашель- кишечные расстроиства, запоры, диспепсии- выпадение волос, сухость кожи, кожныи зуд- боли в суставах, боли в спине, судороги, миалгия — температура, астения
  2. При комбинации с интерфероном альфа+рибавирин: — потеря веса- депрессии, страх, беспокоиство — мигрень, нарушения памяти, нарушения концентрации — нарушения зрения- одышка при нагрузке- запоры, сухость в рту, рефлюкс — выпадение волос, сухость кожи — боли в спине, судороги- боли в груди, астения

 Скачать инструкцию Sovaldi можно здесь или здесь (обновленная версия).

www.hv-info.ru

Фармакотерапевтическая группа

 Противовирусное средство

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулообразные таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой “GSI” на одной стороне и «7977» на другой.

В 1 таблетке содержится:

активное вещество: софосбувир — 400 мг;

вспомогательные вещества: маннитол — 360 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 356 мг, кроскармеллоза натрия — 60 мг, кремния диоксид коллоидный — 6 мг, магния стеарат 18 мг;

состав оболочки:Опадрай II желтый — 36 мг: поливиниловый спирт (40,0%), титана диоксид (23,33%), макрогол (20,20%), тальк (14,8%), краситель железа оксид желтый (1,67%).

По 28 таблеток во флаконе белого цвета, вместимостью 100 мл из полиэтилена высокой плотности, запаянный алюминиевой фольгой, укупоренный полипропиленовой крышкой с системой защиты от вскрытия детьми, содержащий контейнер или саше с силикагелем. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Показания

Препарат Совальди показан к применению в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения хронического гепатита С у взрослых пациентов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к софосбувиру или любому другому компоненту препарата;

— беременность;

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);

— почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК<30 мл/мин) или терминальная стадия почечной недостаточности, когда необходимо проведение гемодиализа (безопасность не установлена);

— сочетанное инфицирование вирусами гепатита С и В (ВГС/ВГВ) (отсутствуют данные о применении препарата Совальди у данной группы пациентов);

— декомпенсированный цирроз печени (эффективность и безопасность не установлена);

— у пациентов, получающих мощные индукторы Р-гликопротеина (например, рифампицин, зверобой продырявленный, карбамазепин и фенитоин, фенобарбитал, окскарбазепин).

С осторожностью

— у пациентов с генотипом 1,4,5 и 6 ВГС, ранее получавших противовирусную терапию, особенно в случаях, когда имели место один и более факторов, исторически связанных с низкой частотой ответов на лечение интерфероном (распространенный фиброз/цирроз печени, исходно высокая концентрация вируса, негроидная раса, наличие не-СС аллели генотипа IL28B).

— у пациентов, одновременно принимающих другие противовирусные препараты для лечения гепатита С (например, телапревир или боцепревир).

— у пациентов, получающих комбинацию препаратов Совальди и Даклинза, на фоне сопуствующей терапии амиодароном.

Дозировка

Для приема внутрь.

Лечение препаратом Совальди должно начинаться и контролироваться врачом, имеющим опыт лечения хронического гепатита С.

Одну таблетку, 400 мг, препарата Совальди рекомендуется принимать один раз в сутки, во время еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.

Если опоздание в приеме препарата Совальди составило менее 18 часов, пациенту следует как можно скорее принять очередную дозу, а затем продолжить обычный прием препарата.

Если опоздание в приеме препарата Совальди составило более 18 часов, пациенту следует подождать и прием следующей таблетки осуществить в обычное время.

Если у пациента возникла рвота в течение 2 часов после приема препарата Совальди, необходимо принять еще одну дозу препарата.

Если у пациента возникла рвота спустя 2 часа после приема препарата Совальди, нет необходимости в приеме еще одной дозы препарата (всасывание большей части дозы препарата происходит в течение 2 часов).

Применение Совальди в комбинации с другими лекарственными препаратами

Монотерапия препаратом Совальди не рекомендуется. Лекарственные препараты, рекомендуемые к совместному применению с препаратом Совальди, и длительность комбинированной терапии представлены ниже.

Пациенты с хроническим гепатитом С генотипов 1,4, 5 или 6: Совальди + рибавирин + пэгинтерферон альфа в течение 12 недель. Совальди + рибавирин в течение 24 недель (только для применения у пациентов, которые не переносят или не подходят для терапии пэгиитерфероном альфа).

Пациенты с хроническим гепатитом С генотипа 2: Совальди + рибавирин в течение 12 недель.

Пациенты с хроническим гепатитом С генотипа 3: Совальди + рибавирин + пэгинтерферон альфа в течение 12 недель. Совальди + рибавирин в течение 24 недель.

Пациенты с хроническим гепатитом С, ожидающие трансплантации печени: Совальди + рибавирин до трансплантации печени.

Следует учитывать возможное продление терапии сверх 12 недель и до 24 недель; особенно для тех подгрупп пациентов, у которых имеются один или более факторов, исторически связанных с более низкой частотой ответа на терапию на основе интерферона (например, распространенный фиброз/ цирроз, высокий исходный уровень вирусной нагрузки, негроидная раса, наличие не-СС аллели гена IL28В, предшествующий нулевой ответ на терапию пэгинтерфероном альфа и рибавирином).

Изменение дозы

Не рекомендуется снижать дозу препарата Совальди.

Если софосбувир применяется в комбинации с пэгинтерфероном альфа, и у пациента развилась серьёзная нежелательная реакция, потенциально связанная с пэгинтерфероном альфа, то дозу последнего следует уменьшить или прекратить его прием. Для получения дополнительной информации о возможности снижения дозы и/или прекращении терапии пэгинтерфероном альфа смотрите «Инструкцию по медицинскому применению препарата пэгинтерферон альфа».

Если у пациента развилась серьёзная нежелательная реакция, потенциально связанная с рибавирином, то следует уменьшить дозу рибавирина или прекратить его применение, если приемлемо, до того момента, когда нежелательная реакция исчезнет или уменьшится её тяжесть. После отмены рибавирина вследствие отклонения от нормы лабораторного показателя или развития клинических симптомов, можно попробовать возобновить терапию рибавирином в дозе 600 мг/сутки, а далее увеличить дозу до 800 мг/сутки. Однако не рекомендуется повышать дозу рибавирина до первоначальной дозы (1000 мг — 1200 мг в сутки).

Отмена терапии

Если прекращено применение других лекарственных препаратов, назначавшихся в комбинации с препаратом Совальди, то следует отменить и терапию препаратом Совальди.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Не требуется изменять дозу препарата у пожилых пациентов.

Почечная недостаточность

Не требуется изменять дозу препарата Совальди у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степенью тяжести. Безопасность и соответствующая доза препарата Совальди не установлены у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК <30 мл/мин) или терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа.

Печеночная недостаточность

Не требуется изменять дозу препарата Совальди у пациентов с печеночной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (класс А, В или С по шкале Чайлд-Пью-Туркотт). Безопасность и эффективность препарата Совальди у пациентов с декомпенсированным циррозом печени не установлена.

Пациенты, ожидающие трансплантации печени

При определении длительности применения препарата Совальди у пациентов, ожидающих трансплантацию печени, необходимо руководствоваться оценкой соотношения пользы-риска для конкретного пациента.

Дети

Безопасность и эффективность терапии препаратом Совальди у детей и подростков в возрасте моложе 18 лет не установлены, данные отсутствуют.

Передозировка

Наибольшей, документально зафиксированной дозой софосбувира была однократная, сверхтерапевтическая доза софосбувира 1200 мг, применяемая у 59 здоровых добровольцев. На фоне приема этой дозы препарата не было отмечено неожиданных НЛР, все выявленные НЛР были схожи по своей частоте и тяжести с таковыми у пациентов группы плацебо и группы софосбувира (400 мг).

Специфический антидот для препарата Совальди отсутствует. В случае передозировки за пациентом необходимо наблюдать для своевременного выявления признаков токсичности.

Лечение передозировки препаратом Совальди включает общие поддерживающие мероприятия, в том числе мониторинг показателей жизненно важных функций и клинического состояния пациента. Гемодиализ может эффективно удалить (клиренс 53%) основной неактивный метаболит (GS-331007) из крови. Сеанс гемодиализа длительностью 4 часа удалял 18% от принятой дозы препарата.

Побочные действия

При применении софосбувира в комбинации с рибавирином или с пэгинтерфероном альфа/рибавирином

Инфекционные и паразитарные заболевания: назофарингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: снижение концентрации гемоглобина, анемия, нейтропения, снижение числа лимфоцитов, снижение числа тромбоцитов.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита, снижение массы тела.

Нарушения психики: бессонница, депрессия, тревожность, возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мигрень, ухудшение памяти, нарушение внимания.

Нарушения со стороны органа зрения: неясное зрение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, одышка при физической нагрузке, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, запор, диспепсия, сухость во рту, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение концентрации билирубина в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, алопеция, сухость кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, миалгия.

Системные нарушения и осложнения в месте введения: озноб, утомляемость, гриппоподобное состояние, раздражительность, боль, лихорадка, боль в груди, астения.

Другие особые группы пациентов

Сочетанная инфекция ВИЧ/ВГС

Профиль безопасности софосбувира и рибавирина у пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ/ВГС был аналогичен таковому у пациентов, инфицированных только ВГС, получавших софосбувир и рибавирин в ходе КИ.

Пациенты, ожидающие трансплантации печени

Профиль безопасности софосбувира и рибавирина у пациентов с ХГС ожидающих трансплантации печени был схожим с таковым у пациентов, получавших софосбувир и рибавирин в ходе КИ.

Описание отдельных нежелательных лекарственных реакций

Брадикардия и блокада сердца

Были случаи развития выраженной брадикардии и блокады сердца при применении комбинации препаратов Совальди и Даклинза (даклатасвир) в сочетании с амиодароном и/или другими лекарственными препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений.

Лекарственное взаимодействие

Софосбувир является субстратом переносчика Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP), тогда как его неактивный метаболит (GS-331007) — не является. Лекарственные препараты, мощные индукторы Р-гликопротеина в кишечнике (например, рифампицин, зверобой продырявленный, карбамазепин и фенитоин), могут понижать плазменную концентрацию софосбувира, приводя к снижению терапевтической эффективности препарата Совальди, поэтому не следует их применять одновременно с препаратом Совальди. Совместное применение препарата Совальди с лекарственными препаратами, ингибиторами Р-гликопротеина и/или ВСRР, может повышать концентрацию софосбувира в плазме без одновременного увеличения концентрации неактивного метаболита (GS-331007). Таким образом, препарат Совальди можно применять одновременно с ингибиторами Р-гликопротеина и/или ВСRР.

Взаимодействие препарата Совальди с возможными сопутствующими лекарственными средствами

Аналептики.Предполагается, что при совместном применении препарата Совальди с модафинилом снижается концентрация софосбувира, что приводит к снижению терапевтической эффективности препарата Совальди. Такое совместное применение не рекомендуется.

Антиаритмики. Применение амиодарона допустимо только при отсутствии альтернативных методов лечения. При применении амиодарона в сочетании с комбинацией препаратов Совальди и Даклинза рекомендуется особенно тщательный контроль.

Противосудорожные препараты. Предполагается, что при совместном применении препарата Совальди с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом или окскарбазепином понижается концентрация софосбувира, что приводит к снижению терапевтической эффективности препарата Совальди. Такое совместное применение не рекомендуется. Препарат Совальди не должен применяться в сочетании с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом или окскарбазепином, мощными индукторами Р-gр в кишечнике.

Противогрибковые антибиотики. Предполагается, что при совместном применении препарата Совальди с рифабутином или рифапентином понижается концентрация софосбувира, что приводит к снижению терапевтической эффективности препарата Совальди. Такое совместное применение не рекомендуется. Не следует применять препарат Совальди совместно с рифампицином, мощным индуктором Р-gр в кишечнике.

Препараты растительного происхождения. Не следует применять препарат Совальди одновременно с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, мощный индуктор Р-gр в кишечнике.

Наркотические анальгетики. При совместном применении софосбувира с метадоном не требуется корректировать дозу софосбувира или метадона.

Иммунодепрессанты. При совместном применении софосбувира с циклоспорином/ такролимусом не требуется корректировать дозу софосбувира или циклоспорина/ такролимуса.

Противовирусные препараты для лечения ВИЧ: ингибиторы обратной транскриптазы. При совместном применении софосбувира с эфавирензом/ эмтрицитабином/ тенофовиром/рилпивирином не требуется корректировать дозу софосбувира или эфавиренза/ эмтрицитабина/тенофовира/ рилпивирина.

Противовирусные препараты для лечения ВИЧ: ингибиторы протеазы ВИЧ. При совместном применении софосбувира с дарунавиром не требуется корректировать дозу софосбувира или дарунавира (усиленного ритонавиром).

Противовирусные препараты для лечения ВИЧ: ингибиторы интегразы. При совместном применении софосбувира с ралтегравиром не требуется корректировать дозу софосбувира или ралтегравира.

Пероральные контрацептивы. При совместном применении софосбувира с норгестиматом/ этилэстрадиолом не требуется корректировать дозу норгестимата/ этинилэстрадиола.

Особые указания

Препарат Совальди не рекомендуется применять в виде монотерапии, он должен назначаться в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения хронического гепатита С. При прекращении приема других лекарственных препаратов, назначенных в комбинации с препаратом Совальди, препарат Совальди также должен быть отменен. Перед началом применения препарата Совальди следует внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению для совместно назначаемых лекарственных препаратов.

Брадикардия и блокада сердца

Сообщалось о случаях развития выраженной брадикардии и блокады сердца при применении комбинации препаратов Совальди и Даклинза (даклатасвир) в сочетании с амиодароном и/или другими лекарственными препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений. Механизм развития данной реакции не установлен.

В клинических исследованиях комбинации софосбувира и противовирусных препаратов прямого действия сопутствующее применение амиодарона было ограниченным. Побочные реакции, возникающие на фоне применения такой сочетанной терапии, потенциально угрожают жизни, поэтому применение амиодарона вместе с комбинацией препаратов Совальди и Даклинза допустимо лишь при непереносимости или наличии противопоказаний к альтернативной антиаритмической терапии.

В тех случаях, когда сопутствующее применение амиодарона необходимо, рекомендуется пристальное наблюдение за пациентами в начале лечения комбинацией препаратов Совальди и Даклинза. Пациентов с высоким риском развития брадиаритмии следует непрерывно мониторировать в течение 48 часов в условиях соответствующим образом оснащенной клиники.

При необходимости начать комбинированную терапию препаратами Совальди и Даклинза пациентам, принимавшим ранее амиодарон, соответствующее наблюдение необходимо осуществлять за теми, кто прекратил прием амиодарона в последние несколько месяцев, так как амиодарон имеет длительный период полувыведения.

Все пациенты, принимающие комбинацию препаратов Совальди и Даклинза вместе с амиодароном, должны быть предупреждены о симптомах брадикардии и блокады сердца и о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае появления таких симптомов.

Пациенты с хроническим гепатитом С генотипов 1,4. 5 и 6, ранее получавшие лечение

Не проводилось КИ препарата Совальди у пациентов с хроническим гепатитом С генотипов 1, 4, 5 и 6, ранее получавших терапию. Поэтому, не установлена оптимальная длительность лечения у этой группы пациентов.

Тактика лечения этих пациентов требует обсуждения, возможно, в отношении продления терапии свыше 12 недель и до 24 недель; особенно для тех подгрупп пациентов, у которых имеются один или более факторов, исторически связанных с более низкой частотой ответа на лечение интерферонами (например, выраженный фиброз/цирроз, высокий исходный уровень вирусной нагрузки, негроидная раса, наличие не СС аллели гена IL28В).

Лечение пациентов с ХГС 5 или 6 генотипа

Объем данных КИ в поддержку применения препарата Совальди у пациентов с ХГС генотипа 5 или 6 очень ограничен.

Лечение пациентов с ХГС 1, 4, 5 и 6 генотипов без интерферона

Режимы терапии препаратом Совальди без интерферона пациентов с ХГС генотипов 1, 4, 5 или 6 не изучались. Оптимальный режим и длительность терапии не установлены. Такие режимы следует применять только у пациентов, которые не переносят или не подходят для терапии интерфероном, и срочно нуждаются в лечении.

Совместное применение с другими противовирусными препаратами прямого действия для лечения гепатита С

Препарат Совальди следует применять совместно с другими противовирусными препаратами прямого действия только в том случае, когда польза от такой комбинации перевешивает риски согласно имеющимся данным. Отсутствуют данные в поддержку совместного применения препарата Совальди и телапревира или боцепревира. Такая комбинация препаратов не рекомендуется.

Одновременное применение с индукторами Р-гликопротеина

Лекарственные препараты, которые являются мощными индукторами Р-гликопротеина в кишечнике (например, рифампицин, Зверобой продырявленный, карбамазепин и фенитоин), могут существенно снижать концентрацию софосбувира в плазме крови, что, в свою очередь, понижает терапевтическую эффективность препарата Совальди. Такие лекарственные препараты не должны применяться в сочетании с препаратом Совальди.

Почечная недостаточность

Безопасность применения препарата Совальди не изучали у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК <30 мл/мин) или с почечной недостаточностью терминальной стадии, требующей гемодиализа. Более того, не установлена соответствующая доза препарата. При применении препарата Совальди в комбинации с рибавирином или пэгинтерфероном альфа/рибавирином у пациентов с КК <50 мл/мин смотрите также инструкцию по медицинскому применению препарата рибавирин.

Пациенты с ко-инфекцией ВГС/ВГВ

Данные по применению препарата Совальди у пациентов с ко-инфекцией ВГС/ВГВ отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

Препарат Совальди оказывает умеренное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Пациентов необходимо проинформировать о том, что во время применения софосбувира в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином возможно нарушение внимания, развитие утомляемости, головокружения и снижение четкости зрения. В случае появления указанных симптомов, пациентам следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, таких как управление транспортными средствами и использование механизмов.

Беременность и лактация

Нет достаточных данных о применении софосбувира во время беременности. Необходимо избегать применения препарата Совальди во время беременности.

Применение препарата Совальди в комбинации с рибавирином или пэгинтерфероиом альфа/рибавирииом

Если одновременно с софосбувиром применяется рибавирин, применимы противопоказания к применению рибавирина во время беременности. В случаях, когда препарат Совальди применяется в комбинации с рибавирином или с пэгинтерфероиом альфа/рибавирином, необходимо предпринять все необходимые меры для предупреждения беременности у пациенток и партнерш мужчин-пациентов. У всех экспериментальных животных при применении рибавирина были отмечены выраженные тератогенные и/или эмбриогенные эффекты. Женщины детородного возраста или их партнеры должны применять эффективные методы контрацепции в период лечения и после его окончания в течение необходимого периода времени, согласно рекомендациям при применении рибавирина (см. инструкцию по применению рибавирина).

Не известно, проникают ли софосбувир и его метаболиты в грудное молоко человека, хотя в доклинических исследованиях установлена экскреция метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для плода/новорожденного нельзя исключить, препарат Совальди не следует применять в период грудного вскармливания.

Данные о влиянии препарата Совальди на репродуктивную функцию человека отсутствуют. В исследованиях на животных не установлено неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

lechimvizraile.ru

Механизм действия

Софосбувир является пан-генотипическим ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С (ВГС), необходимой для репликации вируса. Софосбувир — нуклеотидное пролекарство, которое подвергается внутриклеточному метаболизму, в процессе которого формируется фармакологически активный аналог уридин трифосфата (GS-461203). С помощью NS5B полимеразы GS-461203 может встраиваться в строящуюся цепочку РНК ВГС и действовать как обрыватель цепи. Этот активный метаболит софосбувира (GS-461203) подавлял активность полимеразы генотипов 1b, 2а, 3а и 4а ВГС в концентрациях, вызывавших 50 % ингибицию (IC50), в диапазоне от 0,7 до 2,6 мкмоль. Активный метаболит софосбувира (GS-461203) не ингибирует полимеразы ДНК и РНК человека или полимеразу митохондриальной РНК.

Противовирусная активность

В исследованиях с использованием репликонов ВГС значения эффективной концентрации (EC50) софосбувира против полноразмерных репликонов генотипов 1а, 1b, 2а, 3а и 4а составили 0,04, 0,11, 0,05, 0,05 и 0,04 мкмоль, соответственно, а значения EC50 софосбувира против химерных репликонов генотипа 1b, несущих последовательности NS5B из генотипов 2b, 5а или 6а, составили 0,014 — 0,015 мкмоль. Среднее значение ЕС50± SD софосбувира в отношении химерных репликонов, несущих последовательности NS5B из клинических изолятов, составило 0,068 ± 0,024 мкмоль для генотипа 1а; 0,11 ± 0,029 мкмоль для генотипа 1b; 0,035 ± 0,018 мкмоль для генотипа 2 и 0,085 ± 0,034 мкмоль для генотипа 3а. Противовирусная активность софосбувира in vitro в отношении менее часто встречаемых генотипов 4, 5 и 6 была аналогичной активности в отношении генотипов 1, 2 и 3.

Не наблюдалось существенного изменения противовирусной активности софосбувира в присутствии 40% сыворотки человека.

Резистентность

В культуре клеток

Пониженная чувствительность к софосбувиру ассоциировалась с первичной мутацией S282Т в NS5B всех исследованных генотипов репликонов ВГС (1b, 2а, 2b, 3а, 4а, 5а и 6а). Сайт-направленный мутагенез подтвердил, что мутация S282Т в репликонах 8 генотипов ответственна за снижение в 2-18 раз чувствительности к софосбувиру и уменьшение способности вируса к репликации на 89-99% по сравнению с соответствующим вирусом дикого типа. Рекомбинантная NS5B полимераза из генотипов 1b, 2а, 3а и 4а, экспрессирующая замену S282Т, продемонстрировала пониженную чувствительность к активному метаболиту софосбувира (GS-461203) по сравнению с аналогичными полимеразами дикого типа.

www.lsgeotar.ru

Инструкция по использованию «Софосбувира»

«Sofosbuvir» (официальное название «Sovaldi) – нуклеотидный препарат антивирусного действия, который препятствует выработке полимеразы типа NS5B. Его действие основано на подавлении синтеза белковых веществ, необходимых для самокопирования вируса. Лекарство включают в схему терапии хронического гепатита любого типа в комбинации с другими медикаментами.

Для излечения гепатита 1-го и 4-го типа в список обязательных медпрепаратов включают «Рибавирин» и «Пегинтерферон». В лечение гепатита 2-го и 4-го типа включают, как правило, только «Рибавирин». В перспективе схемы лечения могут корректироваться в зависимости от скорости развития вирусной инфекции и особенностей протекания болезни.

Дозировка и методы применения

Как правильно принимать «Совалди»? Оригинальное лекарство и дженерики выпускаются в форме таблеток, в которых содержится по 400 мг активных веществ. Они покрыты защитной оболочкой, которая растворяется в желудочной среде. Оптимальные условия хранения таблеток – 15-30 °C. Рекомендованная доза лекарства – 1 таблетка в сутки. Пить «Софосбувир» нужно во время одного из приемов пищи.

Монотерапия «Совалди» не дает желаемого терапевтического эффекта — его необходимо сочетать с ингибиторами РНК-полимеразы NS5A.

Средняя продолжительность лечения составляет 12 недель. Но при отсутствии вирусологического ответа терапия продлевается еще на 12 недель. Полугодовое лечение чаще назначается пациентам, страдающим циррозом и фиброзом печени, при которых организм испытывает избыточную вирусную нагрузку.

Побочные реакции

Инструкция по применению к препарату написана на английском языке, поэтому перед его применением обязательно следует проконсультироваться с врачом. При комбинированном приеме противовирусных лекарств «Софосбувир» вызывает побочные реакции, к которым относятся:

  • тошнота;
  • лихорадка;
  • снижение зрения;
  • сухость во рту;
  • отсутствие аппетита;
  • хроническая усталость;
  • головные боли;
  • головокружение;
  • раздражительность;
  • мышечные боли;
  • обезвоживание кожных покровов.

Чаще всего побочные эффекты появляются при передозировке лекарствами и их приеме на голодный желудок. Чтобы их предотвратить, прием «Софосбувира» и «Даклатасвира» рекомендуется совершать в одно и то же время суток.

Противопоказания

лактацияКак свидетельствуют отзывы врачей и больных, прошедших лечение, лекарство практически не имеет противопоказаний. В отличие от препаратов интерферона, «Совалди» не способствует развитию хронических заболеваний или их обострению. Тем не менее, клинические испытания лекарства проводились не для всех категорий больных гепатитом. По этой причине лечиться «Софосбувиром» нежелательно следующим категориям лиц:

  • женщинам в период гестации и лактации;
  • детям, не достигшим 18 лет;
  • людям с гиперчувствительностью к активным компонентам лекарства.

Лекарственные средства антивирусного действия должны с осторожностью приниматься женщинами, планирующими беременность. Пациенты, страдающие печеночной недостаточностью и сосудистыми заболеваниями, обязаны проходить безинтерфероновую терапию в условиях стационара под наблюдением врача-гепатолога.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное использование «Совалди» с другими лекарствами антивирусного действия должно согласовываться со специалистом. Категорически не рекомендуется использовать медпрепарат вместе с индукторами гликопротеинов, к которым относится «Карбамацепин», «Фенитоин» и т.д.

Если терапевтическая доза медикамента превышает 400 мг, впоследствии это приведет к сбоям в работе сердечно-сосудистой системы.

Согласно практическим наблюдениям, побочные эффекты в большинстве случаев возникают при одновременном приеме лекарства с «Боцепревиром» и «Телапревиром». Упомянутые препараты назначаются только в тех случаях, когда ожидаемый эффект существенно превышает возможные риски и осложнения.

Инструкция по использованию «Даклатасвира»

«Daclatasvir» – высокоспецифичный препарат, обладающий высокой антивирусной активностью против РНК-содержащих вирусов. Его действие основано на подавлении синтеза неструктурных белков типа NS5A. Иными словами, лекарство препятствует репликации вирионов и прогрессированию вирусного воспаления в печени.

При проведении клинических исследований выяснилось, что «Даклатасвир» является мощным лекарством патогенетического действия. Его взаимодействие с «Совалди» приводит к усилению антивирусной активности активных веществ. В связи с этим оба препарата включают в общую схему лечения гепатита.

Дозировка и методы применения

Выпускается лекарство в форме таблеток с 30 мг или 60 мг активного вещества. Они покрыты защитной оболочкой, которая быстро растворяется в желудочном соке. В процессе перорального приема таблетки запиваются достаточным количеством воды. Не рекомендуется разжевывать их или рассасывать.

Рекомендуемая доза лекарства – 60 мг в сутки, т.е. 1 или 2 таблетки. «Daclatasvir» не используют в качестве монопрепарата при прохождении антивирусной терапии. Чаще всего в стратегию лечения включают «Рибавирин» или «Софосбувир». В связи с этим дозировка может изменяться. В среднем лечение «Софосбувиром» и «Даклатасвиром» занимает 3 или 6 месяцев. Продолжительность курса определяется стадией воспалительных процессов в печени и тяжестью осложнений.

Побочные эффекты

Инструкция по применению медпрепарата составлена на английском языке, поэтому не каждый пациент может ознакомиться с ней лично. Производители рекомендуют использовать «Даклатасвир» только в составе комплексной терапии. Некоторые из сопутствующих лекарств оказывают побочные действия на организм, что приводит к возникновению таких эффектов:

  • кожный зуд;
  • ригидность мышц;
  • мигрень;
  • боли в животе;
  • недомогание;
  • алопеция;
  • мигреньстоматит;
  • боль в суставах;
  • снижение аппетита;
  • нарушение стула;
  • повышение давления.

Чтобы предупредить ухудшение самочувствия, рекомендуется использовать «Даклатасвир» и «Софосбувир» в дозировках, которые были рекомендованы специалистом. Если вы пропустили прием медпрепаратов, не принимайте двойную дозу. В противном случае состояние здоровья может ухудшиться.

Противопоказания

Противовирусное средство имеет абсолютные и относительные противопоказания к применению. Не рекомендуется применять «Daclatasvir» при:

  • гиперчувствительности к активным компонентам;
  • непереносимости лактозы;
  • период гестации и лактация;
  • нарастании симптомов печеночной недостаточности.

Противопоказано использовать «Софосбувир» и «Даклатасвир» лицам, не достигшим 18-летнего возраста. Ограничения касаются пациентов, перенесших трансплантацию пищеварительной железы. В течение месяца после прохождения курса терапии нежелательно принимать химические контрацептивы, т.к. это может негативно отразиться на репродуктивной функции.

Взаимодействие с лекарствами

При составлении оптимальной схемы лечения нужно учитывать совместимость «Даклатасвира» с другими медпрепаратми. При назначении сопутствующих лекарств врачи стараются придерживаться консервативных рекомендаций. Таким образом удается предотвратить избыточную нагрузку на органы детоксикации и снизить вероятность появления побочных реакций.

Во время разработки антивирусной стратегии лечения учитывается инструкция по применению лекарства. «Даклинза» является подходящим субстратом изофермента типа CYP3A4. Иными словами, совместный прием медикаментов влечет за собой снижение противовирусных свойств терапии. В связи с этим ингибитор полимеразы NS5A противопоказано совмещать с такими видами средств:

  • «Дексаметазон»;
  • «Фенофарбитал»;
  • «Рифабутин»;
  • «Фенитоин»;
  • «Карбамазепин»;
  • «Рифампицин».

схема

«Софосбувир», «Даклатасвир» и «Ледипасвир» – оптимальное сочетание лекарств при терапии гепатита 1-го и 4-го генотипа.

С осторожностью нужно использовать лекарство при приеме «Асунапревира» и «Пегинтерферона». Превышение дозировки может стать причиной возникновения побочных реакций.

Дженерики препаратов

Схема лечения «Софосбувиром» и «Даклатасвиром» считается самой эффективной на сегодняшний день. Продолжительность курса варьируется в пределах от 3 до 6 месяцев. Согласно практическим исследованиям, в 98% случаев удается полностью предотвратить дальнейшее гепатита и уничтожить вирусную инфекцию в печени.

Единственный минус современных противовирусных лекарств – очень высокая стоимость. «Даклатасвир» и «Софосбувир» были разработаны американскими компаниями в 2013 и 2014 годах. Стоимость 3-месячного курса лечения ими превышает 100000$. После того, как эти медикаменты получили одобрение Европейской комиссии и были внесены ВОЗ в список важных лекарств, производители выдали некоторым фармкомпаниям лицензии на выпуск дженериков, которые стоят значительно дешевле.

Патентные разработки и разрешения на выпуск препаратов-генериков получили производители фармакологической продукции из Индии, Камбоджа, Германии и Египта. Самые известные лицензионные аналоги «Даклинзы» и «Совалди» представлены в таблице:

Приобрести аналоги американских препаратов можно у официального поставщика на сайте. В оффлайновых точках продажи стоимость лекарств будет отличаться от рекомендуемой производителей (указана на упаковке) минимум на 15-20%.

Схемы терапии дженериками

СовадлиСхема лечения гепатита С «Софосбувиром» и «Даклатасвиром» зависит от стадии развития болезни и сопутствующих осложнений. При отсутствии цирротических процессов в печени на лечение уходит не более 3-4 месяцев. Продолжительность терапии зависит от скорости регресса воспаления в паренхиматозной ткани. Примерно 50% времени лечение осуществляется при нулевой вирусной нагрузке на печень. Такие меры предосторожности позволяют предупредить рецидивы воспаления в будущем.

Обычно в терапию гепатита 1-го типа включают «Совадли», «Рибавирин», «Даклинзу» и «Ледипасвир».

Стратегия лечения «Софосбувиром» определяется состоянием здоровья пациента и наличием в печени фиброзных спаек. В таблицах представлены консервативные схемы лечения болезни всех генотипов:

Лечение гепатита С 1-го типа

Лечение гепатита С 2-го типа

Лечение гепатита С 3-го типа

Лечение гепатита С 4-го типа

Менять стратегию лечения или дозировку препаратов без рекомендации врача нежелательно.

Учитывая особенности течения болезни, специалист может добавить в схему терапии растительные гепатопротекторы, диуретики и другие лекарства. С их помощью можно нейтрализовать действие токсических веществ, улучшить функционирование печени и, соответственно, самочувствие пациента.

Заключение

«Даклатасвир» и «Софосбувир» – препараты первой линии в терапии гепатита С. Они подавляют размножение вирионов, что приводит к снижению вирусной нагрузки на печень и излечению болезни. В связи с высокой стоимостью лекарств в схему терапии часто включают аналоги – «Hepcvir», «DaclaHep», «Sofovir», «Natdac» и т.д.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести патологических процессов в печени и варьируется в пределах от 3 до 6 месяцев. В большинстве случаев комбинированная терапия способствует 100% уничтожению вирусной флоры и восстановлению работоспособности органов гепатобилиарной системы.

Вам все еще кажется, что вылечить гепатит С тяжело?

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки – победа в борьбе с заболеваниями печени пока не на вашей стороне… И вы уже думали о интерфероновой терапии? Оно и понятно, ведь гепатит С – очень серьезное заболевание, ведь правильное функционирование печени – залог здоровья и хорошего самочувствия. Тошнота и рвота, желтоватый или сероватый оттенок кожи, горечь во рту, потемнение цвета мочи и диарея… Все эти симптомы знакомы вам не по наслышке. Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину?

Сегодня современные препараты нового поколения Софосбувир и Даклатасвир с 97-100% вероятностью навсегда излечат вас от гепатита C. Новейшие лекарства можно приобрести в России у официального представителя индийского фармгиганта Zydus Heptiza. Заказанные препараты доставят курьером в течение 4 дней, оплата после получения. Получить бесплатную консультацию по применению современных препаратов, а также узнать о способах приобретения вы можете на официальном сайте поставщика Zydus в России.

Читать далее >>

Автор: Гусейнова Ирада

propechenku.ru

Важно знать!
Гепатит лечится простым народным средством, просто утром натощак... Читать далее »