Урсосан дозировка

Регистрационный номер:

П N016302/01-260810

Торговое название: Урсосан

Международное непатентованное название:

урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

капсулы

Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество — 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества — крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.

Код АТХ [А05АА02].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са²⁺-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
еньшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут — 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно.

Показания к применению

На странице представлена инструкция по применению Урсосана. Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (капсулы или таблетки 250 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Урсосана, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (гепатит, желтуха, холангит и муковисцидоз). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей (в том числе грудничков и новорожденных). Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Урсосаном может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания.

Инструкция по применению и режим дозирования

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг в сутки (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг в сутки (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг в сутки.

Формы выпуска

Капсулы 250 мг (формы в виде таблеток не существует).

Состав

Урсодезоксихолевая кислота (урсодеоксихолевая кислота) + вспомогательные вещества.

Урсосан — гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью.

Показания

• неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
• хронический активный гепатит;
• острый гепатит;
• токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит;
• первичный билиарный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
• атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
• дискинезии желчевыводящих путей;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
• профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

• рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• не функционирующий желчный пузырь;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• острый холецистит;
• острый холангит;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• обтурация желчевыводящих путей;
• острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
• эмпиема желчного пузыря;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 месяца) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 месяца для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• диарея (может быть дозозависимой);
• запоры;
• кальцинирование желчных камней;
• боль в спине;
• аллергические реакции;
• обострение ранее имевшегося псориаза;
• алопеция.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Аналоги лекарственного препарата Урсосан

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Урдокса;
• Урсо 100;
• Урсодез;
• Урсодезоксихолевая кислота;
• Урсодекс;
• Урсолив;
• Урсором Ромфарм;
• Урсором С;
• Урсофальк;
• Холудексан;
• Эксхол.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Форма медицинского средства и его состав

Если вам назначили лечение «Урсосаном», то вам следует знать, в какой форме его можно приобрести. В настоящее время данный препарат продается в магазинах только в виде желатиновых твердых капсул. Они непрозрачны и имеют белый цвет.

Что содержат в себе рассматриваемые нами капсулы? Их содержимое – белый или же практически белый порошок. В нем могут присутствовать кусочки светлой массы. Также порошок бывает спрессован столбиком. При надавливании таблетка распадается.

Теперь вам известно, в какой форме выпускается медикамент «Урсосан». Побочные действия этого препарата связаны с его составом. Одна капсула данного средства содержит в себе урсодезоксихолевую кислоту в объеме 250 мг. Также препарат включает и вспомогательные элементы в виде кукурузного крахмала, стеарата магния, диоксида титана, коллоидного диоксида кремния и желатина.

В аптеку медикамент поступает в картонной пачке, в которой может находиться 10, 50 или 100 капсул.

Фармакологические свойства медицинского средства

Что представляет собой лекарственный препарат «Урсосан», побочные действия которого будут описаны чуть далее? Это гепатопротектор, оказывающий холелитолитическое, желчегонное, ипохолестеринемическое, гиполипидемическое и иммуномодулирующее действие.

Медикамент обладает высокими полярными свойствами. Активный элемент (урсодезоксихолевая кислота) образует аполярные (токсичные) желчные кислоты со смешанными нетоксичными мицеллами. В результате снижается способность желудочного рефлюктата поражать клеточные мембраны при таких патологиях, как рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит (билиарный).

Нельзя не сказать и о том, что активное вещество способно образовывать двойные молекулы, которые входят в состав холангиоцитов, клеточных мембран гепатоцитов, эпителиоцитов органов пищеварительного тракта, стабилизируя их и делая невосприимчивыми к воздействию цитотоксических мицелл.

Принцип действия медикамента

Как действует на организм лекарственный препарат «Урсосан» (аналоги его)? Данный медикамент понижает концентрацию желчных, токсичных для гепатоцитов кислот и стимулирует холерез, богатый бикарбонатами. Следует особо отметить, что активный элемент препарата эффективно помогает в лечении внутрипеченочного холестаза. Он понижает насыщенность желчи холестерином. Происходит это за счет угнетения всасывания вещества в кишечнике, подавления синтеза в печени, а также секреторного понижения в желчи.

Лекарственный препарат увеличивает растворимость холестерина в желчи. При этом образует с ним жидкие кристаллы, а также снижает литогенный индекс желчи.

Итогом лечения посредством данного медикамента является полное растворение желчных камней (холестериновых). Также препарат предупреждает образование новых конкрементов.

Иммуномодулирующий эффект «Урсосана» обусловлен угнетением экспрессии антигенов HLA 2-го класса на холангиоцитах и HLA 1-го класса на мембранах гепатоцитов. Кроме этого, препарат нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов.

Специалистами было доказано, что препарат задерживает развитие фиброза у пациентов с муковисцидозом, билиарным циррозом (первичным) и алкогольным стеатогепатитом. При этом он понижает риск возникновения варикозного расширения вен пищевода.

Активное вещество рассматриваемого нами препарата замедляет процессы преждевременной гибели и старения клеток (холангиоцитов и гепатоцитов).

Фармакокинетика препарата

Благодаря пассивной диффузии (порядка 90%) урсодезоксихолевая кислота всасывается из тонкой кишки. В подвздошной кишке абсорбция происходит за счет активного транспорта. Концентрация активного элемента при приеме внутрь в дозировке 50 мг через полчаса, 60 минут и полтора часа составляет соответственно: 3,8 ммоль на литр, 5,5 ммоль на литр и 3,7 ммоль на литр. Максимальная концентрация препарата достигается примерно через 1-3 часа.

Связывание с белками плазмы у этого медикамента довольно высокое (около 97-99%). Действующее вещество способно проникать через плаценту. При регулярном приеме препарата активный элемент становится основной желчной кислотой в крови.

Метаболизируется медикамент в печени. Порядка 55-70% препарата выходит вместе с желчью. Небольшое количество невсосавшейся кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению.

Лекарственный препарат «Урсосан»: показания к применению

Рассматриваемый нами медикамент назначают, если пациента поразили следующие патологии:

• неосложненная желчнокаменная болезнь (при билиарном сладже, для растворения желчных холестериновых камней в желчном пузыре, если невозможно их удалить эндоскопическим или хирургическим путем, в качестве профилактики рецидивов образования камней после проведения холецистэктомии);
• гепатит хронический активный;
• токсическое, в том числе лекарственное, поражение печени;
• стеатогепатит неалкогольный;
• заболевания печени алкогольные;
• холангит склерозирующий первичный;
• гепатит острый;
• первичный цирроз печени (билиарный);
• кистозный фиброз (или так называемый муковисцидоз) печени;
• дискинезия и прочие болезни желчевыводящих путей;
• атрезия желчных внутрипеченочных путей, в том числе врожденная атрезия желчных протоков;
• диспептический билиарный синдром (при дискинезии и холецистопатии);
• билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
• профилактика заболеваний печени, развившихся после использования цитостатиков и гормональных контрацептивов.

Противопоказания к использованию медикамента

Теперь вы знаете, для чего предназначается препарат «Урсосан» (показания к применению были описаны выше). Что же касается противопоказаний, то к ним относят следующие факторы:

• нарушения работы желчного пузыря;
• рентгенположительные желчные камни (с большим содержанием кальция);
• желудочный, желчный или кишечный свищ;
• холангит острый;
• холецистит острый;
• повышенная чувствительность к элементам препарата;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• почечная недостаточность;
• инфекционные заболевания (чаще острые) желчных протоков и желчного пузыря;
• печеночная недостаточность;
• обтюрация желчевыводящих путей;
• эмпиема желчного пузыря.

Осторожное применение лекарственного средства

В каких случаях следует с осторожностью использовать препарат «Урсосан»? Показания к применению этого средства гласят, что принимать медикамент детям от 2 до 4 лет разрешено только под наблюдением взрослых. Это связано с тем, что есть вероятность затрудненного проглатывания капсул. В целом же активный элемент препарата не имеет возрастных ограничений в использовании.

Лекарство «Урсосан»: применение

Отзывы о данном препарате мы опишем в самом конце статьи. Сейчас же поведаем о том, как его следует принимать.

Капсулы препарата необходимо глотать целиком, запивая обычной водой.

Как принимать «Урсосан» при тех или иных отклонениях? Инструкция по его применению содержит на этот счет следующую информацию:

• При желчнокаменной болезни и диффузных патологиях печени лекарство назначают в течение длительного времени (непрерывно) в суточной дозировке 2-5 капсул (зависит от массы тела). При диффузных отклонениях суточный объем препарата следует делить на 3 приема. Когда принимать капсулы «Урсосан»: до еды или после? Лекарство необходимо использовать во время потребления пищи.
• При желчнокаменной болезни суточная дозировка принимается однократно перед сном. Длительность терапии (для растворения камней) – 3 месяца, а затем еще несколько недель для профилактики рецидивов.
• При таких отклонениях, как рефлюкс-эзофагит и билиарный рефлюкс-гастрит, медикамент назначают по одной капсуле на ночь. Курс лечения может составлять как 15 дней, так и 7 месяцев (если необходимо, то 2 года).
• После проведения холецистэктомии рекомендуемая дозировка составляет 250 мг дважды в сутки на протяжении нескольких месяцев.
• При лекарственных и токсических поражениях печени, а также атрезии желчных путей и алкогольной болезни препарат назначают из расчета 10-15 мг на 1 кг массы тела, пить в 3 приема. Продолжительность терапии – 6-12 месяцев и дольше.
• При билиарном циррозе (первичном) медикамент принимают из расчета 10-15 мг на 1 кг веса пациента в сутки (но не более 20 мг на кг) в 3 приема. Продолжительность лечения составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
• При склерозирующем холангите (первичном) препарат принимают в дозировке 12-15 мг на 1 кг массы тела в сутки (до 20 мг на кг) в 3 приема. Продолжительность лечения – от 6 месяцев до нескольких лет.
• При стеатогепатите неалкогольном — 13-15 мг на 1 кг веса в сутки (в 3 приема). Продолжительность терапии – от 6 месяцев до нескольких лет.
• При муковисцидозе дозировка назначается из расчета 20-30 мг на 1 кг веса (в день 3 приема). Продолжительность лечения – от 6 месяцев до нескольких лет.
• Детям от 2 лет объем потребляемого медикамента устанавливают индивидуально (но не более 10-20 мг на 1 кг массы тела в сутки).

Побочные явления

Может ли негативным образом сказаться на организме препарат «Урсосан»? Побочные действия у этого медикамента действительно есть. Рассмотрим их более подробно.

1. Пищеварительный тракт: рвота, диарея, кальцинирование желчных камней, тошнота, запоры, увеличение активности печеночных трансаминаз.
2. Прочие: обострение псориаза, боли в спине, аллергия, алопеция.

Лактация и беременность

Можно ли во время вынашивания плода использовать препарат «Урсосан»? Применение (отзывы о медикаменте будут представлены далее) урсодеоксихолевой кислоты в период беременности разрешено только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери значительно превышает риск для плода.

Сведения о выделении активного вещества препарата с грудным молоком отсутствуют.

Указания при применении лекарства

Препарат «Урсосан» (аналоги лекарства в том числе) следует использовать лишь с целью растворения желчных камней (холестериновых), размер которых не превышает 15-20 мм.

При длительном приеме препарата (дольше одного месяца) каждые пять недель необходимо проводить анализ крови (биохимический).

Как долго после растворения камней следует принимать медикамент «Урсосан»? Отзывы больных и врачей гласят, что после излечения его необходимо использовать еще около трех месяцев.

Стоимость медикамента и его аналоги

Многие интересуются, сколько стоит лекарственный препарат «Урсосан»? Аналоги дешевле будут представлены далее, что же касается упомянутого средства, его вряд ли можно назвать бюджетным. В аптеках за 10 капсул вам придется отдать около 200 рублей. Учитывая длительность терапии данным медикаментом (несколько месяцев или даже лет), можно сделать вывод, что лечение пациентам обходится дорого.

Чем можно заменить лекарство «Урсосан»? Аналоги дешевле есть в каждой аптеке. Но перед их приобретением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Среди аналогов рассматриваемого нами препарата хочется выделить следующие средства: «Ливодекса», «Урсодезоксихолевая кислота», «Урдокса» (50 таблеток — 600 рублей), «Урсодез» (50 таблеток — 500 рублей), «Урсолив» (50 таблеток — 500 рублей). Остальные аналоги более дорогие: «Урсофальк», «Урсолит», «Урсором Ромфарм», «Холудексан», Урсодекс», «Эксхол» и проч.

Отзывы пациентов

Что говорят о препарате «Урсосан»? Отзывы больных гласят, что в целом данный медикамент справляется с поставленной задачей. Он хорошо растворяет камни и предотвращает повторное развитие болезни. Как правило, происходит это по прошествии трех месяцев после начала терапии (иногда требуется и более долгий прием).

Также рассматриваемый нами препарат имеет и отрицательные отзывы. Очень часто они связаны с побочными явлениями (тошнота, понос), которые возникают после приема медикамента. Помимо этого, довольно много пациентов, недовольных ценой препарата. В связи с тем что пить лекарство приходится довольно долго, лечение оказывается слишком дорогим. Однако специалисты утверждают, что данный препарат очень эффективен в терапии желчнокаменных болезней. Если взглянуть на проблему с этой точки зрения, его цена полностью оправдана.

Действующее вещество

Урсодеоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул (250 мг) и таблеток (500 мг) в упаковках по 10, 50 или 100 штук.

Показания к применению

Урсосан назначается в следующих случаях:

• желчнокаменная болезнь (препарат показан в качестве средства, способного растворять желчные холестериновые камни в тех случаях, когда удаление данных камней хирургическим или эндоскопическим методом невозможно);
• профилактика рецидивов камнеобразования;
• активный гепатит хронического типа;
• острый гепатит;
• поражение печени токсинами (в частности и лекарствами);
• билиарный рефлюкс-эзофагит;
• неалкогольный стеатогепатит;
• кистозный фиброз печени;
• алкогольные болезни печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• атрезия внутрипеченочных желчных каналов;
• первичный билиарный цирроз печени;
• дискинезия желчевыводящих каналов;
• билиарный рефлюкс-гастрит.

Также нередко назначается применение Урсосана или аналогов для профилактики поражений печени во время приема гормональных контрацептивов или цитостатиков.

Противопоказания

Урсосан противопоказан в следующих случаях:

• рентгенположительные желчные камни;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• нарушение деятельности желчного пузыря;
• острый холецистит или холангит;
• почечная/печеночная недостаточность;
• цирроз печени (стадия декомпенсации);
• обтурация желчевыводящих каналов;
• эмпиема желчного пузыря;
• острые инфекционные заболевания желчных каналов и желчного пузыря;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Инструкция по применению Урсосан (способ и дозировка)

Препарат в капсулах или таблетках принимают с едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При необходимости таблетка делится пополам по риске, если она разломалась на неравные части, их не следует использовать. Если удерживать разломанную таблетку во рту, ощущается горький вкус.

При холестериновых желчных камнях показано 10 мг на 1 кг массы тела. Максимальная доза – 12-15 мг на кг. Суточная доза принимается однократно на ночь. Курс – 6-12 месяцев или до полного растворения камней. Если камни не уменьшаются в течение 12 месяцев лечения, препарат отменяют.

При профилактике повторного образования камней препарат принимают в течение нескольких месяцев после их полного растворения.

При профилактике рецидива холелитиаза после холецистэктомии препарат назначают в дозе 250 мг (1 капсула или 0,5 таблетки) 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах, хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, алкогольной болезни печени гепатопротектор назначается в дозе 10-15 мг на 1 кг массы тела, поделенной на 2-3 приема. Курс длится 6-12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени, первичном склерозирующем холангите, муковисцидозе препарат назначают в дозе 12-15 мг на 1 кг массы тела (максимальная доза – 20-30 мг на кг). В первые 3 месяца приема суточная доза делится на 2-3 приема. При улучшении биохимических показателей крови препарат принимают однократно на ночь. Курс длится от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 10 мг на 1 кг массы тела и делится на 2 приема. Курс длится 2-8 недель, при необходимости повторяется.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите суточная доза составляет 250 мг (1 капсула или 0,5 таблетки) и принимается однократно на ночь. Курс длится от двух недель до 6 месяцев в среднем, при необходимости препарат можно принимать до 2 лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг на 1 кг в сутки.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится пациентами. Побочные действия при приеме Урсосана могут развиться со стороны пищеварительной системы (диарея, тошнота и рвота, запоры и пр.). Также возможна боль в спине, обострение псориаза, аллергические реакции, кальцинирование желчных камней (редко).

Передозировка

Случаи передозировки не известны.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Гринтерол, Ливодекса, Урсодез, Холудексан, Эксхол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Являясь гепатопротектором, Урсосан также производит гиполипидемическое, желчегонное, гипохолестеринемическое, холелитолитическое и слабовыраженное иммуномодулирующее действие.

Урсодезоксихолевая кислота за счет своих высоких полярных свойств способна образовывать смешанные нетоксичные мицеллы с токсичными (аполярными) желчными кислотами, из-за чего снижается способность желудочного рефлюктата разрушать клеточные мембраны при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите. Урсодезоксихолевая кислота образовывает двойные молекулы, которые включаются в состав клеточных мембран холангиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизируют их и делают их устойчивыми к воздействию цитотоксичных мицелл.

Также урсодезоксихолевая кислота активно содействует разрешению внутрипеченочного холестаза, снижая уровень желчных кислот, токсичных для гепатоцитов, и оказывая стимулирующее воздействие на холерез, богатый бикарбонатами. Также, уменьшая абсорбцию холестерина в кишечнике, угнетая синтез в печени и минимизируя секрецию в желчи, урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином. В результате растворяются холестериновые желчные камни.

Особые указания

При лечении желчекаменной болезни следует учитывать, что камни должны быть холестериновыми размером не более 15-20 мм, а желчный пузырь при этом должен оставаться функциональным, наполненным камнями не более чем на половину с сохранением проходимости пузырного и общего желчного протока.

Прием препарата более 1 месяца требует контроля биохимического анализа крови и активности печеночных аминах. Анализы проводятся каждые 4 недели в первые 3 месяца и далее один раз в 3 месяца. Контроль эффективности методом УЗИ проводится каждые полгода.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать лечение в течение 3 месяцев, для полного растворения остатков конкрементов, достаточно мелких, чтобы их обнаружить на УЗИ.

Экспериментальные исследования на животных не выявили мутагенного и канцерогенного действия препарата.

При беременности и грудном вскармливании

Назначается если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении препарата с молоком отсутствуют. В период приема препарат грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

В детском возрасте

Урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении. Затруднения возникают при проглатывании капсул и таблеток, в связи с чем детям от 2 до 4 лет препарат назначается с осторожностью, детям до 2 лет препарат не рекомендуется.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Противопоказано при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбция препарата снижается при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминий, и ионообменными смолами.

Гиполипидемические препараты, эстрогены, неомицин и прогестины снижают способность урсодеоксихолевой кислоты растворять холестериновые камни.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре +15…+25 °С. Срок годности – 4 года.

Таблетки Урсосан — фармакологические свойства

Фармакокинетику лекарственного препарата подробно описывает инструкция по применению Урсосан. При попадании урсодезоксихолевой кислоты внутрь организма, она быстро абсорбируется в желудке и кишечнике, после чего вступает во взаимодействие с такими веществами, как глицин и таурин. Кислота выводится с желчью. Активное лекарственное вещество концентрируется в желчи, её уровень концентрации зависит от состояния печени.

При пероральном приёме активного лекарственного вещества наблюдается понижение уровня других желчных кислот. Метаболизм урсодезоксихолевой кислоты происходит в кишечнике, а также печени, а период её полного полураспада составляет 4-5 дней.

Препарат Урсосан является гепатопротектором, который оказывает желчегонное, гиполипидемическое, холелитолитическое действие. Активное лекарственное вещество данного средства имеет высокие полярные свойства и образует мицеллы с токсичными кислотами желчи. Под воздействием урсодезоксихолевой кислоты сохраняются клеточные мембраны при гастрите и эзофагите. Также двойные молекулы включают в клеточные мембраны гепатоциты, холангиоциты, эпителиоциты и стабилизируют их.

Активное вещество препарата стимулирует холерез, который богат бикарбонатами и разрушает внутрипечёночный холестаз. При этом уменьшается насыщенность желчи холестерином. Повышается его растворимость в желчи.

Иммуномодулирующее действие лекарственного препарата обуславливается угнетением на мембранах гепатоцитов антигенов. Нормализуется естественная киллерная активность лимфоцитов. Препарат также предотвращает развитие у пациентов фиброза и уменьшает риски развития варикозного расширения вен пищевода. Активное лекарственное вещество Урсосана – урсодезоксихолевая кислота – способствует замедлению процессов старения.

Урсодезоксихолевая кислота связывается с белками в плазме крови на 98%. При этом она проникает через плацентарный барьер. В сыворотке крови кислота может стать основной кислотой желчи при регулярном приёме препарата. Положительный терапевтический эффект зависит от степени концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи. 

Показания к применению

Данный лекарственный препарат назначается больным холестериновыми желчными камнями, которые находятся в желчном пузыре. При этом желчный пузырь должен сохранять свои основные функции, а диаметр камней не должен превышать пятнадцать миллиметров.

Препарат также назначается людям, которые страдают гастритом с рефлюксом желчи. Лекарственное средство применяется для терапии больных циррозом.

Основные показания:

• желчнокаменная болезнь;
• хронический гепатит;
• растворение желчных холестериновых камней;
• острый гепатит;
• кистозный фиброз печени;
• гастрит;
• диспептический синдром;
• профилактика острых поражений печени. 

Инструкция по применению Урсосана, дозировка

Урсосан представляет собой желатиновые капсулы, которые содержат белый порошок. Упаковка Урсосан 100 капсул наиболее пригодна для длительного применения лекарственного препарата. Средство предназначается для перорального применения. Перед приёмом капсулу не следует измельчать. Лекарство лучше всего принимать на ночь, проглатывая целиком и запивая капсулу небольшим количеством жидкости.

Чтобы достичь желаемого лечебного эффекта, данный препарат требуется принимать постоянно. Продолжительность курса и дозировка назначается лечащим врачом индивидуально с учётом особенностей заболевания пациента.

Инструкция к лекарственному препарату подробно описывает, как принимать Урсосан. Обычно для больных холестериновыми желчными камнями назначается десять миллиграммов препарата на один килограмм веса. Продолжительность терапии может составлять от шести месяцев до одного года. Если спустя год при терапии Урсосаном не наблюдается значительных улучшений, и желчные камни не уменьшаются в размерах, то терапию требуется прекратить.

• При заболеваниях печени доза препарата делится на два-три приёма в сутки. Капсулы требуется принимать вместе с пищей.
• При желчекаменной болезни лекарственная доза принимается однократно вечером. Курс приёма – до полного растворения холестериновых образований.
• При холецистите рекомендуется принимать 250 мг лекарственного средства два раза в сутки. Длительность лечения – несколько месяцев.
• При поражении печени требуется принимать 10-15 мг препарата на 1 кг веса, 2-3 раза в день. Курс терапии – от полугода.
• При стеатогепатите назначается 13-15 мг лекарства на 1 кг веса в два-три приёма в день. Курс лечения длится от шести месяцев до нескольких лет.

Детям лекарственный препарат назначается строго врачом индивидуально. Обычно врач назначает детям от двух лет 10-20 мг препарата на один килограмм веса.

В случае передозировки необходимо промывание желудка и наблюдение лечащего врача. 

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Абсорбция основного лекарственного вещества Урсосана в желудочно-кишечном тракте понижается при совместном приёме препарата с антацидами, который содержат в своём составе ионообменные смолы и алюминий.

При одновременном приёме Урсосана с гиполипидемическими средствами прогестины и эстрогены усиливают насыщение холестерином желчи. Также они снижают способность урсодезоксихолевой кислоты растворять желчные камни.

Снижение эффективности лечения наблюдается при приёме препарата с циклоспоринами, антацидными средствами и контрацептивами. Нельзя принимать данный лекарственный препарат с Пробуколом, Безафибратом, Клофибратом. 

Инструкция по применению Урсосана при беременности

Урсосан не назначается в первом триместре беременности, поскольку приём лекарственного средства может вызвать у плода развитие патологий и пороков. Во втором и третьей триместре вынашивания ребёнка данный препарат назначается только по жизненно важным показаниям и при строгом врачебном контроле над состоянием здоровья беременной женщины. Поэтому перед началом лечения Урсосаном женщине детородного возраста необходимо исключить беременность.

В то же время немецкие учёные провели массу исследований, в ходе которых принимали участие женщины, вынашивающие ребёнка, у которых были нарушениям печени. Показания к приёму лекарственного препарата были жизненно необходимыми. Как показали клинические исследования, Урсосан можно принимать при беременности без риска для плода при наличии таких заболеваний у беременной женщины:

• нарушение оттока желчи;
• зуд при беремености;
• хроническая патология желчного пузыря;
• хроническая патология печени.

Часто будущие матери сталкиваются с таким симптомом, как зуд. Растущая матка давит на желчевыводящие пути. При этом, как правило, нарушается правильный отток желчи. В данном случае устранить причину зуда поможет лекарственный препарат Урсосан. Принимать средство необходимо ежедневно, перед сном во время еды. Проявляющийся при беременности зуд – функциональная повышенная нагрузка на желчный пузырь и печень. В такой ситуации лечение препаратом назначается лечащим врачом.

При применении урсодезоксихолевой кислоты в период лактации требуется перевести грудного ребёнка на искусственное вскармливание.

Инструкция по применению для детей

Данный лекарственный препарат может назначаться детям для эффективного лечения различных заболеваний желчевыводящих потоков и желчного пузыря. Препарат может применяться с двухлетнего возраста. Дозировка для каждого ребёнка назначается индивидуально лечащим врачом и зависит от веса и роста пациента. При этом врач обычно учитывает соотношение 10-20 мг лекарственного средства на один килограмм веса ребёнка. Рекомендуемую суточную дозу требуется давать ребёнку на ночь, перед сном с пищей.

В случае, когда ребёнок не может проглотить капсулу, требуется высыпать из неё содержимое в небольшое количество воды. Полученный лекарственный раствор дают выпить ребёнку. При этом необходимо следить, чтобы малыш выпил лекарство полностью.

Маленькие дети могут иметь трудности при глотании капсул, поэтому важно проследить за моментом её проглатывания. Обычно препарат хорошо переносится детьми. Это лекарственное средство назначается детям для эффективного лечения острого гепатита, а также при атрезии желчного протока. Препарат также помогает бороться с нарушениями пищеварительной системы у детей.

Противопоказания

Данный лекарственный препарат не назначается врачом при индивидуальной непереносимости пациента к компонентам средства. Также Урсосан не применяется в лечении при наличии у пациента острых воспалительных заболеваний желчного пузыря. Препарат не назначается при непроходимости желчевыводящих путей.

Основные противопоказания:

• нарушения функции печени;
• нарушения функции почек;
• желчные колики;
• острый холангит;
• аллергическая реакция на препарат;
• воспалительные процессы в желчном пузыре;
• непроходимость желчных путей;
• индивидуальная непереносимость.

С большой осторожностью Урсосан применяется при лечении язвенной болезни, экстрапечёночного холестаза, циррозе печени и гепатите.

Побочные эффекты

При использовании Урсосана у пациентов возможно развитие некоторых побочных эффектов. Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться незначительные боли, диарея, боли в печени, тошнота, рвота. Также возможно проявление аллергических реакций – возникновение крапивницы в начале лекарственной терапии.

Основные побочные эффекты:

• повышенная активность печёночных ферментов;
• диарея;
• рвота;
• боль в печени;
• боли в эпигастральной области;
• аллергия;
• кальцинирование желчных камней. 

Особые указания

Данный лекарственный препарат используется для растворения желчных камней. При его применении требуется проводить регулярный биохимический анализ крови каждые три месяца. Подобное лабораторное исследование необходимо для определения активности печёночных ферментов.

Для контроля эффективности лечения препаратом также требуется проводить регулярное обследование желчевыводящих путей.

После полного растворения желчных камней необходим дальнейший приём Урсосана в течение трёх месяцев после полученного терапевтического эффекта. Дальнейшая терапия лекарством необходима для растворения остатков камней и профилактики различных рецидивов. Также дальнейшее лечение препаратом может понадобиться для устранения камней, которые слишком малы по размерам для их обнаружения.

Аналоги

Урсосан производится в Чехии. Данный препарат относится к группе гепатопротекторов. На сегодняшний день существуют другие лекарственные средства, которые содержат в своём составе урсодезоксихолевую кислоту и являются аналогами Урсосана.

Их перечень достаточно широк. Все эти лекарственные препараты имеют схожее с Урсосаном фармакологическое действие. Аналоги Урсосана выпускаются как отечественными производителями, так и зарубежными фармацевтическими компаниями. Каждый из этих медикаментов имеет свою определённую стоимость.

Аналоги:

• Урсодез;
• Эсхол;
• Урдокса;
• Урсодеоксихолиевая кислота;
• Ливодекса;
• Урсолив;
• Урсохол;
• Урсодекс;
• Урсофальк;
• Урсором Ромфарм.

Данные заменители назначаются при камнях в желчном пузыре, гастрите с рефлюксом желчи, первичном циррозе печени, кистозном фиброзе, дискинезии желчевыводящих путей, алкогольной болезни печени, токсических поражениях печени.

Аналоги противопоказаны при инфекциях желчного пузыря, дисфункции желчного пузыря, закупорке желчевыводящих путей, почечной и печёночной недостаточности, циррозе печени в фазе декомпенсации.

Цена

Стоимость Урсосана в отечественных аптеках варьируется от 200 рублей до 1460 рублей. Цена на препарат зависит от количества капсул в упаковке и производителя.

Урсосан эффективен для растворения желчных камней, а также в лечении различных заболеваний желчевыводящих путей и печени. Препарат мало токсичен и может назначаться при беременности по жизненным показаниям, а также детям с двухлетнего возраста. Перед применением лекарственного средства требуется пройти консультацию с лечащим врачом.

Отзывы о применении таблеток Урсосан 

Отзыв №1

Отличный эффект препарата вернул меня к жизни. У меня желчный пузырь с лабильным перегибом. В результате в желчном пузыре образовывается периодический застой желчи. Урсосан назначен мне врачами на протяжении всей жизни.

При регулярном и длительном приёме прошли мучительные боли в печени и внизу живота. Существующие в желчном пузыре два камня значительно уменьшились в своих размерах. Продолжаю пить этот лекарственный препарат.

Александр, 55 лет — Воронеж

Отзыв № 2

У меня большие проблемы с кожей лица – забиваются поры и иногда появляются гнойнички. Однажды в косметологической клинике врач посоветовала мне проверить работу печени. Врачи назначили мне принимать Урсосан два раза в день, по одной капсуле.

Вот уже три недели я пью это лекарство. Боли в печени у меня стали меньше, а печень болела временами. Врачи советуют пропить Урсосан хотя бы месяца три, чтобы очистить желчевыводящие пути.

Елена, 39 лет — Москва

Отзыв № 3

Раньше я страдал алкоголизмом. В результате нарушилась работа печени. Беспокоили боли и в желудке, и в печени. После того, как бросил принимать алкогольные напитки, решил заняться собственным здоровьем и оздоровить свой организм.

Проблемы с печенью решаю приёмом Урсосана. Боли стали беспокоить меня намного меньше. Также стал лучше себя чувствовать.

Сергей, 37 лет — Краснодар