Урсофальк таблетки

Препарат Урсофальк обладает широким спектром действия, в том числе оказывает холелитолитическое, гепатопротекторное и иммуномодулирующее действие.Кроме того, препарат приводит к существенному снижению уровня холестерина в крови.
Препарат Урсофальк содержит действующее вещество урсодезоксихолиевую кислоту, которая в некотором количестве присутствует в желчи человека, однако при некоторых нарушениях функции печени синтез урсодезоксихолевой кислоты и соответственно его содержание в желчи снижается.
Механизмы действия и фармакологические эффекты урсодезоксихолевой кислоты разнообразны, в частности можно выделить такие основные эффекты:

Холеретическое действие заключается в уменьшении количества гидрофобных желчных кислот в же.

Кроме того, урсодезоксихолевая кислота способствует снижению литогенности желчи за счет образования жидких кристаллов с молекулой холестерина.В результате преобразования холестериновых соединений снижается образование и происходит растворение холестериновых камней.
После перорального приема абсорбция урсодезоксихолевой кислоты происходит в тонком кишечнике, причем в верхнем отделе подвздошной кишки и тощей кишке преобладает всасывание путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки путем активного транспорта.В общий кровоток поступает около 60-80% от принятой дозы.Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени и частично распадается в кишечнике, причем в результате преобразования в кишечнике образуется токсическая 7-кето-литохолевая кислота, которая в незначительной степени абсорбируется в общий кровоток и детоксицируется в печени.Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень.Период полувыведения препарата составляет от 3 до 5 дней.Выводится с калом в виде метаболитов и в незначительной степени в неизменном виде.

Показания к применению:
Препарат применяют при заболеваниях печени и желчного пузыря, которые сопровождаются холестазом, повышением уровня холестерина в крови и снижением отдельных функций печени, в том числе:
— первичный билиарный цирроз печени, билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
— первичный склерозирующий холангит;
— гепатиты различной этиологии, в том числе острый гепатит, хронический активный гепатит и хронические гепатиты, которые сопровождаются холестазом;
— холестериновые камни в желчном пузыре, причем препарат рекомендуется применять только в случае, если размер камней не превышает 15мм в диаметре, камни рентгеннегативные и у пациентов не нарушена функция желчного пузыря.
Муковисцидоз;
— токсические поражения печени, в том числе при остром и хроническом алкогольном отравлении;
— заболевания печени с холестазом у детей, атрезия внутрипеченочных желчных протоков;
— дискинезия желчевыводящих путей;
— препарат принимают для устранения застоя желчи у пациентов, которые находятся на парентеральном питании, а также у пациентов перенесших операцию по трансплантации печени;
— препарат также назначают для профилактики поражения печени при приеме лекарственных препаратов, в том числе препаратов обладающих холестатическим эффектом и гормональных контрацептивов;
— для профилактики рака толстой кишки у пациентов, относящихся к группе риска.

Способ применения:
Препарат принимают перорально, если назначен однократный прием, то желательно принимать препарат вечером.Капсулы принимают целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды.Детям и пациентам с затрудненным глотанием обычно назначают препарат в виде суспензии для перорального применения.

Длительность курса лечения и дозы препарата рассчитывает лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей.
Пациентам с острыми и хроническими заболеваниями печени, в том числе при желчекаменной болезни обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела.Курс лечения обычно составляет от 6 месяцев до 2 лет, в течение курса лечения не рекомендуется делать перерывы в приеме препарата.При лечении желчекаменной болезни необходимо контролировать течение болезни, если у пациента не наблюдается уменьшение конкрементов после 12 месяцев непрерывной терапии препаратом, то его прием отменяют.
Пациентам с билиарным рефлюкс-гастритом и рефлюкс-эзофагитом обычно назначают препарат в дозе 250 мг 1 раз в сутки, желательно вечером.Длительность курса лечения 10-14 дней.

Пациентам с билиарным циррозом и склерозирующим холангитом обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела.При необходимости суточную дозу повышают до 20 мг/кг массы тела.Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
Пациентам, страдающим муковисцидозом, обычно назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела.Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
При токсических поражениях печени, а также при остром и хроническом алкогольном отравлении обычно назначают в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела.Длительность курса лечения индивидуальна, средняя длительность курса лечения около 6-12 месяцев.

Побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится, однако, у некоторых пациентов отмечается развитие кальцинирования желчных камней, боли в эпигастральной области и кашицеобразный стул.Возможно также развитие аллергических реакций в виде кожного зуда и крапивницы.У пациентов страдающих первичным билиарным циррозом при приеме препаратом иногда отмечалось ухудшение общего состояния, которое стабилизировалось после отмены препарата.

Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан пациентам, страдающим острым холециститом, холангитом или обтурацией желчного или пузырного протока.Препарат не назначают пациентам, страдающим желчными коликами и нарушением двигательной активности желчного пузыря.Урсофальк противопоказан при наличии рентгенологически подтвержденных желчных камней и/или кальцинированных желчных камней.

Беременность:
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия, однако, её способность к проникновению через гематоплацентарный барьер, как и влияние на течение беременности до конца не изучено.Имеются данные об успешном применении препарата у беременных для устранения холестаза.Необходимость назначения препарата Урсофальк в период беременности определяет лечащий врач.
Нет опыта применения препарата в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата Урсофальк с антацидными препаратами, которые содержат гидроокись алюминия, а также с колестирамином и колестиполом отмечается снижение системной абсорбции урсодезоксихолевой кислоты.При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется принимать их с интервалом не менее 2 часов.
Препарат при одновременном применении способен изменять плазменные концентрации циклоспорина, поэтому при необходимости такой лекарственной комбинации рекомендуется контроль уровня циклоспорина в крови и при необходимости коррекция его дозы.

Передозировка:
На данный момент сообщений о передозировке не поступало.

Форма выпуска:
Капсулы желатиновые по 10 штук в блистере по 1 блистеру в картонной упаковке.
Капсулы желатиновые по 25 штук в блистере по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
Суспензия для перорального применения по 250 мл во флаконах, по 1 или 2 флакона в комплекте с мерной ложечкой в картонной упаковке.

Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности — 5 лет.

Синонимы:
Урдокса, Кислота урсодезоксихолевая, Арсакол, Холацид, Делурсан, Дестолит, Солутрат, Урсахол, Урсилон, Урср, Урсобил, Урсолит, Урсолван, Урсосан, Урзофалк.

Состав:
1 капсула желатиновая содержит:
Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
Вспомогательные вещества.

5мл суспензии для перорального применения содержат:
Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
Вспомогательные вещества. 

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Урсофальк показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

Dr. FALK PHARMA Аллфамед Фарбил Арцнаймиттель ГмбХ/Др.Фальк Фарма ГмбХ Вифор АГ/Др.Фальк Фарма ГмбХ. Д-р Фальк Фарма ГмбХ Лозан Фарма ГмбХ/Др.Фальк Фарма ГмбХ

Страна происхождения

Германия Швейцария/Германия

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Гепатопротектор. Препарат, способствующий растворению холестериновых желчных камней

Формы выпуска

• 10 — блистеры (1) — пачки картонные. 25 — блистеры (2) — пачки картонные. 25 — блистеры (4) — пачки картонные 10 — блистеры (1) — пачки картонные. 25 — блистеры (2) — пачки картонные. 25 — блистеры (4) — пачки картонные. 250 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой — коробки картонные.

Описание лекарственной формы

• Капсулы твердые желатиновые, размер 0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — белый порошок или гранулы Капсулы твердые желатиновые, размер 0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — белый порошок или гранулы. Капсулы твердые желатиновые, размер 0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — белый порошок или гранулы. Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — порошок или гранулы белого цвета. Суспензия для приема внутрь белого цвета, гомогенная, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона. Суспензия для приема внутрь белого цвета, гомогенная, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина их желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике препарата Урсофальк не предоставлены.

Особые условия

При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза. При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.

Состав

• урсодезоксихолевая кислот 250 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, желатин, натрия додецилсульфат, титана диоксид, вода очищенная урсодезоксихолевая кислота 250 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, вода очищенная. урсодезоксихолевая кислота 250 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, желатин, натрия додецилсульфат, титана диоксид, вода очищенная урсодезоксихолевая кислота 250 мг/5мл Вспомогательные вещества: бензойная кислота, авицел RC591, натрия хлорид, натрия цитрат, лимонная кислота, глицерол, пропиленгликоль, ксилитол, натрия цикламат, ароматизатор лимонный Givaudan 87017, вода очищенная. урсодезоксихолевая кислота250 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, желатин, натрия додецилсульфат, титана диоксид, вода очищенная

Урсофальк показания к применению

• — растворение холестериновых камней желчного пузыря; — билиарный рефлюкс-гастрит; — первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).

Урсофальк противопоказания

• — рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; — нефункционирующий желчный пузырь; — острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; — цирроз печени в стадии декомпенсации; — выраженные нарушения функции почек; — выраженные нарушения функции печени; — выраженные нарушения функции поджелудочной железы; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Урсофальк дозировка

• 250 мг 250 мг/5 мл 250мг/5мл

Урсофальк побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата. Прочие: аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема Урсофалька. Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости. В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина. Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Урсофальк. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Урсофалька в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Урсофалька при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения цирроза печени и желтухи у взрослых, детей (в том числе грудничков и новорожденных), а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Урсофальк — гепатопротектор. Оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Состав

Урсодезоксихолевая кислота + вспомогательные вещества.

Показания

• растворение холестериновых камней желчного пузыря;
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).

Формы выпуска

Капсулы 250 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Суспензия для приема внутрь (иногда ошибочно называют сироп).

Инструкция по применению и дозировка

Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять Урсофальк в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней назначают в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Рекомендуется следующий режим дозирования:

Капсулы

• масса тела до 60 кг — 2 капсулы в сутки;
• масса тела 61-80 кг — 3 капсулы в сутки;
• масса тела 81-100 кг — 4 капсулы в сутки;
• масса тела свыше 100 кг — 5 капсул в сутки.

Суспензия для приема внутрь

• масса тела 5-7 кг — количество мерных ложек 0.25 в сутки;
• масса тела 8-12 кг — количество мерных ложек 0.50 в сутки;
• масса тела 13-18 кг — количество мерных ложек 0.75 в сутки;
• масса тела 19-25 кг — количество мерных ложек 1 в сутки;
• масса тела 26-35 кг — количество мерных ложек 1.5 в сутки;
• масса тела 36-50 кг — количество мерных ложек 2 в сутки;
• масса тела 51-65 кг — количество мерных ложек 2.5 в сутки;
• масса тела 66-80 кг — количество мерных ложек 3 в сутки;
• масса тела 81-100 кг — количество мерных ложек 4 в сутки;
• масса тела свыше 100 кг — количество мерных ложек 5 в сутки.

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают 1 капсулу (1 мерн. ложка) Урсофалька ежедневно вечером перед сном, запивая не большим количеством воды. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (мерных ложек) (примерно 10-15 мг/кг массы тела).

Рекомендуется следующий режим дозирования:

Капсулы

• масса тела 34-50 кг — 2 капсулы в сутки;
• масса тела 51-65 кг — 3 капсулы в сутки;
• масса тела 66-85 кг — 4 капсулы в сутки;
• масса тела 86-110 кг — 5 капсул в сутки;
• масса тела свыше 110 кг — 6 капсул в сутки.

Суспензия для приема внутрь

• масса тела 5-7 кг — количество мерных ложек 0.25 в сутки;
• масса тела 8-12 кг — количество мерных ложек 0.5 в сутки;
• масса тела 13-18 кг — количество мерных ложек 0.75 в сутки;
• масса тела 19-25 кг — количество мерных ложек 1 в сутки;
• масса тела 26-35 кг — количество мерных ложек 1.5 в сутки;
• масса тела 36-50 кг — количество мерных ложек 2 в сутки;
• масса тела 51-65 кг — количество мерных ложек 3 в сутки;
• масса тела 66-80 кг — количество мерных ложек 4 в сутки;
• масса тела 81-100 кг — количество мерных ложек 5 в сутки;
• масса тела свыше 100 кг — количество мерных ложек 6 в сутки.

Побочное действие

• диарея;
• тошнота;
• боль в эпигастральной области и правом подреберье;
• кальцинирование желчных камней;
• аллергические реакции.

Противопоказания

• рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• нефункционирующий желчный пузырь;
• острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженные нарушения функции почек;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции поджелудочной железы;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Возможно, согласно режиму дозирования.

Особые указания

При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза.

При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема Урсофалька.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Аналоги лекарственного препарата Урсофальк

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Ливодекса;
• Урдокса;
• Урсо 100;
• Урсодез;
• Урсодезоксихолевая кислота;
• Урсодекс;
• Урсолив;
• Урсором Ромфарм;
• Урсором С;
• Урсосан;
• Холудексан;
• Эксхол.

Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять Урсофальк в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней назначают в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают 1 капс. Урсофалька ежедневно вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг/кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения прием препарата Урсофальк капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения показателей функции печени препарат можно принимать 1 раз/сут, вечером. Рекомендуется следующий режим дозирования:

Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза — суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения — 6-12 месяцев и более.

Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг /кг в 2-3- приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз) — суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3- приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Действующее вещество:

Урсодезоксихолевая кислота* (Ursodeoxycholic acid*)

АТХ

A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота

Фармакологические группы

• Гепатопротекторное средство [Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов]
• Гепатопротекторное средство [Гепатопротекторы]
• Гепатопротекторное средство [Желчегонные средства и препараты желчи]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• E84.8 Кистозный фиброз с другими проявлениями
• K29.9 Гастродуоденит неуточненный
• K70 Алкогольная болезнь печени
• K73.9 Хронический гепатит неуточненный
• K74.3 Первичный билиарный цирроз
• K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
• K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
• K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
• K83.0 Холангит

Описание лекарственной формы

Капсулы

Твердые, непрозрачные желатиновые №0; крышечка и корпус белого цвета. Содержимое капсулы — порошок или гранулы белого цвета.

Суспензия для приема внутрь

Однородная, белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Двояковыпуклые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гепатопротекторное.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез Хс в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение Хс-камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи Хс, что способствует мобилизации Хс из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов; влияет на количество Т-лимфоцитов, образование -2, уменьшает количество эозинофилов.

Педиатрическая популяция

Муковисцидоз (кистозный фиброз). Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения УДХК педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия УДХК способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

Фармакокинетика

После приема внутрь УДХК быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60–80% принятого объема. После всасывания УДХК почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий УДХК частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада УДХК составляет от 3,5 до 5,8 дней.

Показания препарата Урсофальк

растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре;

билиарный рефлюкс-гастрит;

первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз) — в составе комплексной терапии;

неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.

Для суспензии для приема внутрь и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

нарушение сократительной способности желчного пузыря;

закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);

частые эпизоды желчной колики;

выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Педиатрическая популяция. Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.

Для капсул и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препарат Урсофальк в форме суспензии.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Данные об использовании УДХК у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урсофальк использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

По данным исследований на животных, УДХК не оказывает влияние на фертильность. Данные о влиянии лечения УДХК на фертильность у человека отсутствуют.

Применение препарата у женщин, обладающих детородным потенциалом, возможно только если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Урсофальк для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, т.к. гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Наличие беременности должно быть исключено до начала лечения.

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень УДХК в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Побочные действия

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко (≥1/10000–<1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны Р–РљРў: часто — неоформленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза очень редко — острые боли в правой верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование желчных камней. При лечении выраженных стадий первичного билиарного цирроза очень редко — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — крапивница.

Если любое из указанных в настоящем описании побочных эффектов усугубляется или пациент заметил другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема Урсофалька.

УДХК может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.

В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/СЃСѓС‚) и розувастатина (20 мг/СЃСѓС‚) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, РІ С‚.С‡. в отношении других статинов, неизвестна.

Было показано, что у здоровых добровольцев УДХК снижает C_max и AUC БКК — нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и УДХК рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.

Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что УДХК способна индуцировать изоферменты системы цитохрома P450 CYP3A. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 CYP3A, индукция отмечена не была.

Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень Хс в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию Хс в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект УДХК, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.

Способ применения и дозы

Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг, а также пациентам, которые не могут проглотить препарат Урсофальк в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, рекомендуется применять Урсофальк в виде суспензии.

Растворение Хс-желчных камней. Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/СЃСѓС‚.

Капсулы

Суспензия для приема внутрь

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения — 6–24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

1 капс./1 мерный стаканчик/0,5 табл. (250 мг) препарата Урсофальк ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды.

Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капс./от 2 до 7 мерных стаканчиков/от 1,5 до 3,5 табл. (примерно от (14±2) мг/кг УДХК).

В первые 3 мес лечения применение препарата Урсофальк (капсулы, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) следует разделить на несколько приемов в течении дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.

Рекомендуется следующий режим применения:

Капсулы

Суспензия для приема внутрь

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капс./0,5 табл. ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капс./0,5 табл.) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза. Суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность лечения — 6–12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит. Cуточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет (см. «Особые указания»).

Кистозный фиброз (муковисцидоз). Суточная доза 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Масса тела более 10 кг: дозировка УДХК — 20–25 мг/кг/СЃСѓС‚. Мерное устройство — мерный стаканчик.

Таблица пересчета

Дети с массой тела до 10 кг заболевают очень редко. В этом случае следует использовать одноразовый шприц.

Разовые дозы для детей с массой тела до 10 кг следует отмерять с помощью шприца, поскольку предоставляемый мерный стаканчик не рассчитан на объемы менее 1,25 мл. Используйте одноразовый 2-миллилитровый шприц с градацией 0,1 мл. Следует обратить внимание на то, что одноразовые шприцы не входят в комплект упаковки с препаратом, но могут быть приобретены в аптеке.

Как отмерить требуемую дозу с помощью шприца:

1. Перед открытием флакона встряхнуть его.

2. Налить небольшое количество суспензии в мерный стаканчик, который входит в комплект упаковки с препаратом.

3. Набрать в шприц немного больший, чем требуется, объем препарата.

4. Постучать пальцами по шприцу, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии.

5. Убедиться в том, что в шприце находится требуемый объем суспензии; при необходимости набрать или спустить лишний объем.

6. Осторожно перелить содержимое шприца непосредственно в рот ребенка.

Не вставлять шприц во флакон. Не выливать неиспользованную суспензию из шприца или мерного стаканчика обратно во флакон.

Масса тела до 10 кг: дозировка УДХК — 20 мг/кг/СЃСѓС‚. Мерное устройство — одноразовый шприц.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Неалкогольный стеатогепатит. Cредняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6–12 мес и более.

Алкогольная болезнь печени. Средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.

Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Передозировка

Симптомы: диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение УДХК уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями.

Лечение: симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет.

Особые указания

Прием препарата Урсофальк должен осуществляться под наблюдением врача.

В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные пробы печени (уровень трансаминаз, ГГТП и ЩФ в сыворотке крови) каждые 4 нед, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении препарата для растворения холестериновых желчных камней

Для того чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине () через 6–10 мес после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать (см. «Способ применения и дозы»).

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом

Длительная терапия высокими дозами УДХК (28–30 мг/кг/СЃСѓС‚) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) суспензии Урсофальк для приема внутрь 250 мг/5 мл содержит 0,5 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия, следует учитывать этот факт.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. УДХК не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. По 10 капс. в блистере алюминий/РџР’РҐ, по 1 бл. в пачке картонной.

По 25 капс. в блистере алюминий /РџР’РҐ, по 2 или 4 бл. в пачке картонной.

Суспензия для приема внутрь, 250 мг/5 мл. По 250 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия; по 1 фл. вместе с мерным стаканчиком помещают в пачку картонную.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 25 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки РџР’РҐ/ПВДХ/фольги алюминиевой (блистер). По 2 или 4 бл. в картонной пачке.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/выпускающий контроль качества: Др. Фальк Фарма ГмбХ, Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия.

Тел.: 49076115140; факс: 4907611514356.

Организация, уполномоченная владельцем регистрационного удостоверения на принятие претензий от потребителей: представительство компании Доктор Фальк Фарма ГмбХ. 127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4, 5.

Тел./факс: (495) 933-99-04.

Условия хранения препарата Урсофальк

При температуре не выше 25 °C. После вскрытия флакона — 4 мес.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Урсофальк

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг — 4 года.

суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл — 4 года.

капсулы 250 мг — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.