Таблетки урсосан показания к применению

Современное и высокоэффективное гепатопротективное средство с мощным гипохолестеринемический и холелитическим действием — таблетки «Урсосан». От чего помогает лекарство? Препарат также обладает гиполипидемическими, холеретическими и иммуномоделирующими свойствами. Средство «Урсосан» инструкция по применению предлагает принимать при желчекаменной болезни, циррозе, гепатите.

Активные компоненты и форма выпуска

В аптечной сети фармакологическое средство «Урсосан», инструкция по применению отмечает это, представлено в форме желатиновых капсул, с беловатым окрашиванием. Внутрь упакован мелкогранулированный либо спрессованный активный компонент в порошковой форме в комбинации с неактивными компонентами.

Основным активным химическим компонентом лекарства «Урсосан», от чего помогает при заболеваниях печени, указывается урсодезоксихолевая кислота, 250 мг объема в каждой капсуле. Именно ему присущи вышеперечисленные эффекты — холелитическое, гиполипидемическое и холеретическое.

Из вспомогательных веществ в инструкции перечислены: кремния диоксид коллоидный и крахмал из кукурузы, магния стеарат и желатин, а также титана диоксид.

Фармакологические эффекты

Поскольку препарат «Урсосан» — представитель гепатопротекторов, он способствует существенному улучшению деятельности гепатоцитов, ему присущи следующие фармакологические воздействия:

гипохолестеринемическое;
холеретическое;
гиполипидемическое;
холелитическое;
слабо выраженное иммуномодулирующее.

За счет имеющихся высоких полярных качеств урзодексихолевая кислота способна формировать специфические мицеллы с локализующимися в организме человека токсичными желчными компонентами. На этом фоне понижается способность желудочного рефлюктата травмировать мембраны клеток при уже имеющемся у человека рефлюкс-гастрите либо биллиарном рефлюкс-эзофагите.

Наблюдается у урсодезоксихолиевой кислоты и способность формировать двойные молекулы, затем включаемые в мембраны холангоцитов, а также эпителиоцитов структур ЖКТ и гепатоцитов. Это их отлично стабилизирует и повышает устойчивость к негативному воздействию мицелл.

Активный компонент лекарства «Урсосан», от чего оптимально понижается объем желчных кислот, весьма отрицательно воздействующих на печеночные структуры, мощно содействует устранению внутрипеченочного варианта холестаза. Оказывается и стимулирующий эффект на холераз, перенасыщенный бикарбонатами.

Наблюдается уменьшение всасывания холестерина в петлях кишечника, а также угнетение синтеза в печеночных структурах, минимизация насыщения желчи негативным холестерином. Как итог, на фоне терапии медикаментов желчные образования растворяются.

Таблетки «Урсосан»: от чего помогает лекарство

Самолечение лекарством «Урсосан» запрещено, его прием должен быть рекомендован специалистом. Именно врач оценивает, имеются ли показания к терапии гепатопротективным средством.

В инструкции указывается перечень показаний:

желчекаменная патология, протекающая без тяжелых осложнений;
профилактика обострения формирования желчных камней после проведенной холецистэктомии;
остро возникший гепатит;
биллиарный вариант цирроза;
алкогольная форма цирроза;
сформировавшаяся дискинезия желчевыводящих структур;
кистозное течение фиброза печени;
диспепсический биллиарный синдромокомплекс;
тяжелое токсическое повреждение печеночных структур;
хронический вариант гепатита;
неалкогольная форма стеатогепатита;
сформировавшаяся атрезия внутрипеченочных структур;
склерозирующий вариант холангита;
биллиарная форма рефлюкс-гастрита;
обострившийся рефлюкс-эзофагит;
профилактика расстройств деятельности печени, к примеру, при продолжительном вынужденном приеме гормональных медикаментов, противозачаточных средств.

Кратность приема и общая продолжительность лечебного воздействия определяются специалистом индивидуально — исходя из выраженности симптоматики, тяжести состояния пациента, его возрастной категории и восприимчивости к медикаменту. Обязательно проводятся контрольные лабораторные исследования.

Противопоказания

Как и всякого фармакологического средства, лекарство «Урсосан», инструкция по применению сообщает об этом, имеет перечень абсолютных, а также относительных противопоказаний:

присутствие в желчных камнях солей кальция;
«отключенный» желчный пузырь;
декомпенсированное течение цирроза;
патологии желчного пузыря и желчевыводящих протоков в момент обострения;
тяжелые нарушения деятельности печеночных структур;
период вынашивания плода и последующая лактация малыша;
выраженные расстройства в функционировании почечных структур;
индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты препарата «Урсосан», от чего таблетки могут вызвать аллергию;
детская категория до трех лет.

По индивидуальным показаниям медикамент «Урсосан» возможен к применению при имеющейся у женщины беременности — если предположительная польза от терапии лекарством будет превышать возможные последствия для ребенка.

Препарат «Урсосан»: инструкция по применению

Производителем лекарственное средство «Урсосан» предназначено для перорального приема, с обязательным запиванием жидкостью.

При различных гепатопатологиях кратность и продолжительность терапевтического курса определяются гастроэнтерологом индивидуально:

При желчнокаменной патологии — суточная доза 10—15 мг/кг веса, что приравнивается 3—5 капсулам, общая продолжительность может составлять от 3.5—6 месяцев до 2—3 лет. Прием, как правило, однократный, перед ночным отдыхом. При желчнокаменной патологии медикамент принимается до подтвержденного аппаратным обследованием растворения камней. С последующим продолжением после перерыва — с профилактической целью. Чтобы конкременты не сформировались вновь.
При диффузных поражениях структур печени суточная доза лекарственного препарата, рекомендуемая специалистом, делится на 2 приема. Лекарство принимается перорально, непосредственно сразу после пищи. Продолжительность — до 10—12 месяцев.
После холецистоэктомии, а также с профилактической целью предупреждения повторного холелитиаза рекомендуется по 250 мг дважды за сутки. Лечебный курс предположительно не менее 3. 5—5.5 месяцев.

При биллиарном варианте цирроза медикамент рекомендуется к приему 10—15 мг/кг веса. При индивидуальной необходимости доза повышается до 20 мг/кг. Затем делится на 3 приема. Общая продолжительность лечебного курса 6—18 месяцев.
При неалкогольной форме стеатогепатите — по 13—15 мг/кг в сутки, за 2 приема, длительно.
При биллиарном рефлюкс-гастрите либо рефлюкс-эзофагите лекарственное средство рекомендуется к приему по 250 мг за день. Прием перед ночным отдыхом. Терапия может продолжаться как 10 суток, так и 6 месяцев. По индивидуальным показаниям — до двух— трех лет.
При выявленной атрезии желчных путей и иных патологических поражениях печени, а также алкогольном заболевании гепатоцитов суточная доза 10—15 мг/кг, курсом на 8—12 месяцев.
При склерозирующем варианте холангита медикамент рекомендуется специалистом, как правило, в дозе 12—15 мг/кг в сутки. При индивидуальной потребности специалист может увеличить дозу до 20 мг/кг. Суточную дозу обязательно делят на 2 приема. Общая продолжительность медикаментозной терапии составляет от 6 месяцев до 2—3 лет.
При муковисцидозе гепатопротективное средство рекомендуется по 20—30 мг/кг в день, в два приема, до 2—3 лет.
Точные рекомендации по приему медикамента будут выданы специалистом во время консультации.

Инструкция по приему капсул «Урсосан» в педиатрии

В педиатрической практике специалисты допускают прием лекарства «Урсосан» детям после достижения двух лет. Количество капсул подбирается для каждого ребенка индивидуально, как правило, это 10—20 мг/кг веса малыша.

Реже, с целью устранения выраженной и жизнеугрожающей желтухи, медикамент рекомендуется новорожденным. Общая продолжительность лечения достигает 2.5—4 недель. Дозировка для новорожденных – не более четверти капсулы в день. Порошок из капсулы вынимается, высыпается на блюдце и распределяется на 4 части.

Одна часть выдается малышу в растворенном виде, к примеру, в грудном молоке. Контроль параметров крови проводится в обязательном порядке. Билирубин на фоне проводимого лечения должен понижаться как минимум на 50 единиц в неделю. После достижения его параметров 100 мг/мл медикамент отменяется.

Аналоги лекарства «Урсосан»

Такое же активное вещество состав содержат аналоги:

«Урсодез».
«Урсодезоксихолевая кислота».
«Урдокса».
«Урсо 100».
«Холудексан».
«Эксхол».
«Урсором Ромфарм».
«Урсором С».
«Урсодекс».
«Урсолив».
«Урсофальк».

Цена

Капсулы «Урсосан» в Москве купить можно за 200 рублей. Их цена в Минске достигает 38-48 бел. рублей. В Киеве лекарство реализуют в аптеках за 585 гривен. Стоимость препарата в Казахстане составляет 7045 тенге.

Отзывы

В большинстве своем отзывы о лекарстве «Урсосан» положительные – переносится людьми хорошо, нежелательные реакции – диспепсические расстройства развиваются редко. Еще реже указываются такие побочные явления, как болевые импульсы в пояснице, рецидив псориаза, крапивница, кальцинирование камней.

Специалисты также высказывают положительные отзывы о медикаменте. Отмечают его высокую эффективность, возможность назначения и для профилактических целей, и в педиатрической практике. Прием лекарства в терапевтических дозах, прописанных в инструкции, позволяет достичь поставленных целей – растворить конкременты, устранить желтуху.

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Обладая высокими полярными свойствами, УДХК встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение (частичное или полное) холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ.

Препарат Урсосан — гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Урсосан – лекарственный препарат, содержащий урсодеоксихолиевую кислоту. В норме урсодеоксихолиевая кислота в небольшом количестве содержится в желчи и является наименее токсичной и наиболее гидрофильной из всех желчных кислот.
Прием урсодеоксихолиевой кислоты способствует снижению синтеза холестерина в печени и абсорбции холестерина в кишечнике. Кроме того, за счет образования с холестерином жидких кристаллов урсодеоксихолиевая кислоты способствует растворению холестериновых камней, уменьшению литогенности желчи и снижению холатохолестеринового индекса.
При заболеваниях печени и холестатических состояниях препарат Урсосан оказывает положительный эффект за счет замены токсических желчных кислот нетоксической цитопротекторной урсодеоксихолиевой кислотой, улучшения секреторной способности гепатоцитов и стимуляции иммунорегуляторных процессов.
При пероральном приеме урсодеоксихолиевая кислота быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, связывается с аминокислотами таурином и глицином и выводится с желчью. Активный компонент препарата Урсосан кумулируется в желчи, степень кумуляции зависит от состояния печени. При приеме урсодеоксихолиевой кислоты отмечается некоторое снижение уровня более липофильных желчных кислот. Метаболизируется урсодеоксихолиевая кислота в кишечнике и печени, экскретируется преимущественно кишечником. Период полураспада активного компонента достигает 3,5-5,8 суток.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Урсосан являются: неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии; хронический активный гепатит; острый гепатит; токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени; алкогольная болезнь печени; неалкогольный стеатогепатит; первичный билиарный цирроз печени; первичный склерозирующий холангит; кистозный фиброз (муковисцидоз) печени; атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока); дискинезии желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей); профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Способ применения:
Урсосан предназначен для перорального применения. Капсулы не следует измельчать или разжевывать перед приемом. Суточную дозу, как правило, назначают на один прием. Желательно принимать препарат вечером перед сном, запивая капсулы питьевой водой. Для достижения терапевтического эффекта препарат Урсосан следует принимать регулярно. Продолжительность курса терапии и дозы препарата Урсосан определяет врач.
Пациентам с холестериновыми желчными камнями, как правило, назначают урсодеоксихолиевую кислоту из расчета 10 мг на 1 кг массы тела в сутки.
Продолжительность терапии составляет от 6 до 24 месяцев. В случае если спустя 12 месяцев после начала терапии препаратом Урсосан не отмечается уменьшения размера холестериновых желчных камней, следует прекратить терапию.
В начале терапии следует ежемесячно контролировать уровень активности печеночных ферментов. В ходе лечения рекомендуется контролировать изменение размера конкрементов, проводя ультразвуковые исследования или холецистографию не реже 1 раза в 6 месяцев. Кроме того, в процессе терапии следует проводить исследования для своевременного выявления возможной кальцификации конкрементов (в случае выявления кальцинированных камней терапию прекращают).
Пациентам с гастритом с рефлюксом желчи, как правило, назначают прием 1 капсулы препарата Урсосан в сутки.
Продолжительность курса терапии составляет от 10 до 14 дней. При необходимости врач может увеличить продолжительность лечения.
Пациентам с первичным биллиарным циррозом, как правило, назначают прием урсодеоксихолиевой кислоты в дозе 14 мг на 1 кг массы тела в сутки. В начале терапии суточную дозу препарата Урсосан следует делить на 3 приема (в случае если дозу не удается поделить поровну на 3 приема (учитывая, что 1 капсула содержит 250 мг урсодеоксихолиевой кислоты) большую часть следует принимать вечером). После улучшения показателей печени суточную дозу препарата Урсосан принимают 1 раз в сутки перед сном.
Продолжительность терапии препаратом Урсосан у пациентов с первичным биллиарным циррозом неограниченна. В отдельных случаях в начале терапии возможно развитие ухудшения клинических симптомов, в таком случае следует уменьшить суточную дозу до 1 капсулы препарата и постепенно увеличивать до необходимой терапевтической (увеличение дозы следует проводить, еженедельно добавляя 1 капсулу).

Побочные действия:
При применении препарата Урсосан у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны пищеварительного тракта и гепатобилиарной системы: боль в области печени (преимущественно у пациентов с первичным биллиарным циррозом), диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, кальцификация желчных конкрементов, рвота. У пациентов с первичным биллиарным циррозом возможна декомпенсация цирроза печени, которая частично прогрессирует после окончания терапии.
Аллергические реакции: крапивница (преимущественно в начале терапии).
При развитии нежелательных эффектов следует обратиться к врачу, который примет решение о целесообразности дальнейшего применения препарата Урсосан.

Противопоказания:
Урсосан противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к урсодеоксихолиевой кислоте и дополнительным ингредиентам капсул.
Препарат Урсосан не применяют для лечения пациентов с острыми воспалительными заболеваниями желчного пузыря и желчных путей, непроходимостью желчевыводящих путей, а также нарушением сократительной активности желчного пузыря.
Урсосан не используют для терапии пациентов с желчным пузырем, который не визуализируется радиологическими методами, а также пациентов с кальцинированными камнями и желчной коликой.
Капсулы Урсосан не следует назначать пациентам с нарушениями функций почек и печени.
В педиатрической практике Урсосан применяют только для лечения детей старше 5 лет.
Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Урсосан пациентам, страдающим язвенной болезнью, экстрапеченочным холестазом, циррозом печени и гепатитом, а также воспалительными заболеваниями кишечника.

Беременность:
Урсосан не назначают беременным в первом триметре. По жизненным показаниям возможно назначение препарата Урсосан во втором и третьем триместрах беременности. Перед началом терапии урсодеоксихолиевой кислотой женщинам детородного возраста следует исключить беременность и в течение всего времени лечения использовать надежные методы контрацепции.
При необходимости применения препарата Урсосан в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Возможно снижение абсорбции урсодеоксихолиевой кислоты при сочетанном применении с колестиполом, колестирамином и антацидными препаратами, содержащими алюминия гидроксид, алюминия оксид и магния силикат. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует соблюдать интервал не менее 2 часов между их приемом.
Урсосан при сочетанном применении повышает кишечную абсорбцию циклоспорина (при одновременном применении следует контролировать уровень циклоспорина в плазме и в случае необходимости корректировать его дозы).
Возможно снижение абсорбции ципрофлоксацина при одновременном приеме с урсодеоксихолиевой кислотой.
Урсосан индуктирует цитохром Р450 3А и может изменять плазменные концентрации лекарственных препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента, в частности следует контролировать уровень нитрендипина и дапсона при одновременном применении с урсодеоксихолиевой кислотой.
Отмечается снижение эффективности терапии урсодеоксихолиевой кислотой при приеме клофибрата, пробукола и безафибрата.
Кроме того, возможно снижение эффективности терапии препаратом Урсосан у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы и эстрогены, а также у пациентов, придерживающихся диеты с низким уровнем клетчатки и высоким уровнем холестерина.

Передозировка:
При приеме завышенных доз препарата Урсосан у пациентов отмечалось развитие диареи.
Специфического антидота нет. При развитии передозировки показано снижение дозы препарата Урсосан, если симптомы не исчезают, следует отменить урсодеоксихолиевую кислоты и провести мероприятия, направленные на восстановление водно-солевого баланса.

Условия хранения:
Урсосан следует хранить не более 4 лет после выпуска в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска:
Капсулы Урсосан по 10 штук в блистерной упаковке из полимерных материалов и алюминиевой фольги, в картонной пачке 1, 5 или 10 блистерных упаковок.

Состав:
1 капсула препарата Урсосан содержит: урсодеоксихолиевой кислоты – 250 мг; дополнительные ингредиенты.

Источник: piluli.kharkov.ua.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. C_max достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.