Состав урсосан

URSOSAN — латинское название лекарственного препарата УРСОСАН

Владелец регистрационного удостоверения:
PRO.MED.CS Praha a.s.

Код ATX для УРСОСАН

A05AA02 (Ursodeoxycholic acid)

Аналоги препарата УРСОСАН по кодам АТХ:

УРДОКСА УРСОДЕКС УРСОЛИВ УРСОФАЛЬК

Перед использованием препарата УРСОСАН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

УРСОСАН: Клинико-фармакологическая группа

11.085 (Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием)

УРСОСАН: Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — урсодеоксихолевая кислота.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

УРСОСАН: Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

УРСОСАН: Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

УРСОСАН: Дозировка

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

УРСОСАН: Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

УРСОСАН: Лекарственное взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

УРСОСАН: Беременность и лактация

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

УРСОСАН: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко — кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней..

УРСОСАН: Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 4 года.

УРСОСАН: Показания

• неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре,
• при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
• хронический активный гепатит;
• острый гепатит;
• токсические (в т.ч.
• лекарственные) поражения печени;
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит;
• первичный билиарный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
• атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч.
• врожденная атрезия желчного протока);
• дискинезии желчевыводящих путей;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
• профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

УРСОСАН: Противопоказания

• рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• не функционирующий желчный пузырь;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• острый холецистит;
• острый холангит;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• обтурация желчевыводящих путей;
• острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
• эмпиема желчного пузыря;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

УРСОСАН: Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

УРСОСАН: Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

УРСОСАН: Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

УРСОСАН: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

УРСОСАН: Регистрационные номера

 капс. 250 мг: 10, 50 или 100 шт. П №016302/01 (2026-02-10 – 0000-00-00)

Препарат Урсосан представляет клинико-фармакологическую группу медикаментозных средств гепатопротекторы с желчегонным, а также холелитолитическим терапевтическим действием. Он используется для лечения различной патологии печени и структур желчевыводящей системы.

Препарат Урсосан выпускается в лекарственной форме капсулы для приема внутрь (пероральное применение). Они имеют небольшие размеры, продолговатую форму, гладкую, блестящую поверхность и белый цвет. Основным действующим компонентом препарата является урсодезоксихолевая кислота, ее содержание в 1 капсуле составляет 250 мг. Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

• Коллоидный диоксид кремния.
• Кукурузный крахмал.
• Стеарат магния.
• Диоксид титана.
• Желатин.

Капсулы Урсосан расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 1, 5 или 10 блистеров, а также инструкцию по применению препарата.

Урсодезоксихолевая кислота, которая является основным действующим компонентом капсул Урсосан, оказывает несколько терапевтических эффектов, к которым относятся:

• Снижение риска формирования осадка в желчи (уменьшение литогенности) за счет растворения кристаллов некоторых минеральных солей и холестерина.
• Стимуляция процесса образования желчи в печени, а также ее выведения из полых структур гепатобилиарной системы в двенадцатиперстную кишку.
• Уменьшение концентрации холестерина в желчи за счет снижения интенсивности его синтеза.
• Повышение функциональной активности желез желудка и поджелудочной железы.
• Иммуномодуляторный эффект, который заключается в предупреждении аутоиммунного поражения гепатоцитов (клетки печени).

За счет таких эффектов капсулы Урсосан оказывают гепатопротекторное действие. После приема препарата внутрь действующий компонент достаточно быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток. В печени он превращается в неактивные продукты распада, которые в основном выводятся с желчью.

Капсулы Урсосан принимаются для лечения различной патологии печени и желчевыводящих путей, которая включает:

• Острый гепатит (воспаление печени различного происхождения).
• Хронический гепатит в стадии обострения.
• Неалкогольный стеатогепатит, характеризующийся жировым перерождением печени.


• Алкогольная болезнь печени.
• Токсическое (включая лекарственное) поражение печени.
• Первичный билиарный цирроз печени.
• Муковисцидоз печени – врожденная патология, характеризующаяся нарушением функционального состояния различных желез.
• Первичный склерозирующий холангит с постепенным замещением внутрипеченочных протоков соединительной тканью.
• Рефлюкс-гастрит – воспаление стенок желудка, вызванное обратным забросом содержимого двенадцатиперстной кишки, включающем желчь.
• Неосложненное течение желчнокаменной болезни с образованием небольших холестериновых камней, которые подвергаются растворению.
• Дискинезия желчевыводящих путей – нарушение двигательной активности полых структур гепатобилиарной системы, приводящее к застою желчи.
• Нарушение переваривания и всасывания пищи, вызванное ухудшением поступления желчи в двенадцатиперстную кишку.

Также препарат используется для профилактики поражения печени, спровоцированного применением гормональных лекарственных средств и цитостатиков.

Выделяют ряд патологических состояний, при которых применение капсул Урсосан является противопоказанным, к ним относятся:

• Острое воспаление желчного пузыря (острый холангит).
• Воспалительный процесс в желчевыводящих путях (острый холангит).
• Выявление желчных камней с высоким содержанием солей кальция.
• Цирроз печени в стадии декомпенсации с замещением гепатоцитов соединительной тканью.
• Недостаточность функциональной активности печени и почек.
• Обтурация (нарушение проходимости) желчевыводящих путей, различного происхождения.
• Острая инфекционная патология желчного пузыря, желчевыводящих путей или паренхимы печени.
• Эмпиема желчного пузыря с накоплением в его полости гноя.
• Резкое снижение функциональной активности желчного пузыря.
• Индивидуальная непереносимость урсодезоксхолевой кислоты или вспомогательных компонентов препарата.

Данная лекарственная форма с осторожностью применяется у детей в возрасте от 2 до 4 лет, что связано с определенными сложностями проглатывания капсулы. Перед началом применения медикамента следует исключить наличие противопоказаний.

Капсулы Урсосан принимаются внутрь целиком, независимо от еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим приема и дозировка зависят от показаний к применению:

• Диффузная патология печени, растворение холестериновых камней – препарат используется из расчета 12-15 мг на 1 кг массы тела пациента в течение длительного периода времени. При диффузной патологии печени суточная дозировка разделяется на 2-3 приема, капсулы желательно принимать вместе с едой. Для лечения желчнокаменной болезни вся дозировка принимается однократно, обычно на ночь.
• Рефлюкс-гастрит – 1 капсула (250 мг) 1 раз в день, обычно на ночь перед сном, длительность терапии составляет в среднем полгода, при необходимости она может быть увеличена до 2-х лет.
• Токсическое, алкогольное или лекарственное поражение печени – 10-15 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема, длительность терапии от полугода до 1-го года.
• Первичный билиарный цирроз печени – 10-15 мг на 1 кг массы тела 2-3 раза в день, длительность терапии более полугода.
• Склерозирующий холангит – 12-15 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема, длительность курса терапии варьирует от полугода до нескольких лет.
• Неалкогольный стеатогепатит – 13-15 мг на 1 кг массы тела в течение, кур терапии от полугода.
• Муковисцидоз – 20-30 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема, длительность курса лечения не менее полугода.
• Профилактика повторного формирования нерастворимых конкрементов – 1 таблетка 2 раза в день несколько месяцев.

В большинстве случаев дозировка, режим приема и длительность курса терапии капсулами Урсосан определяется индивидуально.

На фоне приема капсул Урсосан возможно развитие негативных патологических реакций со стороны пищеварительной системы. К ним относится тошнота, сопровождающаяся рвотой, диарея (понос) или запор, повышение активности ферментов печеночных трансаминаз в крови, указывающее на повреждение гепатоцитов, несколько реже может происходить кальцинирование холестериновых камней. Также возможно появление боли в спине, обострение псориаза при условии его наличия у пациента, частичное выпадение волос (алопеция). При появлении признаков негативных реакций прием капсул Урсосан следует прекратить и обратиться к врачу.

Перед назначением капсул Урсосан лечащий врач определяет наличие показаний, исключает противопоказания, а также обязательно обращает внимание на особенности правильного использования препарата, к которым относятся:

• Перед началом применения препарата для растворения камней важно убедиться в том, что они имеют холестериновое происхождение и диаметр не превышающий 15-20 мм, функциональная активность желчного пузыря и проходимость желчных протоков должны быть сохранены.
• При длительном использовании лекарственного средства важно периодически проводить контроль картины периферической крови, биохимический анализ с определением активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности курса терапии проводится не реже одного раза в полгода (обычно выполняется УЗИ).
• После полного растворения камней препарат еще должен применяться около 3-х месяцев.
• Урсодезоксихолевая кислота не оказывает мутагенного и тератогенного эффекта, что было определено на лабораторных животных.
• Использование препарата для беременных и кормящих грудью женщин возможно только при условии того, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода или грудного ребенка.
• Эстрогены, неомицин могут повышать выведение холестерина с желчью за счет чего снижается эффективность капсул Урсосан.
• Одновременный прием препарата с антацидами, содержащими в своем составе алюминий или ионообменные смолы, приводит к снижению всасывания урсодезоксихолевой кислоты.
• Данных о непосредственном влиянии действующего компонента препарата на нервную систему на сегодняшний день нет.

В аптечной сети капсулы Урсосан отпускаются по рецепту врача. Для предотвращения осложнений и последствий для здоровья препарат нельзя использовать самостоятельно.

На сегодняшний день случаи передозировки капсулами Урсосан в кинической практике не были зарегистрированы.

Аналогичными по составу и терапевтическим эффектам для капсул Урсосан являются препараты Урдокса, Урсофальк, Ливодекса.

Срок годности капсул Урсосан составляет 4 года с момента изготовления. Их следует хранить в темном, сухом, прохладном, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +25° С.

Средняя стоимость капсул Урсосан в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке:

• 10 капсул – 175-181 рубль.
• 50 капсул – 738-817 рублей.
• 100 капсул – 1380-1526 рублей.

Состав

Состав лекарства следующий:

• активный компонент — урсодеоксихолевая кислота ;
• дополнительные компоненты — крахмал кукурузный , кремния диоксид коллоидный , желатин , магния стеарат , титана диоксид .

Форма выпуска

Лекарство Урсосан продается в твердых капсулах белого цвета. Внутри капсул белый порошок.

Фармакологическое действие

Препарат является гепатопротекторным , он также работает как желчегонное , гиполипидемическое , иммуномодулирующее , холелитолитическое и гипохолестеринемическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Состав обуславливает действие данного лекарства. Его активный компонент – урсодеоксихолевая кислота . Википедия и многие другие сайты называют этот препарат именно так. Урсодеоксихолевая кислота имеет высокие полярные свойства и создает нетоксичные смешанные мицеллы с токсичными желчными кислотами. Это приводит к тому, что уменьшается способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при появлении рефлюкс-эзофагита и билиарного рефлюкс-гастрита . Помимо этого препарат Урсосан создает двойные молекулы, входящие в клеточные мембраны гепатоцитов , эпителиоцитов ЖКТ, холангиоцитов . Эти молекулы стабилизируют их и делают невосприимчивыми к влиянию цитотоксичных мицелл .

Активное вещество лекарства также снижает содержание желчных кислот, которые токсичны для гепатоцитов , и стимулирует холерез , насыщенный бикарбонатами. Благодаря этому исчезает внутрипеченочной холестаз . Урсодеоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи и концентрацию холестерина посредством препятствования его всасыванию в кишечнике, уменьшения секреции в желчи, угнетения синтеза в печени. В итоге растворяются холестериновые желчные камни. Средство также предупреждает появление новых конкрементов .

Препарат действует как иммуномодулирующее средство за счет угнетения экспрессии антигенов HLA-2 и HLA-1 и улучшения нормальной киллерной активности лимфоцитов . Кроме того, он препятствует развитию фиброза у людей с первичным билиарным циррозом , а также с алкогольным стеатогепатитом и муковисцидозом . Снижает вероятность появления варикозного расширения вен в пищеводе, замедляет преждевременное старение и гибель клеток.

Активное вещество лекарства всасывается из тонкой кишки посредством пассивной диффузии (степень абсорбции примерно 90%), а в подвздошной кишке – за счет активного транспорта. Максимальная концентрация достигается примерно спустя 60-180 минут.

Степень связи с белками плазмы до 99%. При постоянном употреблении урсодеоксихолевая кислота становится главной желчной кислотой в сыворотке крови. Терапевтическое действие препарата зависит от ее содержания в желчи.

Препарат расщепляется в печени с образованием таких продуктов метаболизма , как глициновый и тауриновый конъюгат . Они секретируются в желчь. Примерно 60% от общей дозировки выводятся с желчью. Некоторое количество активного вещества также транспортируется в толстую кишку, где расщепляется бактериями. Литохолевая кислота в небольшой степени всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и выводится как сульфолитохолилглициновый или сульфолитохолилтауриновый конъюгат .

Показания к применению Урсосана

На форумах нередко интересуются, от чего таблетки могут помочь в том или ином случае. Специалисты не рекомендуют принимать их без консультации с врачом. Только он может определить, есть ли показания к применению Урсосана. Кроме того, он подбирает нужную схему лечения.

Если Вам назначили таблетки Урсосан, показания к применению, как правило, следующие:

• неосложненная желчнокаменная болезнь ;
• необходимость профилактики рецидива камнеобразования после холецистэктомии ;
• острый гепатит ;
• алкогольное заболевание и первичный билиарный цирроз печени ;
• дискинезии желчевыводящих путей;
• кистозный фиброз печени ;
• билиарный диспептический синдром ;
• токсические поражения печени;
• хронический активный гепатит ;
• неалкогольный стеатогепатит ;
• атрезия внутрипеченочных желчных путей;
• первичный склерозирующий холангит ;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит ;
• необходимость профилактики поражений печени при приеме гормональных противозачаточных препаратов и цитостатиков .

Противопоказания

Данное лекарственное средство нельзя использовать при повышенной чувствительности к его компонентам, нефункционирующем желчном пузыре, хроническом гепатите , панкреатите , остром холецистите , циррозе печени (при декомпенсации) , остром холангите , острых инфекционных болезнях желчного пузыря, заболеваниях желчных протоков, беременности , кормлении грудью , желче-желудочно-кишечном свище , желчных камнях с повышенным содержанием Ca2+, воспалительных болезнях тонкой и толстой кишки, печеночной недостаточности , почечной недостаточности , эмпиеме желчного пузыря, обтурации желчевыводящих путей.

Побочные действия Урсосана

Отзывы о побочных действиях появляются нечасто. Тем не менее, если возникли любые нежелательные реакции, следует обязательно обратиться к врачу.

Известны следующие побочные действия Урсосана:

• рвота;
• обострение псориаза ;
• тошнота;
• диарея ;
• преходящее увеличение активности печеночных трансаминаз ;
• запор ;
• болезненные ощущения в спине;
• аллергия ;
• алопеция .

В редких случаях возможно кальцинирование желчных камней.

Инструкция по применению Урсосана (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили таблетки Урсосан, инструкция по применению сообщает о том, что принимать их нужно перорально , при этом запивая жидкостью.

Лекарство имеет разные схемы приема в зависимости от заболевания. Для тех, кто интересуется, как принимать Урсосан: до еды или после – сообщается также, что это индивидуально в зависимости от показаний к применению.

В случае диффузных заболеваний печени и желчнокаменной болезни курс лечения может длиться от нескольких месяцев до нескольких лет, дневная дозировка обычно 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента (2-5 капсул). При желчнокаменной болезни дневная дозировка принимается однократно непосредственно перед сном. Лечение проводится до растворения камней, а затем еще 3 месяца для того, чтобы камни не образовались снова. При диффузных заболеваниях печени инструкция по применению Урсосана сообщает о том, что дневную дозировку нужно поделить на 2-3 приема. Средство нужно принимать во время приемов пищи.

После холецистэктомии и с целью профилактики повторного холелитиаза , как правило, назначают 250 мг 2 раза в течение дня. Курс рассчитан на несколько месяцев.

При первичном билиарном циррозе лекарство принимается в дозировке 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента в день. Если нужно, ее можно повысить до 20 мг на 1 кг. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения длится от 6 месяцев до нескольких лет.

Если у пациента неалкогольный стеатогепатит , принимают 13-15 мг на 1 кг веса пациента в день. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения может длиться от 6 месяцев до нескольких лет.

В случае билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита лекарство принимается по 1 капсуле (250 мг) в сутки непосредственно перед сном. Терапия проводится от 10 дней до 6 месяцев. Если имеется необходимость, ее можно продлить до 2 лет.

При поражениях печени , атрезии желчных путей и алкогольном заболевании печени дневная дозировка составляет обычно 10-15 мг на 1 кг веса пациента. Суточную дозировку нужно делить на 2-3 приема. Курс рассчитан на полгода, год и более.

Если у пациента имеется первичный склерозирующий холангит , врач назначает, как правило, 12-15 мг на 1 кг массы тела больного в сутки. При необходимости дозировку можно повысить до 20 мг на 1 кг веса. Общая дневная доза делится пациентом на 2-3 приема. Курс приема – от полугода до нескольких лет.

При муковисцидозе препарат принимается в дозировках по 20-30 мг на кг в день. Дозу нужно разделить на 2-3 приема. Курс длится от полугода до нескольких лет.

Для детей от 2 лет количество принимаемого препарата в день устанавливается специалистом индивидуально. Обычно назначают 10-20 мг на кг в день.

С целью ликвидации выраженной и опасной желтухи специалисты в некоторых случаях назначают данное средство и новорожденным. Терапия рассчитана на 2-4 недели. Инструкция по применению Урсосана новорожденным сообщает о том, что дозировка для детей этого возраста – четверть капсулы каждый день. Порошок, находящийся в ней, высыпается на блюдце. Затем он разделяется на четыре равные части, одна из которых и дается младенцу. Предварительно ее нужно растворить в воде или грудном молоке. Если лечение проходит успешно, курс можно сократить до 10 суток. При этом нужно каждую неделю наблюдать за содержанием билирубина в крови. В среднем, за неделю его уровень уменьшается на 50 единиц. После того, как концентрация в крови станет 100 мг/мл, лекарство можно отменять.

Передозировка

О передозировке данным препаратом не сообщалось.

Взаимодействие

Антациды с Al3+ и ионообменными смолами способны уменьшать степень всасывания лекарства. Гиполипидемические препараты, эстрогены , а также Неомицин или прогестины повышают уровень холестерина в желчи и уменьшают степень растворения холестериновых желчных конкрементов .

Условия продажи

Данное лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.

Условия хранения

Держать капсулы нужно в сухом, недоступном для детей и хорошо защищенном от проникновения солнечных лучей месте. Оптимальный температурный режим при этом до 25°С.

Аналоги Урсосана

Название аналогов данного лекарственного средства представлено в следующем списке:

• Урсолак ;
• Урсолив ;
• Урсолизин ;
• Урсомакс ;
• Урсоност ;
• Урсофальк ;
• Урсохол ;
• Эссенциале ;
• Холудексан .

Все аналоги Урсосана имеют свои особенности действия и применения. Ни один из них нельзя самостоятельно заменять без консультации с врачом. Цена аналогов может быть разной в зависимости от количества лекарства в одной упаковке. Однако в большинстве случаев стоимость их выше, чем описываемое лекарственное средство в аналогичном количестве.

Рассмотрим некоторые аналоги Урсосана подробнее.

Урсофальк или Урсосан – что лучше?

В большинстве случаев специалисты считают при выборе между этими двумя препаратми, что лучше все-таки первое средство. Это подтверждено многими клиническими наблюдениями, отзывами пациентов и многолетней практикой. Люди, принимавшие оба средства, отмечают, что Урсофальк переносится легче. А специалисты сообщают, что он быстрее растворяет желчные камни и улучшает состояние печени. Однако в чем разница Урсосана и Урсофалька для каждого конкретного случая, можно понять только на практике. Есть люди, для которых больше подойдет такое лекарство, как Урсосан. Так что можно сначала назначить курс Урсофалька , и, если лечение не оказалось достаточно эффективным, перейти к другому препарату. Таким образом, можно выбрать лучший метод терапии.

Урсосан или Эссенциале — что лучше?

В качестве гепатопротектора Эссенциале оказывается гораздо действеннее для поддержания функций печени. Кроме того, это средство не имеет столько побочных эффектов. Так что для тех, кто выбирает препарат при необходимости нормализации функции печени врачи в большинстве случаев рекомендуют второе средство. Урсосан стоит дороже и на клеточную структуру оказывает меньшее действие.

Урдокса или Урсосан – что лучше?

Урдокса – средство отечественного производства, которое является дженериком Урсосана. Однако все необходимые составляющие для его изготовления закупаются за рубежом. Таким образом, все компоненты в нем такие же, как и в оригинальном препарате. Так что ответа на вопрос: « Урдокса или Урсосан – что лучше?» – не существует. Фактически, это полные аналоги, и разница между ними заключается только в стране-производителе. Многие, однако, выбирают отечественное средство, так как его стоимость намного меньше.

Урсолив или Урсосан – что лучше?

Оба препарата имеют один и тот же основной компонент. Некоторые пациенты лучше переносят один препарат, а некоторые – другой. В данной ситуации индивидуальную эффективность можно проверить только на практике. Все это зависит от особенностей организма, так что следует начать принимать одно из средств, и, если оно не помогло, перейти к другому. Объективных признаков, помогающих определить действенность каждого из этих лекарств, не существует. Многие пациенты предпочитают попробовать каждое из средств, а потом выбирают наиболее эффективное.

Урсосан для новорожденных

Отзывы о данном препарате свидетельствуют о том, что он при наличии соответствующих показаний эффективен для новорожденных. При высокой концентрации билирубина в крови у младенцев может развиться физиологическая желтуха .

Урсосан в данном случае имеет свою установленную схему применения.

С алкоголем

Так как препарат среди показаний имеет алкогольные поражения печени , его проверяли на совместимость с алкоголем. Ведь людям, принимающим данное средство, бывает сложно отказаться от пагубной привычки, даже если она уже сказалась на организме неблагоприятным образом. В результате исследований было выявлено, что препарат не теряет своей эффективности при употреблении алкогольных напитков. Это подтверждают улучшения биохимических показателей крови у людей с такой зависимостью.

Урсосан при беременности (и лактации)

При беременности данный препарат рекомендуется принимать, только если предполагаемая польза для женщины превышает возможный риск для ребенка.

Во время кормления грудью употреблять данное средство не желательно, так как нет данных о взаимодействии его активного вещества с грудным молоком.

Отзывы об Урсосане

Отзывы о лечении препаратом часто можно встретить на специализированных форумах. В том числе, высказывают свое мнение и медики. Они отмечают эффективность данного лекарственного средства. Отзывы пациентов также преимущественно положительные. Некоторые принимают его и в качестве профилактического средства в случаях, когда ожидается большая нагрузка на печень.

В том, что касается применения для новорожденных, отзывы врачей об Урсосане, как правило, сообщают о том, что лечение оказалось эффективным. Родители обращаются к ним при появлении у детей желтухи . Те, кто давал лекарство соответственно предписаниям специалиста, оставляют отзывы об Урсосане, в которых говорится, что препарат помог.

Цена Урсосана, где купить

Данное лекарственное средство можно купить в Украине, Беларуси и России. Сколько стоит этот препарат, во многом зависит от количества капсул, находящихся в одной упаковке. Средняя цена Урсосана в Украине:

• капсулы по 50 штук в упаковке – 370 гривен;
• капсулы по 100 штук в упаковке – 640 гривен;
• капсулы по 10 штук в упаковке – 70 гривен.

Стоимость препарата в Минске и других городах Беларуси:

• капсулы по 50 штук в упаковке – приблизительно 300 тыс. белорусских рублей;
• капсулы по 10 штук в упаковке – приблизительно 70 тыс. белорусских рублей.

Купить в Москве и прочих городах России данное средство можно по следующим расценкам:

• цена Урсосан 100 таблеток (250 мг) – примерно 1400 рублей;
• цена Урсосана 50 капсул – примерно 770 рублей;
• цена упаковки на 10 капсул – примерно 180 рублей.

Форма выпуска препарата

Урсосан выпускается в виде белого, однородного порошка, заключенного в капсулы. Их оболочка белого без вкраплений и полос цвета. В упаковках может содержаться от 10-ти до 100 капсул, расфасованных по 10 штук в каждом блистере. Согласно инструкции, в одной капсуле указано содержание 250 мг действующей кислоты.

Состав препарата

Как уже было сказано, основное вещество Урсосана – урсодезоксихолевая кислота. В качестве второстепенных компонентов были использованы:

• кукурузный крахмал;
• желатин для капсульной оболочки;
• Е-572, более известный как стеарат магния;
• Е-551, называемый иначе диоксид кремния;
• а также диоксид титана.

Для чего необходим препарат?

Урсосан назначают и принимают со следующими целями:

• гепатопротекторной;
• желчегонной;
• с целью устранения застоев желчи в каналах;
• разрушения сформировавшихся в полости желчного пузыря камней;
• предупреждения роста фиброзной ткани;
• повышения устойчивости иммунной системы.

Основная, с химической точки зрения, цель полярной урсодезоксихолевой кислоты – это связывание неполярных веществ, коими являются агрессивные по отношению к тканям печени желчные кислоты (дезоксихолевая, литохолевая и т.п.) и холестерин, тем самым предупреждая печень от их вредного влияния.

Показания к применению

Урсосан, как и любое другое лекарственное средство, запрещено принимать без назначения врача, самолечение способно не просто не принести никакого результата, но и навредить и без того больной печени.

Зачастую, врачами назначаются капсулы Урсосан для лечения таких заболеваний как:

• первые проявления сформировавшихся камней (желчнокаменной болезни), преследуя цель растворения незначительных холестериновых камней и профилактики их нового образования;
• гепатита (вирусного, аутоиммунного, токсического, алкогольного, как острого, так и хронического течения);
• малой или слишком активной подвижности желчевыводящих путей и стенок желчного пузыря, что называется дискинезией;
• процесс разрастания фиброзной ткани в печени;
• при первичном циррозе печени билиарного типа;
• произошедших интоксикациях организма из-за разлада в работе печени;
• хронического холангита;
• проблем с ЖКТ, в частности, для лечения нарушенного процесса пищеварения – рефлюкс-гастрита;
• а также назначается при одновременном приеме гормональных, антимикотических, антибиотических средств, провоцирующих истощение и, как следствие, заболевания печени.

Противопоказания

В свою очередь, нельзя принимать капсулы Урсосан в подтвержденных случаях:

• острого холецистита или холангита;
• панкреатита;
• отказа желчного пузыря или слишком большого камня в нем;
• приступе печеночной недостаточности;
• при декомпенсирующем циррозе печени;
• воспалительных процессов желчного пузыря, а также желчевыводящих каналов, спровоцированных бактериями;
• воспалениях в любом из отделов кишечника;
• опасном состоянии наличия свища в желудочно-кишечном тракте;
• кальцинированных или смешанных желчных камней;
• почечной недостаточности.

Женщинам в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания новорожденного малыша лечение Урсосаном разрешается, но только в том случае, когда эффект для мамы будет намного полезнее, чем ожидаемый вред, оказываемый препаратом малышу, даже теоретически.

Побочные реакции препарата Урсосан

К сожалению, любые препараты вместе с пользой для организма могут нести и побочные действия. Исследования показывают, что побочные эффекты при приеме Урсосана появляются редко, тем не менее, это не делает их невозможными. При возникновении любой из нижеперечисленных реакций важно как можно скорее обратиться к врачу и прекратить прием препарата до решения доктора. В частности, стоит обратить внимание на следующие возможные побочные действия:

• тошноту, переходящую в рвоту;
• диарею или же, наоборот, запор;
• боли в пояснице;
• возникающую очаговую алопецию (выпадение волос);
• а также аллергические кожные и отечные реакции.

Наименьший показатель имеет побочное кальцинирование камней, которое также вероятно, как один из побочных эффектов на прием лекарства.

Вместе с какими препаратами нельзя принимать Урсосан?

Не рекомендуется принимать капсулы Урсосан со средствами от изжоги (содержащими алюминий препаратами, по типу Алмагель, Маалокс, Ренни), т.к. они снижают эффективность гепатопротектора. Используя лекарственное средство с эстрогенами или прогестеронами, наблюдается худшая способность последнего растворять камни. Мешает растворению конкрементов и одновременное применение Урсосана с Неомицином.

Как принимать Урсосан?

Капсулы Урсосан принимают, запивая комфортным количеством неминеральной воды. Наилучшее время употребления препарата при единоразовом использовании – это вечер. Капсулы пьют во время ужина или сразу же после него, однако, принимая лекарственный препарат Урсосан вместе с едой, можно достичь лучшего результата. При рекомендации принимать Урсосан по 2-х или 3-разовой схеме лечения, прием должен произойти утром и вечером (при завтраке и ужине) или утром, в обед и вечером (при завтраке, обеде и ужине).

Длительность лечения и индивидуальная дозировка назначаются в зависимости от установленного диагноза и личных особенностей больного. Как правило, стандартная доза рассчитывается, исходя из рекомендации 10-ти мг на каждый кг массы тела больного. Например, человек с весом 65 кг с лечебной целью должен получить 650 мг (65*10=650).

Дозировка для растворения камней

В случае целевого назначения для растворения сформировавшихся холестериновых камней, лекарственный препарат Урсосан рекомендуется употреблять в количестве от 2-х капсул до 5-ти, один раз в сутки. Лечение производится ежедневно, в течение того промежутка времени, который был установлен и продолжен врачом до абсолютного растворения образовавшегося камня. Дополнительно к сроку лечения добавляется 2 или 3 месяца профилактического приема Урсосана для предотвращения новых формирований, поэтому курс лечения может растянуться от двух-трех месяцев до двенадцати.

Основным условием, с которым необходимо принимать Урсосан, является видимость конкрементов на рентген-исследовании и их диаметр, не превышающий диаметра в 20 мм. Не рекомендуется использовать капсулы Урсосан для рассасывания камней в случае нарушенного функционирования желчного пузыря (т.е. дискинезия на фоне желчнокаменной болезни будет уже не показанием, а противопоказанием к применению), а также недостаточной проходимости и закупорки желчевыводящих путей. При этом, необходимо учитывать, что общее количество камней при желчнокаменной болезни не должно засорять желчный пузырь более чем наполовину.

Суточную норму лекарства принимают один раз в сутки, вечером во время ужина или, не медля, после него.

Для профилактики камнеобразования

Принимать Урсосан для предотвращения формирования камней, необходимо только по рецептуре врача. Вероятно, что доктор установит необходимость употребления одной капсулы дважды в день. Срок профилактики – 3 или 4 месяца.

Дозировка при гепатите, фиброзе, дискинезии

Гепатит, фиброз или дискинезия желчевыводящих путей, а также желчного пузыря требуют немного повышенной дозировки, составляющей 15 мг на каждый кг веса больного. Так, человеку с весом 65 кг потребуется 975 мг (65*15=975) препарата, что эквивалентно 4-ем капсулам. Такую дозировку за один раз принять довольно сложно, поэтому ее принято делить на 2 приема Урсосана в день. По-прежнему, рекомендуется принимать пить капсулы во время еды. Курс лечения также довольно продолжителен и может занимать нескольких месяцев до года или даже пары лет.

При токсических поражениях печени

Полученное токсическое (если в течение долгого времени употребляется токсическое лекарственное средство, алкоголь) поражение печени лечится 10-ю или 15-ю мг Урсосана на каждый кг веса. Соответственно, человеку с 80 кг потребуется от 800 до 1200 мг препарата в день, что соразмерно 3-м или 5-ти капсулам, принимаемым дважды в сутки. Курс лечения подобных состояний затягивается на полгода с вероятным продолжением срока до года.

При первичном билиарном циррозе

Лечение при первичном билиарном циррозе печени также может быть проведено с использованием Урсосана. Дозу, при этом, как и в иных случаях, рассчитывают по назначению 15-ти или 20-ти мг на каждый кг веса. Так, человеку с 70 кг в сутки необходимо принять от 1050 до 1400 мг медикамента, что заключается в 4-х или 6-ти капсулах. Суточное количество препарата необходимо поделить на 2 или 3 приема, соединяя капсулы вместе с едой, употребляемой, традиционно, на ужин. Курс, при этом, составит от 6 месяцев до 24-х.

Хронический холангит

Терапия хронического холангита проводится с приемом 12-ти или 15-ти мг на каждый кг массы тела, разделенными на два или три приема Урсосана в день. Употребление препарата при хроническом холангите также считается длительным и занимает от полугода по пары лет.

Урсосан при беременности и лактации

Терапия Урсосаном проводится лишь в том случае, когда лечение мамы является необходимым и оказываемая польза превышает все вероятные риски для здоровья малыша. Самостоятельно в данные сроки пить капсулы запрещено, как и самолечение, в принципе, их назначением должен заниматься только лечащий врач.

Разрешено использование Урсосана при беременности в связи с результатом исследования, которое было проведено на животных и не показало какого-либо отрицательного влияния препарата на плод. Темнее менее, данные изучения не гарантируют аналогичного результата у людей, поэтому требуется постоянный контроль врача.

Назначается лекарственный препарат Урсосан в случае:

• нарушенного тока желчи, вследствие давления растущей матки на желчный пузырь;
• желчнопузырной колики, появившейся в данные периоды;
• хронические заболевания печени или желчного пузыря, требующие медикаментозной поддержки;
• а также Урсосан назначают для облегчения зуда беременных, который проявляется в той или иной степени у каждой третьей абсолютно здоровой женщины на фоне нарушенного выделения желчи из-за сдавливания желчных путей и пузыря.

Именно в связи с зудом беременных наиболее часто назначается Урсосан в данный трепетный период. Непрерывно растущая матка с малышом давит на желчный пузырь, вследствие чего желчь не может двигаться из него естественным, привычным образом и застаивается. Этот застой желчи и вызывает зуд, который довольно сложно терпеть. В данном случае Урсосан назначается в количестве одной, максимум, двух капсул во время ужина. Лечение должно продлиться не менее месяца. При повторении симптомов доктор вполне может принять решение продлить лечение вплоть до родов.

Более сложные ситуации, которые могут создавать больший дискомфорт беременной и ее малышу, нуждаются в срочном осмотре врача и незамедлительном адекватном лечении. Особенно, если речь идет о болях и острой пульсации в правом подреберье.

Урсосан для детей

Лекарственный препарат Урсосан детям, согласно инструкции по применению, назначается с 2-х лет для лечения болезней печени, желчного пузыря и желчных протоков. Расчет стандартной дозировки для детского возраста не отличается от взрослой формулы и составляет 10 или 20 мг, в зависимости от диагностированного заболевания, на количество килограмм массы тела ребенка. Стандартную дозировку не делят на приемы, а дают за один раз. Так как детям трудно проглотить капсулу, ее содержимое растворяется в воде для приготовления суспензии.

Существует практика назначения препарата даже новорожденным при тяжелой форме желтухи. Степень тяжести желтухи и необходимость в препаратах определяется врачом-неонатологом или педиатром, сама по себе желтуха у новорожденных – это естественный процесс, не требующий приема лекарственных средств. А желтоватая окраска кожи допускается вплоть до 4-х месяцев.

Новорожденным рекомендуется растворять в грудном молоке или смеси четвертую часть порошка из капсулы. Новорожденным препарат назначается раз в день курсом на 2, максимум, 4 недели. При видимых результатах и снижении уровня билирубина в крови врач может сократить курс лечения до 10-ти дней.

Аналоги: чем можно заменить Урсосан?

Полным аналогом Урсосана можно назвать:

• Урсофальк;
• Урсодез;
• Ливодексу;
• Урсолив;
• Урсохол;
• Эсхол;
• Уросодекс и другие средства с урсодезоксихолевой кислотой.

Употребляя, в качестве замены Урсосана, Урсофальк, можно использовать как капсулы, так и суспензию, особенно актуальна суспензия для больных, вес которых менее 47-ми кг. Используя Урсофальк для растворения желчных камней в пузыре, устанавливается следующая дозировка:

Применяя Урсодекс, как аналог Урсосана, нужно учитывать его отличное содержание активного вещества в одной капсуле. Это 150 или 300 мг урсодезоксихолевой кислоты. Поэтому важно проконсультироваться с врачом по подбору адекватной дозировки. Обычно, для растворения камней в желчном пузыре, назначается:

Ливодекса, как аналог Урсосана, также содержит 150 или 300 мг урсодезоксихолевой кислоты и с целью растворения желчных камней применяется по схеме, похожей на дозировку Урсодекса.

Применяя для лечения желчного пузыря на замену Урсосана Урсохол или Урсолив, содержащие, как и Урсосан, по 250 мг действующего вещества, дозировка в коррекции не нуждается, но требует назначения и одобрения лечащим врачом.

Торговое название

Урсосан

Состав

Каждая капсула содержит:
активное вещество — 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества — крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прожелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание препарата

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующес действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект.

Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутри-печеночного холестаза.

При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM.

Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут — 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) достигается через 1-3 часа.

Связь с белками плазмы высокая — до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъютатьт. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Около 50-70 % общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

Неосложненная желчнокаменная болезнь (ЖКБ):
— билиарный сладж;
— растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре;
— профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии

— Хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.)
— Холестатические заболевания печени различного генеза, в том числе первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз)
— Неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе неалкогольный стеатогепатит
— Алкогольная болезнь печени
— Вирусные гепатиты хронические
— Дискинезии желчевыводящих путей
— Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

Противопоказания

Гииерчувствителыюсть, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды. Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10-15 мг/кг. Курс лечения — 6-12 месяцев и более до полного растворения камней.

При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в том числе неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/ кг/сут)

Побочное действие

Диарея (может быть дозозависимой).
Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не известны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с целью растворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности «печеночных» трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 -25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности!