Раствор магния сульфата

МАГНИЯ СУЛЬФАТ

Магния сульфат при парентеральном введении оказывает успокаивающее, снотворное, противосудорожное действие; обладает также спазмолитическим эффектом.

Код АТХ: A06A D04. Средства, стимулирующие рецепторы слизистой оболочки кишечника.

Показания к применению сульфата магния

Магния сульфат включают в комплекс противоэпилептического лечения (для купирования эпилептического статуса).

Слабительное средство — сульфат магния при приёме внутрь как трудно диффундирующая соль задерживает всасывание воды из кишечника. Кишечное содержимое разжижается и увеличивается в объёме, раздражение интероцепторов кишечника приводит к слабительному эффекту, наступающему через 2–4 часа.

Быстрое и полное опорожнение кишечника делает эту соль одним из ценных средств для ускорения выведения ядов из желудочно-кишечного тракта при отравлениях. Приём сульфата магния внутрь используется и как средство антидотной терапии при отравлениях растворимыми солями бария, для перевода последних в нерастворимые и resp. невсасывающиеся сернокислые соли.

Местно сульфат магния применяется иногда в 25% растворах для смачивания повязок и тампонов при лечении ран.

Электрофорез магния из 2–3% раствора сернокислой магнезии применяется с целью воздействия на нервную систему и сосуды. В косметологии применяется электрофорез магния при лечении бородавок.

Правила применения

Магния сульфат вводят внутримышечно (иногда при гипертонических кризах — внутривенно медленно) по 5–20 мл 25% раствора ежедневно в течение 2–3 недель; при состояниях психического и двигательного возбуждения (5–25 мл 20–25%), для обезболивания при родах (5–20 мл 25% раствора в сочетании с другими анальгетиками), для лечения эклампсии (10–20 мл 20–25% раствора 4 раза в день с 4-часовыми промежутками).

Сульфат магния принимают как слабительное внутрь (на ночь или натощак за 30 минут до еды по 10–30 г) и как желчегонное средство по 1 столовой ложке 20–25% раствора.

При отравлениях препарат используют в виде 1% раствора для промывания желудка.

Магния сульфат обладает также спазмолитическим действием (показаниями к применению являются спазмы кишечника, сфинктера мочевого пузыря и др.), которое достигается введением препарата внутривенно (по 5–10 мл 3–5% раствора) или внутримышечно (5–10 мл 10–25% раствора с 0,25–0,50% раствором Новокаина).

Побочные явления

При передозировке сульфата магния (или слишком быстром внутривенном введении препарата) может наступить резкое угнетение дыхания, требующее немедленного введения в вену 5–10 мл 10% хлорида кальция, применения искусственного дыхания, назначения кислорода или карбогена.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

• Порошок в банках и полимерных контейнерах по 25 г и 50 г.
• 20% и 25% растворы сульфата магния в ампулах по 5 мл, 10 мл, 20 мл и 30 мл, в упаковках по 10 ампул.

Срок годности и условия хранения

Хранить в хорошо укупоренной таре. Отпускается без рецепта.

Срок годности сульфата магния: порошок — 5 лет, раствор в ампулах — 5 лет.

Свойства

Магния сульфат (Magnesii sulfas, Magnesium sulfuricum, Sal amarum) — мелкие бесцветные призматические кристаллы горького вкуса, хорошо растворимые в воде.

Синонимы

Английская соль. Горькая соль. Магний сернокислый. Сернокислая магнезия.

Фармакологическое действие

При пероральном применении Магния сульфат оказывает желчегонное и слабительное действие на организм пациента. Плохая всасываемость обуславливает слабительный эффект, оказываемый данным средством. Высокое осмотическое давление, создаваемое в кишечнике после приема данного средства, способствует накоплению воды и разжижению содержимого кишечника, в результате чего усиливается перистальтика.

Желчегонный эффект, оказываемый Магния сульфатом, обусловлен рефлекторным воздействием препарата на слизистую оболочку двенадцатиперстной кишки.

Данный препарат эффективен при отравлении солями тяжелых металлов.

Терапевтический эффект от применения препарата наступает по истечении 0,5–3 часов после приема препарата, при этом он сохраняется на протяжении 4–6 часов.

При внутримышечном и внутривенном применении Магния сульфата препарат оказывает сосудорасширяющее, мочегонное, противосудорожное, антиаритмическое, спазмолитическое, а также успокаивающее действие.

При парентеральном введении данного средства в достаточно больших дозах препарат оказывает снотворный, токолитический (предупреждает преждевременные роды), курареподобный (способствует угнетению мышечной передачи), а также наркотический эффект.

Благодаря способности препарата оказывать успокаивающее действие, применение Магния сульфата способствует снижению возбудимости дыхательного центра, уменьшению артериального давления, а также усилению мочеотделения.

Действие препарата наступает мгновенно после внутривенного введения. При этом терапевтический эффект от применения данного средства продолжается на протяжении получаса. При внутримышечном введении терапевтический эффект наступает по истечении 60 минут и продолжается в течение последующих трех-четырех часов.

Показания к применению

Порошок Магния сульфат для приготовления суспензии или раствора для перорального применения применяется при холецистите (остром воспалительном процессе в желчном пузыре), запорах, холангите (воспалении желчных протоков), дуоденальном зондировании, дискинезии желчного пузыря (нарушении сокращения), а также в процессе очищения кишечника перед проведением диагностических процедур.

Лекарство в ампулах, которые содержат раствор для внутривенного и внутримышечного введения, назначается при возникновении угрозы преждевременных родов, гипомагниемии, судорогах на фоне гестоза (расстройства систем организма, которое возникает в период беременности), артериальной гипертензии, энцефалопатии (заболевании головного мозга невоспалительного характера), эпилептическом синдроме, задержке мочи, эклампсии (критически высоком артериальном давлении у женщин в период беременности и родов).

Любая лекарственная форма Магния сульфата может применяться при отравлениях солями тяжелых металлов, среди которых можно выделить ртуть, мышьяк и тетраэтилсвинец.

Противопоказания

Согласно инструкции Магния сульфата, данное средство не рекомендуется применять перорально при ректальном кровотечении, кишечной непроходимости, аппендиците, обезвоживании и гипермагниемии.

Лекарство в ампулах для парентерального применения не следует использовать при артериальной гипотензии, угнетении дыхательного центра, выраженной брадикардии и AV блокаде. Кроме того, данное средство не рекомендуется принимать за два часа до начала родов.

При хронической почечной недостаточности, а также при индивидуальной гиперчувствительности к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата, Магния сульфат противопоказан к применению.

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Порошок Магния сульфат перед применением следует растворить в 100 мл слегка подогретой воды. В качестве однократной дозы в целях достижения слабительного эффекта взрослые пациенты принимают один пакетик порошка (20–30 г). Детская доза в данном случае соответствует возрасту ребенка в годах.

Раствор Магния сульфат 20–25% следует принимать внутрь. В целях достижения желчегонного эффекта препарат рекомендуется принимать три раза в день по 15 мл.

При дуоденальном зондировании теплый раствор данного средства 10% (100 мл) или 25% (50 мл) вводят через зонд. Промывание 1% раствором проводится в целях очищения желудка от солей тяжелых металлов. В данном случае пациент также может принять внутрь 20–25 г порошка Магния сульфата, разведенного в 200 мл воды. Максимально допустимая суточная доза препарата для взрослых пациентов не должна превышать 40 г.

Препарат в ампулах предназначен для парентерального введения. Как правило, Магния сульфат в ампулах применяют один или два раза в сутки по 5–20 мл, используя при этом 20–25% раствор. Следует отметить, что парентеральное введение должно осуществляться медленно: в течение первых трех минут должно быть введено не более 3 мл препарата.

Продолжительность курса лечения в данном случае составляет, как правило, две или три недели.

Согласно инструкции Магния сульфата, в целях очищения организма при отравлениях тяжелыми металлами 5–10 мл препарата рекомендуется вводить внутривенно в виде 5–10% раствора.

В целях купирования судорог у детей препарат вводят внутримышечно из расчета 20–40 мг на один килограмм веса ребенка.

Побочные действия

Применение данного препарата в некоторых случаях может стать причиной развития нежелательных побочных реакций организма. К таким побочным эффектам можно отнести нарушение электролитного баланса, проявляющееся в виде аритмии, судорог, спутанности сознания, повышенной утомляемости и астении. В ряде случаев возможно возникновение обострений заболеваний пищеварительного тракта, рвоты, диареи, тошноты, жажды и метеоризма. У пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, могут отмечаться признаки гипермагниемии (головокружение).

На начальном этапе гипермангиемии может наблюдаться снижение артериального давления, одышка, головная боль, слабость, тошнота, рвота, брадикардия, смазанность речи, а также внезапные “приливы” крови к лицу.

При наличии чрезмерной концентрации магния в сыворотки крови у пациентов может отмечаться потеря глубоких сухожильных рефлексов, угнетение дыхательного центра, нарушение проводимости сердца, тревожность, остановка сердца, повышенное потоотделение, глубокая седация (угнетение сознания), увеличенное мочеотделение, атония матки (внезапное снижение тонуса, а также потеря сократительных способностей мышц).

Согласно инструкции Магния сульфата, препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок хранения при соблюдении необходимых условий составляет пять лет.

Форма выпуска Магния сульфата

Магния сульфат может быть в виде порошка или раствора.

Порошок магния сульфата выпускается в упаковках по 50 и 25 г.

Магния сульфат в ампулах выпускается в виде 20% и 25% растворов по 5, 10, 20 и 30 мл.

Фармакологическое действие Магния сульфата

В случае парентерального введения Магния сульфат оказывает успокаивающее, гипотензивное, противосудорожное, диуретическое, антиаритмическое, артериодилатирующее, вазодилатирующее действие.

Высокие дозы Магния сульфата угнетающе действуют на нервно-мышечную передачу, оказывают снотворное, токолитическое, наркотическое действие, вызывают подавление дыхательного центра.

Магния сульфат при приеме внутрь оказывает слабительное и желчегонное действие.

Магний представляет собой физиологический блокатор медленных кальциевых каналов. Регулирует межнейрональную передачу, обменные процессы, мышечную возбудимость, усиливает диурез, снижает повышенное АД, расслабляет гладкую мускулатуру.

Магния сульфат выступает антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов, так как переводит их в нерастворимые и невсасывающиеся соли.

Противосудорожное действие препарата связано с сокращением высвобождения из нервно-мышечных синапсов ацетилхолина, магний при этом подавляет нервно-мышечную передачу и угнетает ЦНС.

Антиаритмическое действие обусловлено восстановлением ионного равновесия, уменьшением возбудимости кардиомиоцитов, нарушением натриевого тока, стабилизацией клеточных мембран, одностороннего калиевого тока, медленного входящего кальциевого тока.

Токолитическое действие обусловлено угнетением сократительной способности миометрия под воздействием ионов магния, усиления кровотока в матке из-за расширения ее сосудов.

Кардиопротекторный эффект связан с расширением коронарных артерий, снижением агрегации тромбоцитов и ОПСС.

Показания к применению Магния сульфата

Порошок Магния сульфата принимается внутрь при:

• запорах;
• холангите;
• холецистите;
• очищении кишечника перед различными диагностическими процедурами;
• дискинезии желчного пузыря (гипотонический тип);
• дуоденальном зондировании.

Раствор магния сульфата в ампулах применяют для парентерального введения при:

• артериальной гипертензии;
• угрозе преждевременных родов;
• судорогах при гестозе;
• гипомагниемии;
• полиморфной желудочковой тахикардии;
• эклампсии;
• энцефалопатии;
• эпилептическом синдроме;
• задержке мочи;
• отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом, барием.

Магния сульфат применяется местно в 25% растворе для смачивания тампонов и повязок при лечении ран.

Для воздействия на сосуды и нервную систему используется электрофорез из 2-3% раствора препарата. Электрофорез магния также применяется в косметологии при лечении бородавок.

Противопоказания

Согласно инструкции, Магния сульфат противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, хронической почечной недостаточности тяжелой степени.

Порошок Магния сульфата нельзя принимать при:

• аппендиците;
• ректальном кровотечении;
• кишечной непроходимости;
• дегидратации.

Раствор Магния сульфата в ампулах не вводится при:

• AV блокаде;
• артериальной гипотензии;
• угнетении дыхательного центра;
• выраженной брадикардии;

а также в предродовом периоде.

Способ применения и дозировка

Раствор Магния сульфата в ампулах вводится внутримышечно (или медленно внутривенно) по 5-20 мл раствора (25%) каждый день на протяжении 2-3 недель.

Для обезболивания при родах – 5-20 мл раствора вместе с другими анальгетиками.

При состояниях двигательного и психического возбуждения – по 5-25 мл.

Для лечения эклампсии – по10-20 мл раствора 4 раза в сутки с 4-часовыми перерывами.

Порошок сульфата магния принимают внутрь как слабительное (по 10-30 г натощак за полчаса до еды или на ночь).

Магния сульфат в качестве желчегонного средства применяется в виде 20-25% раствора внутрь по 1 столовой ложке.

В случае отравления препарат применяют для промывания желудка в виде 1% раствора.

При спазмах сфинктера мочевого пузыря, кишечника и других подобных состояниях препарат вводится внутримышечно (с Новокаином) или внутривенно.

Побочные действия Магния сульфата

По инструкции к Магния сульфату, он может вызывать побочные действия в виде:

• ранних признаков и симптомов гипермагниемии: диплопии, брадикардии, внезапного прилива крови к лицу, головной боли, снижения АД, тошноты, одышки, смазанной речи, рвоты, слабости;
• признаков гипермагниемии: снижения глубоких сухожильных рефлексов, расширения комплекса QRS на ЭКГ, удлинения интервала PQ, утраты глубоких сухожильных рефлексов, угнетения дыхательного центра, нарушения проводимости сердца, остановки сердца, гипергидроза, тревоги, выраженного седативного эффекта, полиурии, атонии матки.

При приеме препарата внутрь он может вызывать: тошноту, рвоту, диарею, обострение заболеваний ЖКТ, повышенную утомляемость, астению, спутанность сознания, аритмию, судороги, абдоминальную боль спастического характера, метеоризм, жажду, головокружение.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности препарат используют с осторожностью и только тогда, когда предполагаемый терапевтический эффект выше риска для ребенка.

Грудное вскармливание при приеме Магния сульфата необходимо прекратить.

Передозировка

В случае передозировки сульфатом магния (либо очень быстром внутривенном его введении) может возникнуть резкое угнетение дыхания, которое требует срочного введения в вену 10% хлорида кальция, процедуры искусственного дыхания и назначения карбогена и кислорода.

Взаимодействие с другими препаратами

При парентеральном использовании Магния сульфата и применении миорелаксантов с периферическим действием усиливается эффект последних.

При одновременном приеме препарата вместе с антибиотиками тетрациклинового ряда действие последних снижается.

При применении одновременно с нифедипином возможно возникновение выраженной мышечной слабости.

Магния сульфат снижает эффективность пероральных антикоагулянтов, фенотиазинов, сердечных гликозидов, стрептомицина, тобрамицина. Уменьшает абсорбцию этидроновой кислоты, ципрофлоксацина.

Особые указания

По инструкции Магния сульфат следует с осторожностью применять при поражении миокарда, блокаде сердца, заболеваниях органов дыхания, острых воспалениях ЖКТ, хронической почечной недостаточности.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25º С.

Магния сульфат или сернокислая магнезия (Magnesii sulfas) – самая распространенная лекарственная форма магния.

Действующее вещество

Одноименное действующее вещество магния сульфат представляет собой магниевую соль серной кислоты. Химическая формула – MgSO₄. Это белые или бесцветные ромбические кристаллы, горько-соленые на вкус. Магния сульфат гигроскопичен, хорошо растворяется в воде. Причем с повышением температуры воды растворимость магнезии также повышается. В ряде случаев химическое взаимодействие магния сульфата и воды приводит к образованию минеральных соединений кристаллогидратов. Магния сульфат растворим в диэтиловом эфире и в глицерине, и практически не растворим в этиловом спирте и в ацетоне.

Механизм действия

Лекарственное действие сернокислой магнезии обусловлено способностью входящего в ее состав магния влиять на многие физиологические и биохимические процессы в организме человека. В организм магний поступает в составе таких пищевых продуктов как мясо, рыба, морепродукты. При этом в кишечнике всасывается около 40% поступившего магния. Суточная потребность в магнии для взрослого человека составляет около 300-400 мг, а всего в организме содержится около 70 г магния. 60% из этого количества находится в костях, а остальное – в других тканях и биологических жидкостях организма.

Магний наряду с другими веществами относят к макроэлементам, тем самым подчеркивая его биологическую значимость и относительно большое содержание. Ведь по уровню содержания магний занимает 4-е место, и уступает другим макроэлементам – натрию, калию кальцию. Причем в клетке его намного больше, чем во внеклеточном пространстве – подобно калию это внутриклеточный макроэлемент. Более 80% внутриклеточного магния присутствует в митохондриях, где он тесно связан с АТФ. Этот макроэлемент обеспечивает синтез нуклеиновых кислот, ферментов, участвует в белковом, жировом и углеводном обмене, нейтрализует свободные радикалы и другие токсины.

А еще магний является физиологическим антагонистом другого макроэлемента, кальция. Его действие направлено на то, чтобы нейтрализовать эффекты, производимы кальцием. Именно на этом антагонизме с кальцием и основано применение сернокислой магнезии в клинической практике. В отличие от магния кальций – внеклеточный макроэлемент. Его содержание вне клетки в 25 раз выше, чем внутри клетки. Такая разница (градиент) обусловлена действием фермента кальций-зависимой АТФ-азы, которая выталкивает кальций из клетки наружу. Поступление кальция снаружи внутрь клетки по градиенту обеспечивается специфическими белками-переносчиками. Эти переносчики располагаются на клеточной мембране, вступают во взаимодействие с кальцием, и переносят его внутрь клетки. Эти переносчики именуются кальциевыми каналами.

Физиологическая роль кальция многообразна. Он укрепляет клеточные мембраны и снижает их проницаемость, обеспечивает прочность костей. Поступление кальция в гладкомышечные клетки запускает взаимодействие сократительных белков, актина и миозина, что приводит к сокращению гладких мышц в различных органах и анатомических структурах. Кроме того, кальций обеспечивает нервно-мышечную передачу – переход импульса с нервного волокна на скелетные мышцы.

Происходит это следующим образом. Между нервным и мышечным волокном есть щелевидный контакт или синапс. Нервный импульс по синапсу передается благодаря ацетилхолину. Это биологически активное вещество находится в пресинаптическом (расположенном перед синапсом) нервом волокне в микроскопических пузырьках или везикулах. Под действием кальция ацетилхолин высвобождается из везикул в синаптическую щель, в результате чего импульс переходит по синапсу с нерва на мышцу.

Кальций также обеспечивает распространение импульса по проводящей системе сердца с последующим сокращением миокарда. Распространение нервных импульсов в мозговых структурах обеспечивает адекватное функционирование ЦНС (центральной нервной системы). Вместе с тем следует отметить, что многие патологические процессы в ЦНС и в других органах и тканях проходят с участием кальция.

Сокращение мышечной оболочки мелких периферических артерий (атериол) приводит к их спазму и к повышению артериального давления (АД). Сокращение сердечных (коронарных) сосудов на фоне внутрисосудистого атеросклероза и тромбоза приводит к инфаркту миокарда. Аналогичный процесс в мозговых сосудах проявляется ишемическим инсультом. Инфаркт миокарда и мозговой инсульт можно расценить как катастрофу. Тяжесть поражения при этих заболеваниях усугубляется еще и т.н. феноменом обкрадывания.

Этот феномен характеризуется тем, что кровь минут участки сужения, и устремляется в основном туда, где просвет сосудов нормальный. Ишемическая болезнь сердца и инфаркт миокарда зачастую осложняются аритмиями. Некоторые из аритмий, например, желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, опасны для жизни, и тоже обусловлены избыточной активностью кальция.

Усиление процессов возбуждения в ЦНС, в котором кальций также играет заметную роль, сопровождается нарушением сна, чувством тревоги и страха. Патологическая генерация импульсов в некоторых отделах ЦНС приводит к развитию мышечных судорог. Повышение сократимости гладкой мускулатуры беременной матки может привести к выкидышам и к преждевременным родам.

Магний, являясь антагонистом кальция, блокирует кальциевые каналы, и тем самым препятствует внеклеточному проникновению кальция с развитием соответствующих патологических эффектов. Под действием магния расслабляются артериолы, и снижается АД, что особенно важно при гипертонической болезни. Расширение просвета коронарных сосудов сопровождается улучшением кровоснабжения миокарда. Кроме того, установлено, что магний препятствует образованию внутрисосудистых тромбов. Поэтому риск развития мозговых инсультов и инфаркта миокарда после приема сернокислой магнезии снижается.

При расширении коронарных и мозговых сосудов устраняется феномен обкрадывания. А еще магнезия защищает сосуды от повреждения при тяжелых заболеваниях, в частности, при сахарном диабете.

Магния сульфат замедлят проводимость импульса по миокарду, и тем самым препятствует развитию тяжелых аритмий. Блокада кальциевых каналов в ЦНС сопровождается угнетающим действием магнезии на мозговые структуры с последующей седацией. Исчезает раздражительность, тревога, нормализуется сон. Поэтому магний по праву называют антистрессовым элементом или металлом спокойствия.

В противовес кальцию магний угнетает высвобождение ацетилхолина и замедляет нервно-мышечную передачу. Это свойство магнезии используется для устранения судорожного синдрома. Магнезия действует токолитически — расслабляет маку и снижает ее сократимость. Седативный, противосудорожный, спазмолитический, токолотический и гипотензивный эффекты делают магния сульфат препаратом выбора при таких состояниях как острые нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу, черепно-мозговые травмы, а также эклампсия. Последнее состояние представляет собой тяжелую форму позднего токсикоза беременных (гестоза) с повышением АД, генерализованным сосудистым спазмом и судорогами.

Вместе с тем, передозировка мания сульфата тоже чревата осложнениями – тяжелой неуправляемой гипотензией, угнетением дыхания и сердечной деятельности, торможением в ЦНС. Поэтому следует строго соблюдать рекомендуемы дозировки. Магния сульфат плохо всасывается в кишечнике, и поэтому для достижения требуемых эффектов его используют инъекционно – внутримышечно, внутривенно струйно, и внутривенно капельно. При внутривенном капельном введении его часто включают в состав т. н. поляризующей смеси с глюкозой, инулином, и калием. Инсулин облегчает внутриклеточный перенос глюкозы, а заодно и калия с магнием.

Большая часть принятой внутрь магнезии не всасывается, а остается в просвете кишечника. При этом осмотическое давление в кишечнике повышается, вода выделяется в кишечный просвет. Объем кишечного содержимого увеличивается, рефлекторно усиливается перистальтика, и все содержимое выходит наружу. Послабляющий эффект сопровождается усилением отхождения желчи, обусловленным расслаблением гладкой мускулатуры желчевыводящих путей и выделением под действием магнезии слизистой оболочкой 12-перстной кишки гормона холецистокинина. Еще магнезию используют как антидот (противоядие) при отравлении солями тяжелых металлов. При вступлении магнезии в реакцию с этими солями образуются нетоксичные и безвредные сульфаты, которые выводятся через кишечник.

Немного истории

Сернокислая магнезия была выделена из воды минерального источника еще в 1695 г. Новое вещество, обладающее горьким вкусом, получило название английской соли, которую применяли как слабительное средство на протяжении последующих столетий. В ХХ веке была дополнительно установлена роль магния в физиологических процессах и синтезирована инъекционная форма препарата, которую активно используют в России и за рубежом.

Технология синтеза

Магния сульфат получают в ходе химических реакций магниевых соединений (оксида, гидроксида, карбоната) с серной кислотой.

Интересные факты

В некоторых методиках для похудения рекомендуют магнезию как слабительное средство. Дескать, увеличение объема каловых масс автоматически приведет к снижению веса. Но все намного сложнее. Проблема в том, что систематическое использование слабительных средств со временем осложнятся хроническим раздражением и воспалением кишечника. С каловыми массами выводятся не только балластные вещества, но и те, которые необходимы для нормального пищеварения и обмена веществ.

Формы выпуска

• Порошок для приема внутрь;
• Ампулы 25% раствора 5 и 10 мл.

Изредка можно встретить 20% концентрацию препарата или ампулы по 20 мл. Магнезия производится многими российскими фармацевтическими компаниями под непатентованным названием действующего вещества. Дженериков нет. Помимо сернокислой магнезии магний в виде различных соединений и в сочетании с другими веществами присутствует в таких фармацевтических препаратах как Панангин, Аспаркам, Магне В6, Магнерот, а также в многочисленных БАДах.

Показания к применению

Для инъекций:

• Гипертонический криз;
• Энцефалопатии;
• Желудочковая экстрасистолия и пароксизмальная тахикардия;
• Эклампсия, экламптические судороги;
• Эпилепсия;
• Другие состояния, сопровождающиеся судорожным синдромом;
• Задержка мочеиспускания;
• Угроза преждевременных родов;
• Отравление солями тяжелых металлов;
• Состояния с повышенной потребностью в магнии – беременность, стрессы, повышенная потливость, юношеский рост, выздоровлении после тяжелых заболеваний;
• Проявления дефицита магния (гипомагниемии) – снижение сократимости миокарда, аритмии, судорожный синдром;
• Профилактика гипомагниемии при нерациональном питании, злоупотреблении алкоголем, длительном приеме контрацептивов и мочегонных препаратов.

Для приема внутрь:

• Запор;
• Очищение кишечника перед диагностическими процедурами;
• Дуоденальное зондирование;
• Холангит, холецистит;
• Дискинезия желчевыводящих путей по гипотоническому типу;
• Отравление солями тяжелых металлов.

Дозировки

Инъекционный раствор вводится внутримышечно, внутривенно медленно, или внутривенно капельно. В последнем случае его растворяю в солевых растворах или в поляризующей смеси. Взрослым вводят по 5-20 мл 1-2 раза в сутки. Максимальная доза для взрослых в пересчете на сухое вещество равна 40 г. Для детей суточная доза вводимого магния сульфата подбирается из расчета 20-40 мг/кг.

Внутрь для послабляющего эффекта принимается по 10-30 мг порошка, предварительно растворного в половине стакана теплой воды. Дети принимают по 1 г/кг. Препарат принимается на ночь или натощак. Для желчегонного эффекта 25% раствор Магния сульфата принимают внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день, а при дуоденальном зондировании 50 мл 25% раствора вводят в желудочный зонд.

Фармакодинамика

В кишечнике всасывается всего лишь 20 % принятого внутрь магния сульфата. При внутримышечном и внутривенном поступлении он распределятся во всех тканях организма, проникает в головной мозг через гематоэнцефалический барьер. При внутривенном введении эффект развивается почти мгновенно, и продолжается полчаса, при внутримышечном ведении развивается спустя 1 час, и продолжается 3-4 часа. Дефекация после приема внутрь наступает чрез 4-6 часов. Препарат выводится почками. Скорость выведения зависит от концентрации магния в плазме крови. При выведении с мочой отмечается незначительный мочегонный эффект.

Побочные эффекты

При внутримышечном и внутривенном введении:

• Сердечно-сосудистая система: снижение АД, брадикардия, замедление сердечной проводимости вплоть до остановки сердца.
• Дыхательная система: одышка, паралич дыхательного центра.
• ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, спутанность сознания, диплопия (двоение в глазах), выраженная седация, смазанность речи, угнетение сухожильных рефлексов, судороги.
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, обострение имеющихся воспалительных заболеваний желудка и кишечника, спастические боли в животе, метеоризм, жажда.
• Кожа: гипергидроз (повышенная потливость).
• Почки: полиурия (увеличение объема выделяемой мочи).
• Репродуктивная система: атония матки.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к магния сульфату;
• Гипотония;
• Брадикардия;
• Замедление предсердно-желудочковой проводимости;
• Тяжелая хроническая почечная недостаточность;
• Угнетение дыхательного центра;
• Дородовый период – за 2 часа до родов;
• Для приема внутрь – кишечная непроходимость, ректальное кровотечение, аппендицит, общее обезвоживание.

Взаимодействие с другими препаратами

• Периферические миорелаксанты – усиление действия этих препаратов.
• Тетрациклины – замедление всасывания этих препаратов в кишечнике.
• Гентамицин – опасность остановки дыхания из-за повышения концентрации магния в плазме крови.
• Нифедипин – мышечная слабость.
• Антикоагулянты, сердечные гликозиды, производны фенотиазина – снижение эффективности этих препаратов.
• Кальция хлорид или кальция глюконат – используется как антидот (противоядие) при передозировке Магния сульфата.

Беременность и лактация

Магния сульфат проникает через плацентарный барьер, и потому противопоказан при беременности. В акушерской практике его используют, но по строгим показаниям (преэклампсия, эклампсия на фоне высокого АД и судорожной готовности). Магния сульфат проникает в грудное молоко, причем концентрация его в молоке в 2 раза выше, чем в плазме крови. Поэтому при грудном вскармливании он также противопоказан. В противном случае вскармливание прекращают.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25⁰С. Срок хранения – 5 лет. Препарат может отпускаться без рецепта врача.

Торговое название препарата: Магния сульфат

Международное непатентованное название:

Магния сульфат.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения.

Состав:

Магния сульфата гептагидрат — 250 мг
Вода для инъекций — до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство
Код ATX: [В05ХА05]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах — курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр.
Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС).
Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие — магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно- мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие — магний снижает возбудимость миоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие — магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного (в/в) и через 1 ч после внутримышечного (в/м) введения. Длительность действия при в/в введении — 30 мин, при в/м — 3-4 ч.
Фармакокинетика
Равновесная концентрация (Css) — 2-3,5 ммоль/л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме. Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»), судорожный синдром (для подавления судорог при эклампсии; для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии; для снятия сильных сокращений матки), отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия — тетания).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; атриовентрикулярная блокада I-III степени (AV блокада); выраженная почечная недостаточность (если клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженная артериальная гипотензия; состояния, связанные с дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра; брадикардия; предродовый период (за 2 часа до родов). С осторожностью: миастения, хроническая почечная недостаточность (если клиренс креатинина более 20 мл/мин), заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно- кишечного тракта, пожилой возраст, беременность, период лактации, детский возраст.

Способ применения и дозы
Внутривенно.
Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови.
Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения — 2-4 г через 5-20 мин (инфузия). Поддерживающая доза- 1-2 г в час. Тетания матки. Доза насыщения — 4 г через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза — сначала — 1-2 г в час, позже — 1 г в час (можно вводить капельно 24-72 ч). Гипомагниемия.
У новорожденных. Суточная доза — 0,2-0,8 мг/кг в/в медленно.
У взрослых. Легкая. Раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенной резорбции в желудке и др.). Суточная доза — 1-2 г в/м. Эту дозу вводят однократно или в 2-3 приема. Место введения следует менять.
Тяжелая. Начальная доза — 5 г. Дозу вливают в 1 л инфузионного раствора и медленно вводят в/в. Дозируют в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови. Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание. Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза — 1,5-4 г. Обычно в 1 л раствора парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата. Максимальная суточная доза магния сульфата взрослым — 40 г.
При гипертонических кризах вводят в/в (медленно!!) 5-20 мл 25% раствора магния сульфата. Для купирования аритмий в/в вводят 1-2 г в течение около 5 минут, возможно, повторное введение.
Дозы Магния сульфата указаны в граммах.
Им соответствует количество раствора: 1 г — 4 мл (25%); 2 г — 8 мл (25%); 3 г — 12 мл (25%); 4 г — 16 мл (25%); 5 г — 20 мл (25%); 10 г — 40 мл (25%); 15 г — 60 мл (25%); 20 г — 80 мл (25%); 30 г — 120 мл (25%); 40 г — 160 мл (25%).
Раствор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными растворами: 0,9% натрия хлорида или 5% декстрозы (глюкозы).

Побочное действие
Замедление частоты дыхания; одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; артериальная гипотензия; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки; гипергидроз; тревожность; выраженная седация; полиурия; урежение частоты сердечных сокращений; изменения в электрокардиограмме. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном введении легко могут вызвать паралич дыхательного центра.
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, общая слабость. Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на электрокардиограмме (2,5-5 ммоль/л), снижение сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л).

Передозировка
Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дьрсания и ЦНС.
Лечение: следует в/в медленно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата — 5-10 мл 10%, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.
Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном в/в введении солей кальция).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина. Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

Особые указания
Следует учитывать, что вм инъекции крайне болезненны и приводят к образованию инфильтратов.
Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата. Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg²⁺ ) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8-1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 1 б/мин), АД.
При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для в/в введения раствор кальция, например, 10% раствор кальция глюконата. При необходимости одновременного в/в введения магния и кальция, их вводят в разные вены. При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 250 мг/мл в ампулах по 5 мл и 10 мл.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212 Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова,11.

Претензии потребителей направлять по адресу:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212 Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11.