Гептрал лекарство

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Основным действующим веществом Гептрала является адеметионина 1,4-бутандисульфонат, его содержание в одной таблетке или во флаконе соответствует 400 мг иона адеметионина.

Таблетки Гептрала имеют овальную двояковыпуклую форму, покрыты пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

В состав оболочки входят: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, макрогол 6000, полисорбат 80, симетикон, натрия гидроксид, тальк, вода.

Гептрал в форме лиофилизата адеметионина – это белая с однородной структурой масса для приготовления инъекционного раствора, выпускается в комплекте с растворителем в виде прозрачной светло-желтой жидкости.

Растворитель состоит из L-лизина, натрия гидроксида и воды для инъекций.

В аптечную сеть препараты Гептрала поступают:

• Таблетки – в блистерах по 10 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера;
• Лиофилизат – во флаконах, в картонных пачках по 5 штук в комплекте с 5 ампулами растворителя по 5 мл.

Показания к применению

Применение Гептрала показано при лечении заболеваний, которые могут сопровождаться внутрипеченочным холестатическим синдромом на фоне прецирротических и цирротических состояний, к ним относятся такие патологии:

• Цирроз печени;
• Хронический гепатит;
• Жировая дистрофия печени;
• Хронический бескаменный холецистит;
• Энцефалопатия;
• Холангит;
• Токсическое поражение печени различной этиологии, в том числе лекарственное, алкогольное, вирусное.

Использование Гептрала эффективно при терапии внутрипеченочного холестаза в период беременности и при лечении симптомов депрессии.

Противопоказания

Препараты Гептрал нельзя назначать пациентам:

• С повышенной чувствительностью к основному или к одному из вспомогательных веществ состава;
• В возрасте до 18 лет;
• С генетическими нарушениями ферментов, которые влияют на метиониновый цикл и могут вызвать гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию.

По инструкции к Гептралу, рекомендуется с осторожностью использовать препарат больным:

• В случае одновременного приёма с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, с препаратами и травами, содержащими триптофан;
• При биполярных расстройствах психики;
• С почечной недостаточностью;
• В первом триместре беременности или в период грудного вскармливания;
• Пожилого возраста.

Способ применения и дозировка

По инструкции к Гептралу, перед использованием препарата необходимо убедиться в герметичности блистера или флакона. Вскрывать упаковку каждой из лекарственных форм можно только непосредственно перед применением, таблетки и лиофилизат должны иметь белый или бело-желтоватый цвет.

Таблетки Гептрал принимаются внутрь, не разжевывая, желательно в первой половине дня в перерыве между завтраком и обедом.

Суточное дозирование при начальной терапии может составлять от 10 до 25 мг на 1 кг веса больного, а при лечении внутрипеченочного холестаза и депрессии – 2-4 таблетки.

Период приёма назначает лечащий врач.

Гептрал в форме лиофилизата является основой для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Для этого непосредственно перед инъекцией необходимо смешать содержимое флакона препарата с одной ампулой прилагаемого растворителя. Восстановленный раствор Гептрал должен иметь прозрачный с желтоватым оттенком вид, без каких-либо признаков осадка.

После набора необходимого количества раствора в шприц, остаток следует утилизировать.

При внутривенном назначении лекарство вводится очень медленно.

Суточное дозирование в случае инъекционного применения Гептрала обычно составляет при:

• Начальной терапии – из расчета 5-12 мг на 1 кг веса пациента;
• Внутрипеченочном холестазе – от 400 мг до 800 мг в течение двух недель;
• Лечении депрессии – от 400 мг до 800 мг в течение двух-трёх недель.

В случае необходимости лечение можно продолжить препаратом Гептрал в виде таблеток. Дозирование поддерживающей терапии не должно превышать 4 таблетки в сутки на протяжении от двух до четырех недель.

Побочные действия

Применение Гептрала может негативно воздействовать на организм больного, вызывая следующие побочные реакции:

• Астению, озноб, лихорадку, периферические отеки;

• Флебит поверхностных вен, приливы;
• Диспепсию и боль в животе, диарею, тошноту, рвоту, желудочно-кишечные кровотечения, печеночную колику, цирроз печени;
• Головокружения, головную боль, бессонницу, парестезии, беспокойство, спутанность сознания;
• Артралгию, мышечные спазмы;
• Гиперчувствительность;
• Инфекцию мочевыводящих путей.

Особые указания

Гептрал оказывает тонизирующее действие, поэтому его применение перед сном не желательно.

Назначение препарата больным с циррозом печени при гиперазотемии должно сопровождаться контролем уровня азота в крови, а при длительном лечении – систематической проверкой содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови.

При появлении и нарастании признаков беспокойства у пациентов, на фоне приёма адеметионина, рекомендуется вначале снизить дозу препарата, если состояние не стабилизируется, следует отменить применение Гептрала.

В период приёма лекарства рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами.

Аналоги

Препарат с одинаковым активным веществом – Гептор.

Аналоги Гептрала, лекарственные средства близкие по механизму действия: Гистидин, Карнитен, Глютаминовая кислота и другие.

Срок и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Препараты Гептрал необходимо хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Беречь от детей.

Активные и вспомогательные компоненты, форма выпуска

Производителем в качестве активного компонента лекарства «Гептрал», от чего помогает при проблемах с печенью, указывается Адеметионина 1,4-бутандисульфонат, в объеме 760 мг, что приравнено 400 мг Адеметионина. Именно ему присущи вышеуказанные фармакологические свойства – гепатопротективный, нейропротективный, а также холикинетическое и холеретическое.

Из вспомогательных компонентов перечислены: карбоксиметилкрахмал натрия и кремния диоксид коллоидный, а также магния стеарат. Их цель – поддержать и усилить воздействие активного компонента средства «Гептрал». Инструкция по применению отмечает это.

В аптечной сети прибрести медикамент можно в различной форме:

• покрытые защитной оболочкой овальной формы двояковыпуклые таблетки, с беловатым окрашиванием, фасовка по 10 шт и 20 шт.;
• лиофилизат, готовый к растворению, для парентерального введения средства – с прозрачным растворителем, в ампулах, объемом 5 мл, в каждой упаковке по 5 шт.

Оптимальный вариант подбирается специалистом – с учетом симптоматики патологии, возрастной категории пациента, наличия у него показаний и противопоказаний к приему медикамента.

Основные фармакологические эффекты

Поскольку активным компонентом препарата «Гептрал», от чего помогает при гепатите, представлен Адеметионин, лекарственному средству присущи следующие фармакологические эффекты:

• активно увеличивать объем выделяемых желчных кислот – холеретическое;
• способствовать перемещению желчи в верхние отделы кишечника – холекинетическое;
• мощное регенерирующее;
• детоксикационное – удалять скопившиеся шлаки, токсины;
• понижать возможность крови целенаправленно растворять тромботические массы – антифибринолитическое;
• антиоксидантное;
• антидепрессивное;
• нейропротективное – быстро устранять сбои в нервных структурах.

Курсовое применение медикамента позволяет достичь как восполнения объема Адеметионина в тканях организма, так и простимулировать его образование в структурах печени, мозга, иных органах.

Отмечена роль активного компонента лекарства Адеметионина  в процессах метаболизма, принимает он участие и в различных биохимических реакциях. На фоне терапии медикаментов отмечается повышение защитных сил организма

Применение лекарства «Гептрала», инструкция сообщает об этом, в терапевтических дозах позволяет скорректировать параметры образования желчных кислот, отрегулировать их перемещение в протоки, а также существенно улучшить моторику структур пищеварительного тракта – благодаря устранению застойных явлений компонентов желчи в гепатоцитах.

После проведенного курсового приема медикамента, его гепатопротективные и холеретические действия наблюдаются еще не мене 2.5–3 месяцев. При достижении содержания Адеметионина в достаточной концентрации, наблюдается стабилизация проведения нервных импульсов по волокнам и удлинение промежутка активной жизнедеятельности нейроцитов.

Проведенные многочисленные медицинские исследования убедительно доказали антидепрессивный эффект фармакологического средства «Гептрал». Инструкция по применению говорит, что его пик достигается к 10–14 дню от момента начала приема медикамента.

Уколы, таблетки «Гептрал»: от чего помогает лекарство

Согласно инструкции, прилагаемой к каждой упаковке с препаратом «Гептрал», его основными показаниями являются:

• выявленный внутрипеченочный холестаз;
• наличие цирротических и прецирротических расстройств;
• жировая дистрофия гепатоцитов;
• тяжелое течение холангита;
• хронический вариант гепатита;
• токсические поражения печеночных элементов;
• вирусные и алкогольные по природе возникновения патологии печени;
• продолжительный прием медикаментов, спровоцировавший ухудшение самочувствия;
• туберкулезные и опухолевые поражения;
• холестаз беременных;
• цирроз;
• бескаменный холецистит;
• печеночная энцефалопатия;
• склонность к тяжелой депрессии.

Определять необходимость приема лекарственного средства должен только специалист – после проведенных диагностических исследований.

Препарат «Гептрал»: инструкция по применению

Как пить таблетки

В инструкции к медикаменту «Гептрал» указывается, что таблетки рекомендуется принимать перорально, между основными приемами пищи. Как правило, в утренние часы. Разжевывать или измельчать иным образом запрещается. Вынимать таблетку лучше незадолго перед ее приемом.

Суточная доза лекарства подбирается специалистом индивидуально, но она не должна превышать 400 мг. Длительность лечебного курса определяется исходя из выраженности симптоматики заболевания – не менее 2.5–3 месяцев.

Ампулы «Гептрал»: инструкция по применению

Инъекционное ведение лекарства «Гептрал» – внутримышечно либо внутривенно, очень медленно. Лекарственный раствор готовится непосредственно перед процедурой введения. Для необходимого разведения лиофилизированной массы используется прилагаемый производителем растворитель. Малый объем оставшегося после введения лекарства обязательно утилизируется.

Суточная доза инъекционного варианта медикамента – 400–800 мг Адеметионина. Продолжительность лечебного курса – 10–14 cуток.

При склонности к депрессивным состояниям медикамент применяется в аналогичных дозах. Курсовое лечение продолжается 15–20 дней. По индивидуальным показания в последующем пациент может быть переведен на таблетки «Гептрал», еще на 2.5–4 недели.

Побочные эффекты

Как правило, лекарство отлично переносится пациентами. В редких случаях наблюдаются следующие нежелательные последствия:

• нехарактерная ранее изжога;
• диспепсические расстройства в форме затрудненности пищеварения;
• различные гастралгии;
• нарушение фаз сна;
• изматывающий зуд кожи;
• дерматовысыпания.

После отмены медикамента все вышеперечисленные нежелательные моменты полностью устраняются.

Противопоказания

Из инструкции можно узнать, что препарат «Гептрал», от чего может развиться аллергия, не назначается людям, имеющим индивидуальную гиперреакцию на его активные и вспомогательные компоненты. К иным противопоказаниям относят – период вынашивания малыша и его последующей лактации, а также возрастная категория пациентов до 18 лет.

Аналоги лекарства «Гептрал»

Идентичное активное вещество содержат аналоги:

1. «Гептор».
2. «S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат».
3. «S-Аденозилметионин».
4. «Адеметионина 1,4-бутандисульфонат».
5. «Гептор Н».

Цена

Купить таблетки «Гептрал» в Москве можно за 1650, лиофилизат за 1800 рублей. В Минске лекарство стоит 85-115 бел. рублей. Цена в Киеве и Казахстане достигает 400 гривен и 11000 тенге (ампулы «Гептрал» 5 штук) соответственно.

Отзывы

В многочисленных положительных отзывах люди указывают на, несомненно, высокую эффективность препарата «Гептрал», его простоту применения и доступность по цене. Наилучшие результаты достигаются при регулярном проведении курсов терапии лекарством, не менее двух раз за год.

Отзывы специалистом, в целом, положительны – препарат «Гептрал» позволяет достичь поставленных целей по улучшению деятельности печеночных структур, что сказывается наилучшим образом на самочувствии пациентов.

Имеющие негативные отзывы вполне объяснимы неправильность приема медикамента, либо несоблюдением сроков, рекомендованных лечащим врачом.

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Состав

Состав таблеток: 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска

• Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
• Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.

Фармакологическое действие

Холеретическое , детоксицирующее , гепато- и нейропротективное , холекинетическое , антиоксидантное , антидепрессивное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Вещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью , а также регенерирующими , детоксикационными , нейропротективными , антифиброзирующими , антиоксидантными свойствами .

Усиливает секрецию желчи и способствует ее выделению в кишечник.

Восполняет дефицит SAM и стимулирует его образование в печени.

SAM (S-аденозил-L-метионин) содержится во всех средах организма (в наибольшей концентрации — в мозге и печени) и играет важную роль в реакциях обмена веществ.

В реакциях трансметилирования SAM донирует метильную группу для синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов , белков и т.д.

В реакциях трансульфатирования, являясь предшественником глютатиона , таурина , цистеина , обеспечивает окислительно восстановительный механизм очищения и детоксикации организма на клеточном уровне.

Являясь предшественником HSKoA (кофермента А), включается в реакции цитратного цикла и способствует восполнению энергетического потенциала клетки.

Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, а также содержание глутамина в печени; нормализуя обменные процессы в печени, снижает уровень метионина в сыворотке.

После декарбоксилирования как предшественник полиаминов — в частности, стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток путресцина, а также входящих в структуру рибосом спермина и спермидина, —  принимает участие в реакциях аминопропилирования, что позволяет уменьшить риск фиброзирования.

Нормализует образование эндогенного фосфатидилхолина в клетках печени, что повышает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция ассоциированных с мембранами клеток печени транспортных систем желчных кислот (ЖК) и облегчается пассаж желчи в желчевыводящую систему.

Эффективен при печеночно-канальцевом и протоковом холестазе . Осуществляя сульфатирование и конъюгирование ЖК в клетке печени, снижает тем самым их токсичность.

Конъюгация с таурином способствует повышению растворимости ЖК и их выведению из клеток печени.

Сульфатирование ЖК делает возможной их элиминацию почками, а также облегчает прохождение через клеточные мембраны гепатоцитов и выведение с желчью .

При этом сульфатированные ЖК дополнительно защищают мембраны гепатоцитов от токсического действия несульфатированных ЖК, которые при внутрипеченочном холестазе (ВПХ) присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).

При гепатите , циррозе и других сопровождающихся синдромом ВПХ диффузных заболеваниях печени, SAM снижает выраженность изменений показателей биохимического анализа крови (активности ЩФ, АЛТ, АСТ, концентрации прямого билирубина и пр.) и кожного зуда .

Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев.

Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях , причиной которых является применение гепатотоксических ЛС.

Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции.

Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях (невротической или эндогенной), которые резистентны к амитриптилину . Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию .

Применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений, способствует повышению синтеза протеогликанов и частичному восстановлению хрящевой ткани.

Фармакокинетика

В Википедии указывается, что при пероральном приеме биодоступность SAM — 5%, при использовании инъекционной формы препарата — почти стопроцентная.

Сmax при однократном приеме 1 таблетки Гептрала — 700 мкг/л, ТСmax — от 2 до 6 часов.

В связанном с плазменными белками состоянии находится лишь незначительная часть принятой дозы адеметионина.

Проходит через ГЭБ, в высоких концентрациях обнаруживается в ликворе.

Биотрансформируется в печени, период полуэлиминации — 1,5 часа. Выводится почками.

Таблетки покрыты к/р оболочкой, благодаря чему активная субстанция препарата начинает высвобождаться только в двенадцатиперстной кишке.

Показания к применению Гептрала

Показанием к применению Гептрала является развивающийся при прецирротических и цирротических состояниях ВПХ.

Препарат назначают для лечения жирового гепатоза печени , ангиохолита , хронического гепатита , цирроза печени , хронического некалькулезного холецистита , ВПХ у беременных; при интоксикации печени различной формы и этиологии (включая токсические поражения, причиной которых являются прием лекарств, злоупотребление алкоголем, вирусная инфекция), а также при энцефалопатии , в том числе если заболевание ассоциируется с печеной недостаточностью , и депрессии .

Противопоказания

Применение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:

• влияют на цикл SAM;
• вызывают гипергомоцистеинемию
• вызывают гомоцистинурию.

Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора.

С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках беременности (первые 13 недель) и в период лактации .

Побочные действия

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея , боль в животе и тошнота.

Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:

• реакций гиперчувствительности, отека гортани;
• кожных проявлений аллергии , зуда, сыпи, потливости , отека Квинке ;
• ИМП ( инфекций мочевыводящих путей );
• беспокойства, бессонницы , головной боли , спутанности сознания, парестезии , головокружения ;
• нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
• сухости во рту, вздутия живота, эзофагита , боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма , рвоты, печеночной колики , тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств пищеварительного тракта, цирроза печени ;
• мышечного спазма, суставной боли;
• недомогания, лихорадки , гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков.

Инструкция по применению Гептрала

Как принимать таблетки?

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза — 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы Гептрала: инструкция по применению

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ — 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина . Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка

Случаи передозировки при введении препарата внутривенно, в мышцу и при приеме внутрь не отмечались.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин .

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами , СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Условия хранения

И лиофилизат, и таблетки должны храниться при температуре 15-25°C.

Особые указания

Адеметионин оказывает тонизирующее действие , из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном.

Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота.

Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины .

Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию .

Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином . Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата.

Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов В9 и В12 , поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень витаминов , в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной диеты , и беременных женщин, а также при патологиях печени , анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности .

При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12 .

Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа гомоцистеина в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными.

В связи с этим для принимающих адеметионин пациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина .

Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому.

Применение в ветеринарии

В ветеринарии для лечения прецирротических состояний и цирроза , как правило, применяется инъекционная форма препарата.

Для кошек доза в зависимости от показаний варьируется от 0,7 до 2,5 мл восстановленного раствора. Доза для собак подбирается в зависимости от веса животного, при этом превышение дозы не представляет угрозы.

Аналоги Гептрала

Структурный аналог: Гептор .

Препараты с близким механизмом действия: Глютаминовая кислота , Гистидин , Карнитен , Карнитин , Элькар , Эпилаптон .

Цена аналогов в таблетках — от 645 руб..

Что лучше — Гептрал или Гептор?

Как и Гептрал, Гептор относится к группе препаратов, повышающих устойчивость и активизирующих деятельность клеток печени.

Лекарство выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления инъекционного раствора, в состав которых в качестве активно действующей субстанции входит адеметионин . Причем и в таблетках, и в растворе вещество содержится в той же концентрации, что и в Гептрале.

Таким образом, препараты являются взаимозаменяемыми. Если при выборе лекарства цена играет решающую роль, существенным преимуществом Гептора является значительно более низкая в сравнении с аналогом стоимость.

Гептрал или Эссенциале — что лучше?

Эссенциале — это гепатопротектор , основой которого являются фосфолипиды соевых бобов. Препарат способствует восстановлению гепатоцитов и нормализации самочувствия за счет устранения таких симптомов, как снижение аппетита, утомляемость, тяжесть в правом подреберье.

Эссенциале назначают при циррозе , гепатите , стеатогепатозе , псориазе , токсикозе беременных , некрозе гепатоцитов , печеночной прекоме/коме , до и после хирургических вмешательств в области гепатобилиарной зоны, интоксикации печени , радиационном синдроме .

Отличием Гептрала является то, что этот препарат может применяться не только в качестве гепатопротектора, но и для лечения энцефалопатий и депрессий .

Однозначно сказать, что лучше — Гептрал или Эссенциале Форте/Эссенциале Н — для конкретного пациента, может только врач, который знает особенности течения заболевания.

Фосфоглив или Гептрал — что лучше?

Фосфоглив — это гепатопротектор с противовирусной активностью . Активными компонентами препарата являются глицирризиновая кислота (ГК) и фосфолипиды.

Содержащийся в нем фосфатидилхолин является компонентом фосфолипидного слоя биологических мембран, действие его направлено на восстановление структуры и функции поврежденных мембран клеток печени, а также дезинтоксикационной функции печени, предупреждение потери клетками активных веществ ( ферментов и др.), нормализацию жирового, липидного и белкового обменов, подавление разрастания соединительной ткани в печени, предупреждение фиброза и цирроза печени.

Под воздействием ГК блокируется внедрение активных частиц вирусов внутрь гепатоцитов, а также нарушается способность вирусов к образованию новых структурных компонентов.

Подавление репродукции вирусов осуществляется за счет стимулирующего действия ГК на продукцию ИФН, усиления фагоцитоза, увеличения активности НК-клеток и т.д. За счет детергентного действия ГК способствует эмульгации фосфатидилхолина в кишечнике.

Фосфоглив применяется для лечения гепатозов , гепатитов , интоксикации печени , цирроза , после холецистэктомии , а также в комплексной терапии заболеваний кожи ( экземы , нейродермита , псориаза ).

Для детей

Не применяется в педиатрии.

Гептрал и алкоголь: совместимость препарата со спиртным

Алкоголь несовместим с препаратом Гептрал.

Одним из факторов, влияющих на положительный результат лечения патологий печени, является соблюдение строгой диеты, подразумевающей полный отказ от употребления спиртных напитков.

Применение при беременности

При беременности и лактации Гептрал применяется, если ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальные риски для плода/ребенка.

Доказано, что применение высоких доз адеметионина в последние месяцы беременности не приводит к развитию нежелательных реакций.

Отзывы о Гептрале

Пациенты, сталкивавшиеся с необходимостью лечения печени, оставляют хорошие отзывы о Гептрале на форумах, называя его единственным реально работающим гепатопротектором . Люди с диагнозом “ цирроз печени ” говорят, что наилучших результатов можно достигнуть, принимая препарат 2 раза в год трехмесячными курсами.

Отзывы врачей о Гептрале позволяют сделать вывод, что препарат действительно дает быстрый и выраженный эффект при воспалительных заболеваниях печени , которые сопровождаются застоем желчи в тканях органа. При этом отклик организма на лечение зависит от продолжительности курса и использованной дозы.

Клинический опыт подтверждает также хорошую переносимость препарата: побочные действия не проявляются даже при применении 3200 мг адеметионина в сутки на протяжении 2 недель.

Уколы и таблетки Гептрала — это самое результативное на сегодняшний день средство для лечения поражений печени, спровоцированных злоупотреблением алкоголем.

Кроме того, Гептрал может с успехом применяться при псориазе и псориатическом артрите .

Наиболее ценным для страдающих от псориаза больных свойством адеметионина является его способность стабилизировать психоэмоциональный статус и устранять такие провоцирующие факторы, как депрессия, повышенная тревожность, склонность к невротическим реакциям.

При нетяжелых формах псориатического артрита препарат используется в качестве дополнения к терапии иммуносупрессорами для уменьшения гепатотоксичности последних.

Сколько стоят таблетки и ампулы Гептрала?

Цена Гептрала в Украине

В Днепропетровске, в Харькове, в Одессе, в Киеве и других крупных городах можно купить Гептрал в/в по цене от 670 до 755 грн. Стоимость 1 флакона с порошком для приготовления раствора для инъекций — 210-215 грн.

Цена Гептрала в таблетках 400 мг — от 756 до 1175 грн.

Цена Гептрала в российских аптеках

Купить Гептрал в Москве, СПб, в Уфе или Новосибирске можно в среднем за 1,5 тыс. рублей (таблетки 400 мг, уп. №20). Цена Гептрала в ампулах — 1600-1900 руб.

Стоимость препарата в Беларуси

Купить уколы Гептрала можно за 675-925 тыс. руб., таблетки — за 680-874 тыс. руб..

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.

Состав таблеток:

• 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
• Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Один флакон 400 мг содержит:

• активное вещество — адеметионина 1,4-бутандисульфонат — 760 мг, что эквивалентно катио­ну адеметионина 400 мг.

Один флакон 500 мг содержит:

• активное вещество — адеметионина 1,4-бутандисульфонат — 949 мг, что эквивалентно катио­ну адеметионина 500 мг.

Растворитель — прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Для чего применяется Гептрал?

Применение Гептрала показано при лечении заболеваний, которые могут сопровождаться внутрипеченочным холестатическим синдромом на фоне прецирротических и цирротических состояний, к ним относятся такие патологии:

1. Цирроз печени;
2. Хронический гепатит;
3. Жировая дистрофия печени;
4. Хронический бескаменный холецистит;
5. Энцефалопатия;
6. Холангит;
7. Токсическое поражение печени различной этиологии, в том числе лекарственное, алкогольное, вирусное.

Использование Гептрала эффективно при терапии внутрипеченочного холестаза в период беременности и при лечении симптомов депрессии.

Фармакологические свойства

Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы), донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность ЩФ, «печеночных» трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Инструкция по применению

Препарат назначают внутрь, длительность терапии определяется врачом. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

• Начальная терапия. Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
• Внутрипеченочный холестаз. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
• Депрессия. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

• При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.
• При депрессии Гептрал вводят также внутривенно или внутримышечно по 400 – 800 мг (1 – 2 флакона) в сутки ежедневно, в течение 15 – 20 дней. После завершения курса можно продолжить прием Гептрала в форме таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки еще в течение 2 – 4 недель.

Внутривенно готовый раствор Гептрала, полученный после разведения лиофилизата растворителем, можно вводить двумя способами – струйно или инфузионно. Струйно раствор вводится в неизменном виде путем простого впрыскивания его в вену (как при внутримышечной инъекции). Инфузионно Гептрал вводится медленно, по каплям, причем его предварительно добавляют в 250 – 500 мл физиологического раствора. Инфузионное введение Гептрала обычно называют «капельница», поскольку препарат действительно попадает в вену по каплям. 

Противопоказания

Согласно инструкции к Гептралу, применение препарата противопоказано:

1. При гиперчувствительности к компонентам;
2. При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы).
3. В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен).
4. Пожилым людям;
5. В период грудного вскармливания;
6. В первом триместре беременности;
7. При биполярных расстройствах;
8. При почечной недостаточности.

Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.

Побочные эффекты

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

По различным органам и системам организма можно выделить следующие побочные реакции:

1. Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах и в мышцах.
2. Со стороны иммунитета: отек тканей гортани, аллергические и анафилактоидные реакции.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чувство приливов, явления флебита.
4. Мочеполовая система: обострение хронических инфекций мочевыводящих путей.
5. Со стороны центральной нервной системы: головокружения, головные боли, спутанность сознания, бессонница, чувство онемения и парестезий в конечностях.
6. Со стороны кожных покровов: гипергидроз (повышенное потоотделение), ощущение зуда, кожная сыпь и отек Квинке.
7. Со стороны органов пищеварения: метеоризм, диарея, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота, печеночная колика.

В некоторых случаях отмечались синдром астении, местные реакции (в месте введения препарата), озноб и гриппоподобные проявления, общее недомогание, отеки периферичесйких тканей, повышение температуры тела.

Особенности применения

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами У некоторых пациентов при применении адеметионина может отмечаться головокружение. Пациенты должны быть осведомлены о необходимости воздерживаться от вождения транс­портных средств или от работы с механизмами во время лечения препаратом, вплоть до обоснованного подтверждения того, что терапия адеметионином не вызывает у них наруше­ния способности к занятиям такого рода деятельностью.

Взаимодействие

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и в/в введения нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин.

Аналоги

Структурный аналог Гептрала: Гептор. Препараты с близким механизмом действия: Глютаминовая кислота, Гистидин, Карнитен, Карнитин, Элькар, Эпилаптон.

Цены

Средняя цена ГЕПТРАЛ, таблетки в аптеках (Москва) 1600 рублей. Гептрал лиофилизат по 400 мг на флакон, упаковка по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем 1808 рублей.

Применение в пожилом возрасте

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.

Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Беременность

Противопоказано применение в I и II триместре беременности, в последнем триместре назначение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода. В период лактации при необходимости приема препарата нужно рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.