Урсосан противопоказания и побочные эффекты

Урсосан — свежее описание медикамента, Вы сможете прочитать фармакологическое действие, побочные эффекты, Урсосан. Полезные отзывы о Урсосан —

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.
Препарат: УРСОСАН

Активное вещество препарата: ursodeoxycholic acid
Код АТХ: A05AA02
КФГ: Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием
Регистрационный номер: П №016302/01
Дата регистрации: 22.04.05
Владелец рег. удост.: PRO.MED.CS Praha a.s. {Чешская Республика}

Форма выпуска Урсосан, упаковка препарата и состав.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании. 1 капс. урсодезоксихолевая кислота* 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.
* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — урсодеоксихолевая кислота.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Урсосан

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи.
зультатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение
Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.
Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

r />Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению:

— неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
— хронический активный гепатит;
— острый гепатит;
— токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
— алкогольная болезнь печени;
— неалкогольный стеатогепатит;
— первичный билиарный цирроз печени;
— первичный склерозирующий холангит;
— кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
— атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
— дискинезии желчевыводящих путей;
— билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
— билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
— профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Дозировка и способ применения препарата.

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема.
ительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочное действие Урсосан:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко — кальцинирование желчных камней.
Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней..

Противопоказания к препарату:

— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— не функционирующий желчный пузырь;
— желчно-желудочно-кишечный свищ;
— острый холецистит;
— острый холангит;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— обтурация желчевыводящих путей;
— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
— эмпиема желчного пузыря;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Применение при беременности и лактации.

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Урсосан.

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз.
нтроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Передозировка препаратом:

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Взаимодействие Урсосан с другими препаратами.

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Форма медицинского средства и его состав

Если вам назначили лечение «Урсосаном», то вам следует знать, в какой форме его можно приобрести. В настоящее время данный препарат продается в магазинах только в виде желатиновых твердых капсул. Они непрозрачны и имеют белый цвет.

Что содержат в себе рассматриваемые нами капсулы? Их содержимое – белый или же практически белый порошок. В нем могут присутствовать кусочки светлой массы. Также порошок бывает спрессован столбиком. При надавливании таблетка распадается.

Теперь вам известно, в какой форме выпускается медикамент «Урсосан». Побочные действия этого препарата связаны с его составом. Одна капсула данного средства содержит в себе урсодезоксихолевую кислоту в объеме 250 мг. Также препарат включает и вспомогательные элементы в виде кукурузного крахмала, стеарата магния, диоксида титана, коллоидного диоксида кремния и желатина.

В аптеку медикамент поступает в картонной пачке, в которой может находиться 10, 50 или 100 капсул.

Фармакологические свойства медицинского средства

Что представляет собой лекарственный препарат «Урсосан», побочные действия которого будут описаны чуть далее? Это гепатопротектор, оказывающий холелитолитическое, желчегонное, ипохолестеринемическое, гиполипидемическое и иммуномодулирующее действие.

Медикамент обладает высокими полярными свойствами. Активный элемент (урсодезоксихолевая кислота) образует аполярные (токсичные) желчные кислоты со смешанными нетоксичными мицеллами. В результате снижается способность желудочного рефлюктата поражать клеточные мембраны при таких патологиях, как рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит (билиарный).

Нельзя не сказать и о том, что активное вещество способно образовывать двойные молекулы, которые входят в состав холангиоцитов, клеточных мембран гепатоцитов, эпителиоцитов органов пищеварительного тракта, стабилизируя их и делая невосприимчивыми к воздействию цитотоксических мицелл.

Принцип действия медикамента

Как действует на организм лекарственный препарат «Урсосан» (аналоги его)? Данный медикамент понижает концентрацию желчных, токсичных для гепатоцитов кислот и стимулирует холерез, богатый бикарбонатами. Следует особо отметить, что активный элемент препарата эффективно помогает в лечении внутрипеченочного холестаза. Он понижает насыщенность желчи холестерином. Происходит это за счет угнетения всасывания вещества в кишечнике, подавления синтеза в печени, а также секреторного понижения в желчи.

Лекарственный препарат увеличивает растворимость холестерина в желчи. При этом образует с ним жидкие кристаллы, а также снижает литогенный индекс желчи.

Итогом лечения посредством данного медикамента является полное растворение желчных камней (холестериновых). Также препарат предупреждает образование новых конкрементов.

Иммуномодулирующий эффект «Урсосана» обусловлен угнетением экспрессии антигенов HLA 2-го класса на холангиоцитах и HLA 1-го класса на мембранах гепатоцитов. Кроме этого, препарат нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов.

Специалистами было доказано, что препарат задерживает развитие фиброза у пациентов с муковисцидозом, билиарным циррозом (первичным) и алкогольным стеатогепатитом. При этом он понижает риск возникновения варикозного расширения вен пищевода.

Активное вещество рассматриваемого нами препарата замедляет процессы преждевременной гибели и старения клеток (холангиоцитов и гепатоцитов).

Фармакокинетика препарата

Благодаря пассивной диффузии (порядка 90%) урсодезоксихолевая кислота всасывается из тонкой кишки. В подвздошной кишке абсорбция происходит за счет активного транспорта. Концентрация активного элемента при приеме внутрь в дозировке 50 мг через полчаса, 60 минут и полтора часа составляет соответственно: 3,8 ммоль на литр, 5,5 ммоль на литр и 3,7 ммоль на литр. Максимальная концентрация препарата достигается примерно через 1-3 часа.

Связывание с белками плазмы у этого медикамента довольно высокое (около 97-99%). Действующее вещество способно проникать через плаценту. При регулярном приеме препарата активный элемент становится основной желчной кислотой в крови.

Метаболизируется медикамент в печени. Порядка 55-70% препарата выходит вместе с желчью. Небольшое количество невсосавшейся кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению.

Лекарственный препарат «Урсосан»: показания к применению

Рассматриваемый нами медикамент назначают, если пациента поразили следующие патологии:

неосложненная желчнокаменная болезнь (при билиарном сладже, для растворения желчных холестериновых камней в желчном пузыре, если невозможно их удалить эндоскопическим или хирургическим путем, в качестве профилактики рецидивов образования камней после проведения холецистэктомии);
гепатит хронический активный;
токсическое, в том числе лекарственное, поражение печени;
стеатогепатит неалкогольный;
заболевания печени алкогольные;
холангит склерозирующий первичный;
гепатит острый;
первичный цирроз печени (билиарный);
кистозный фиброз (или так называемый муковисцидоз) печени;
дискинезия и прочие болезни желчевыводящих путей;
атрезия желчных внутрипеченочных путей, в том числе врожденная атрезия желчных протоков;
диспептический билиарный синдром (при дискинезии и холецистопатии);
билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
профилактика заболеваний печени, развившихся после использования цитостатиков и гормональных контрацептивов.

Противопоказания к использованию медикамента

Теперь вы знаете, для чего предназначается препарат «Урсосан» (показания к применению были описаны выше). Что же касается противопоказаний, то к ним относят следующие факторы:

нарушения работы желчного пузыря;
рентгенположительные желчные камни (с большим содержанием кальция);
желудочный, желчный или кишечный свищ;
холангит острый;
холецистит острый;
повышенная чувствительность к элементам препарата;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
почечная недостаточность;
инфекционные заболевания (чаще острые) желчных протоков и желчного пузыря;
печеночная недостаточность;
обтюрация желчевыводящих путей;
эмпиема желчного пузыря.

Осторожное применение лекарственного средства

В каких случаях следует с осторожностью использовать препарат «Урсосан»? Показания к применению этого средства гласят, что принимать медикамент детям от 2 до 4 лет разрешено только под наблюдением взрослых. Это связано с тем, что есть вероятность затрудненного проглатывания капсул. В целом же активный элемент препарата не имеет возрастных ограничений в использовании.

Лекарство «Урсосан»: применение

Отзывы о данном препарате мы опишем в самом конце статьи. Сейчас же поведаем о том, как его следует принимать.

Капсулы препарата необходимо глотать целиком, запивая обычной водой.

Как принимать «Урсосан» при тех или иных отклонениях? Инструкция по его применению содержит на этот счет следующую информацию:

При желчнокаменной болезни и диффузных патологиях печени лекарство назначают в течение длительного времени (непрерывно) в суточной дозировке 2-5 капсул (зависит от массы тела). При диффузных отклонениях суточный объем препарата следует делить на 3 приема. Когда принимать капсулы «Урсосан»: до еды или после? Лекарство необходимо использовать во время потребления пищи.
При желчнокаменной болезни суточная дозировка принимается однократно перед сном. Длительность терапии (для растворения камней) – 3 месяца, а затем еще несколько недель для профилактики рецидивов.
При таких отклонениях, как рефлюкс-эзофагит и билиарный рефлюкс-гастрит, медикамент назначают по одной капсуле на ночь. Курс лечения может составлять как 15 дней, так и 7 месяцев (если необходимо, то 2 года).
После проведения холецистэктомии рекомендуемая дозировка составляет 250 мг дважды в сутки на протяжении нескольких месяцев.
При лекарственных и токсических поражениях печени, а также атрезии желчных путей и алкогольной болезни препарат назначают из расчета 10-15 мг на 1 кг массы тела, пить в 3 приема. Продолжительность терапии – 6-12 месяцев и дольше.
При билиарном циррозе (первичном) медикамент принимают из расчета 10-15 мг на 1 кг веса пациента в сутки (но не более 20 мг на кг) в 3 приема. Продолжительность лечения составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При склерозирующем холангите (первичном) препарат принимают в дозировке 12-15 мг на 1 кг массы тела в сутки (до 20 мг на кг) в 3 приема. Продолжительность лечения – от 6 месяцев до нескольких лет.
При стеатогепатите неалкогольном — 13-15 мг на 1 кг веса в сутки (в 3 приема). Продолжительность терапии – от 6 месяцев до нескольких лет.
При муковисцидозе дозировка назначается из расчета 20-30 мг на 1 кг веса (в день 3 приема). Продолжительность лечения – от 6 месяцев до нескольких лет.
Детям от 2 лет объем потребляемого медикамента устанавливают индивидуально (но не более 10-20 мг на 1 кг массы тела в сутки).

Побочные явления

Может ли негативным образом сказаться на организме препарат «Урсосан»? Побочные действия у этого медикамента действительно есть. Рассмотрим их более подробно.

Пищеварительный тракт: рвота, диарея, кальцинирование желчных камней, тошнота, запоры, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: обострение псориаза, боли в спине, аллергия, алопеция.

Лактация и беременность

Можно ли во время вынашивания плода использовать препарат «Урсосан»? Применение (отзывы о медикаменте будут представлены далее) урсодеоксихолевой кислоты в период беременности разрешено только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери значительно превышает риск для плода.

Сведения о выделении активного вещества препарата с грудным молоком отсутствуют.

Указания при применении лекарства

Препарат «Урсосан» (аналоги лекарства в том числе) следует использовать лишь с целью растворения желчных камней (холестериновых), размер которых не превышает 15-20 мм.

При длительном приеме препарата (дольше одного месяца) каждые пять недель необходимо проводить анализ крови (биохимический).

Как долго после растворения камней следует принимать медикамент «Урсосан»? Отзывы больных и врачей гласят, что после излечения его необходимо использовать еще около трех месяцев.

Стоимость медикамента и его аналоги

Многие интересуются, сколько стоит лекарственный препарат «Урсосан»? Аналоги дешевле будут представлены далее, что же касается упомянутого средства, его вряд ли можно назвать бюджетным. В аптеках за 10 капсул вам придется отдать около 200 рублей. Учитывая длительность терапии данным медикаментом (несколько месяцев или даже лет), можно сделать вывод, что лечение пациентам обходится дорого.

Чем можно заменить лекарство «Урсосан»? Аналоги дешевле есть в каждой аптеке. Но перед их приобретением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Среди аналогов рассматриваемого нами препарата хочется выделить следующие средства: «Ливодекса», «Урсодезоксихолевая кислота», «Урдокса» (50 таблеток — 600 рублей), «Урсодез» (50 таблеток — 500 рублей), «Урсолив» (50 таблеток — 500 рублей). Остальные аналоги более дорогие: «Урсофальк», «Урсолит», «Урсором Ромфарм», «Холудексан», Урсодекс», «Эксхол» и проч.

Отзывы пациентов

Что говорят о препарате «Урсосан»? Отзывы больных гласят, что в целом данный медикамент справляется с поставленной задачей. Он хорошо растворяет камни и предотвращает повторное развитие болезни. Как правило, происходит это по прошествии трех месяцев после начала терапии (иногда требуется и более долгий прием).

Также рассматриваемый нами препарат имеет и отрицательные отзывы. Очень часто они связаны с побочными явлениями (тошнота, понос), которые возникают после приема медикамента. Помимо этого, довольно много пациентов, недовольных ценой препарата. В связи с тем что пить лекарство приходится довольно долго, лечение оказывается слишком дорогим. Однако специалисты утверждают, что данный препарат очень эффективен в терапии желчнокаменных болезней. Если взглянуть на проблему с этой точки зрения, его цена полностью оправдана.

Обладая высокими полярными свойствами, УДХК встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение (частичное или полное) холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Урсосан. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Урсосана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Урсосана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гепатита, желтухи, цирроза и других заболеваний печени у взрослых, детей (в том числе новорожденных), а также при беременности и кормлении грудью.

Урсосан — гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Состав

Урсодезоксихолевая кислота (урсодеоксихолевая кислота) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью.

Показания

неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
хронический активный гепатит;
острый гепатит;
токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
алкогольная болезнь печени;
неалкогольный стеатогепатит;
первичный билиарный цирроз печени;
первичный склерозирующий холангит;
кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
дискинезии желчевыводящих путей;
билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Формы выпуска

Капсулы 250 мг (формы в виде таблеток не существует).

Инструкция по применению и режим дозирования

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг в сутки (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг в сутки (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг в сутки.

Побочное действие

тошнота, рвота;
диарея (может быть дозозависимой);
запоры;
кальцинирование желчных камней;
боль в спине;
аллергические реакции;
обострение ранее имевшегося псориаза;
алопеция.

Противопоказания

рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
не функционирующий желчный пузырь;
желчно-желудочно-кишечный свищ;
острый холецистит;
острый холангит;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
печеночная недостаточность;
почечная недостаточность;
обтурация желчевыводящих путей;
острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
эмпиема желчного пузыря;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При длительном (более 1 месяца) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 месяца для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Аналоги лекарственного препарата Урсосан

Структурные аналоги по действующему веществу:

Урдокса;
Урсо 100;
Урсодез;
Урсодезоксихолевая кислота;
Урсодекс;
Урсолив;
Урсором Ромфарм;
Урсором С;
Урсофальк;
Холудексан;
Эксхол.

Состав и лекарственная форма

Производители выпускают Урсосан в виде твердых непрозрачных желатиновых капсул, в каждой из которых содержится 0,25 г урсодезоксихолевой кислоты. Внутри капсулы находится спрессованный порошок, легко рассыпающийся при незначительном надавливании.

Совет: «В зависимости от курса лечения в аптеках можно приобрести упаковки с 10, 50, 100 капсулами. Последний вариант наиболее экономный и подходит для продолжительного приема».

В качестве вспомогательных ингредиентов для формирования капсул используются:

желатин;
кукурузный крахмал;
коллоидный диоксид кремния;
магниевая соль стеариновой кислоты;
двуокись титана.

Эти соединения обеспечивают избирательное действие препарата. Высвобождение основного вещества происходит непосредственно в тонком отделе кишечника, что позволяет достичь максимального терапевтического эффекта.

Показания к применению

Урсосан для печени нередко становится единственной возможностью частичного или полного восстановления функциональной активности. Этот препарат гастроэнтерологи назначают при значительном повреждении гепатоцитов алкогольными напитками, ядами растительного и животного происхождения, едкими щелочами и кислотами, тяжелыми металлами. Прием Урсосана показан пациентам, у которых диагностирована жировая дистрофия печени, различные формы гепатитов, цирроз с возможностью восстановления печеночных клеток. Также к показаниям к применению лекарственного средства относятся:

повреждение печени в результате приема фармакологических препаратов;
наследственная патология муковисцидоз;
дискинезия желчных протоков;
врожденные или приобретенные аномалии желчевыводящих путей;
жировое перерождение гепатоцитов неалкогольного генеза.

Доказана высокая эффективность Урсосана в терапии желчекаменной болезни. Препарат используется для устранения билиарного сладжа независимо от состава взвеси и осадка. Урсодезоксихолевая кислота растворяет мягкие желчные конкременты, состоящие из холестерина, и выводит их из желчного пузыря. Это особенно важно при невозможности удаления камней полостными или эндоскопическими методами.

Фармакологическое действие

Лечебное действие Урсосана базируется на способности урсодезоксихолевой кислоты восстанавливать поврежденные клетки печени (гепатоциты). Это соединение в небольшом количестве присутствует в организме человека, входит в состав желчи. Урсодезоксихолевая кислота обладает способностью снижать продуцирование холестерина, препятствовать сгущению желчи, стимулировать иммунные процессы.

Гепатопротекторное действие

Благодаря своим полярным свойствам, урсодезоксихолевая кислота абсорбирует токсичные желчные кислоты, образуя с ними крупные высокомолекулярные конгломераты. Эта способность используется в терапии пациентов, у которых диагностированы:

рефлюкс-эзофагит;
билиарный гастрит с повышенной кислотностью.

Нейтрализуя токсичные желчные кислоты, Урсосан препятствует повреждению слизистых оболочек и более глубоких слоев органов пищеварительного тракта. Урсодезоксихолевая кислота в виде двойных молекул внедряется в мембраны:

клеток печени;
эпителиальных клеток слизистых оболочек желудка и кишечника;
клеток желчного пузыря.

Это повышает прочность структурных единиц важнейших органов пищеварения, делает их невосприимчивыми к действию токсических соединений, независимо от их происхождения (экзотоксинов и эндотоксинов).

Понижая количество желчных кислот, разрушающих клетки печени, Урсосан в то же время стимулирует продуцирование полезных биологически активных веществ. Таким образом, урсодезоксихолевая кислота восстанавливает утраченный баланс желчных кислот, одновременно регенерируя гепатоциты.

Снижение уровня холестерина

Действующее вещество Урсосана обладает уникальной способностью снижать концентрацию холестерина, вырабатываемого гепатоцитами. Урсодезоксихолевая кислота:

способствует поглощению избыточного количества этого органического соединения стенками желудочно-кишечного тракта;
ограничивает его проникновению в желчный пузырь.

Более того, прием Урсосана приводит к значительному повышению холестерина в желчи с образованием жидкокристаллических легко растворимых взвесей.

Такое свойство фармакологического препарата используется гастроэнтерологами в терапии пациентов, у которых при проведении инструментальных исследований были обнаружены мягкие конкременты в желчном пузыре, препятствующие нормальному оттоку желчи и провоцирующие болезненные колики. Урсосан показан к приему в качестве профилактического средства людям, имеющим предрасположенность к формированию камней в желчном пузыре.

Повышение местного иммунитета

Длительное применение урсодезоксихолевой кислоты угнетает процесс, посредством которого закодированная в генах информация превращается в структуры, присутствующие или действующие в клетке. Постепенно активизируются непосредственные участники иммунного ответа организма на проникновении чужеродных веществ извне или являющихся продуктами распада клеток и тканей.

Урсосан препятствует разрастанию соединительной ткани с появлением рубцовых изменений в различных органах, возникающее, как правило, в результате хронического воспаления. Это позволяет применять лекарственное средство в терапии заболеваний печени или желудка, протекающих на фоне дегенеративных изменений кровеносных сосудов и даже нарушения их целостности. В ходе проведенных исследований было доказано, что при курсовом приеме Урсосана существенно увеличивается продолжительность жизни клеток печени и повышение их функциональной активности.

Фармакокинетика

После попадания Урсосана внутрь желудка максимальная концентрация урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике достигается спустя 2 часа. Этот показатель может варьироваться в зависимости от дозы лекарственного средства и наличия продуктов питания в пищеварительном тракте. После оказания терапевтического воздействия соединение абсорбируется из тонкого отдела кишечника и выводится из организма вместе с каловыми массами.

Основной ингредиент капсул Урсосана практически полностью связывается с протеинами в кровеносном русле. При длительном курсовом лечении фармакологическим препаратом происходит замещение значительного количества желчных кислот урсодезоксихолевой кислотой.

Инструкция по применению

Урсосан применяется пероральным способом путем проглатывания капсул. Для данной лекарственной формы недопустимо их измельчение из-за возможного полного отсутствия терапевтического эффекта. Гастроэнтерологи рекомендуют употребление суточной дозы однократно, а для этого лучшего всего принимать Урсосан на ночь. Препарат следует запивать чистой негазированной водой.

Суточную и разовую дозу назначает пациентам врач после оценки степени повреждений печени или желчного пузыря. В зависимости от заболевания показана такая кратность приема:

патологии печени — 1-3 приема в течение суток;
желчекаменная болезнь — однократное применение;
холецистит — 1-2 раза на протяжении дня;
жировая дистрофия печени различного генеза — 1-2 приема в течение суток.

Как принимать Урсосан при дискинезии желчевыводящих путей — обычно гастроэнтерологи рекомендуют прием 2 капсул перед сном. Курс лечения составляет от одного месяца до года. Суточная дозировка препарата, применяемая для растворения холестериновых конкрементов, находится в прямой зависимости от их размеров и количества.

Противопоказания

Гастроэнтерологи предупреждают об опасности использование Урсосана без проведения лабораторных и инструментальных исследований. Препарат обладает накопительным действием, что существенно ограничивает его применение и не позволяет быстро устранить побочный эффекты.

Предупреждение: «Нельзя принимать лекарственное средство, если при диагностировании в желчных конкрементах была обнаружена значительная концентрация кальция. При отхождении по желчным протокам твердый камень может нарушить их целостность и спровоцировать опасное для жизни человека кровотечение».

К противопоказаниям Урсосана относятся следующие заболевания и патологические процессы:

снижение или полное отсутствие функциональной активности желчного пузыря;
формирование патологического канала между желчным пузырем и желудочно-кишечным трактом;
острая стадия холецистита;
неспецифическое воспалительное поражение желчных протоков острого или хронического течения;
цирроз печени, при котором восстановление поврежденных гепатоцитов не представляется возможным;
острая и хроническая почечная недостаточность;
почечная недостаточность на всех стадиях стечения заболевания;
закупорка и нарушение проходимости желчных протоков;
формирование воспалительных очагов инфекционного генеза в желчном пузыре или желчевыводящих путях;
длительное скопление гноя в полости желчного пузыря.

Предупреждение: «Несмотря на то, что урсодезоксихолевая кислота в небольшом количестве содержится в организме, некоторые люди обладают повышенной чувствительностью к этому соединению. Даже при однократном приеме Урсосана могут возникнуть негативные симптомы аллергических реакций».

Часто использование лекарственного средства осложняется в терапии заболеваний печени или желчного пузыря у маленьких детей, которые не могут проглотить желатиновую капсулу. Терапевтический эффект не будет достигнут, если содержимое такой лекарственной формы смешать с жидкостью и дать выпить малышу. Кислый желудочный сок инактивирует дезоксихолевую кислоту, и она просто не дойдет до своего места назначения — тонкого отдела кишечника.

Побочное действие

Во время длительного приема Урсосана проводятся регулярные биохимические анализы для контроля уровня печеночных трансфераз. Это ферменты-катализаторы химических реакций азотистого обмена, основной задачей которых является транспорт аминогрупп для образования новых аминокислот. Повышение их концентрации может негативно сказаться на самочувствии пациента, поэтому гастроэнтерологи корректируют дозировку или на время отменяют фармакологический препарат.

Практически все побочные действия Урсосана связаны с работой желудочного-кишечного тракта и проявляются в признаках расстройства пищеварения. К ним относятся:

повышенное газообразование;
нарушение перистальтики кишечника;
приступы рвоты, тошнота;
болезненные спазмы в брюшной области.

Курсовое лечение Урсосаном иногда приводит к кальцификации желчных холестериновых конкрементов. При возникновении любого из вышеперечисленных негативных признаков следует немедленно обратиться к гастроэнтерологу. Он проведет обследование и при отсутствии какого-либо патологического процесса снизит разовую и (или) суточную дозировку.

Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину?

Рекомендуем прочитать историю Ольги Кировцевой, как она вылечила желудок… Читать статью >>