Урсосан до или после еды

Урсосан одержит в небольших количествах производную урсодеоксихолиевую кислоту. Она содержится в желчи нашего организма. Инструкция по применению урсосана гласит, что препарат способствует значительному снижению холестерина в печени. Это оказывает оздоравливающий эффект на билиарную мембрану на клеточном уровне, на весь организм. Средство способно уменьшать количество холестериновых бляшек и камней. При приеме средства, оно моментально всасывается организмом и выводится с желчью. Метаболизм как правило происходит в кишечнике в течении 8 часов.

Показания к применению урсосан:

• 1. При гепатите
• 2. От желтухи у взрослых и при желтушке у детей
• 3. При жировом гепатозе
• 4. При панкреатите
• 5. При полипах
• 6. При горечи во рту
• 7. При эзофагите
• 8. При холецистите
• 9. При застое желчи
• 10. Для похудения
• 11. После удаления желчного пузыря
• 12. Гастрит
• 13. Желудочный рефлюктат
• 14. Холелитиаз.

Состав

Препарат содержит активное вещество – урсодеоксихолеевую кислоту и ряд вспомогательных ингредиентов. Форма выпуска – таблетки, белая капсула, порошок, суспензия, капли. Стоимость и сколько стоит в аптеке, инфомация зависит от страны производителя. Мнение врачей положительное. Холелитолитический аналог отсутствует.

Урсосан аналоги российские

Препарат имеет российские аналоги дешевле. Среди них:

• 1. Ливодекса
• 2. Урдокс
• 3. Урсофальк
• 4. Эксхол
• 5. Эссенциале форте
• 6. Гринтерол
• 7. Гептрал
• 8. Хофитол
• 9. Холудексан
• 10. Карсил
• 11. Аллохол
• 12. Урсолив
• 13. Урсодез.

Ливодекса или урсосан что лучше?

Эти препараты относятся к одной фармакологической группе лекарств. В народе их называют гепатопротекторы. Разница между ними в том, что у них разнообразная форма выпуска и содержание активного действующего вещества. Для того, чтобы выбрать подходящее средство именно вам следует проконсультироваться с врачом и узнать их действие. Гиполипидимический индекс не указан.

Урсосан инструкция по применению

Лекарствео это применятся перорально. Не рекомендуется видоизменять капсулы или гранулы, дробить на более мелкие фракции или разжевывать. Как правило, принимают их перед сном запивая достаточным количеством жидкости. Это поможет лекарству подействовать правильно. Стоит применять препарат регулярно курсом. Один курс длится около 6 месяцев, несколько месяцев год. Этого периода достаточно для того чтобы холестериновые камни раздробились и ушли. Пациенты, которые имеют цирроз печени и эзофагит могут принимать до 14 мг в сутки на кг массы тела.

Урсосан для новорожденных от желтушки

Давать новорожденному препарат необходимо только с разрешения врача. При этом доктор не только прописывает необходимую некоторую дозировку, а и учитывает индивидуальные особенности ребенка. Лекарственное средство способствует тому, что у ребенка просыпается способность вырабатывать желчь, и активизируются клетки печени. Кроме желтухи лекарство могут назначать, когда у грудничков возникает цирроз печени, а также при острой и хронической форме гепатита, которая может повреждать печень.

При беременности дозировка

Лекарство не рекомендовано женщинам при беременности. С разрешения врача следует употреблять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск негативного воздействия на ребенка. При лактации не наступает растворения и прием средства следует отменить.

Как принимать урсосан до или после еды?

Медикамент стоит принимать на ночь после еды с достаточным количеством жидкости.

Отзывы

Отзывы на форумах положительные, большинство мам новорожденных детей отмечают быстрые результаты при желтушке. Препарат помогает при заболеваниях печени на клеточном уровне. Отечественные препараты отлично защищают печень от образования твердых камней, улучшают и снижают отток желчи и оказывают желчегонный эффект. Не рекомендуется употреблять желатиновые продукты.

Побочные действия, абдоминальная боль при приеме урсосана

Побочные действия проявляются в виде диареи, тошноты, срыгивания, увеличения ферментов печени, крапивницы и другие кожные высыпания, абдоминальная боль при приеме. При абдоминальной боли следует немедленно прекратить прием препарата. При удаленном желчном пузыре необходима консультация врача.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Урсосан. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Урсосана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Урсосана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гепатита, желтухи, цирроза и других заболеваний печени у взрослых, детей (в том числе новорожденных), а также при беременности и кормлении грудью.

Урсосан — гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Состав

Урсодезоксихолевая кислота (урсодеоксихолевая кислота) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью.

Показания

• неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;


• хронический активный гепатит;
• острый гепатит;
• токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит;
• первичный билиарный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
• атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
• дискинезии желчевыводящих путей;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
• профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Формы выпуска

Капсулы 250 мг (формы в виде таблеток не существует).

Инструкция по применению и режим дозирования

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг в сутки (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг в сутки (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг в сутки.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• диарея (может быть дозозависимой);
• запоры;
• кальцинирование желчных камней;
• боль в спине;
• аллергические реакции;
• обострение ранее имевшегося псориаза;
• алопеция.

Противопоказания

• рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• не функционирующий желчный пузырь;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• острый холецистит;
• острый холангит;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• обтурация желчевыводящих путей;
• острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
• эмпиема желчного пузыря;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 месяца) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 месяца для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Аналоги лекарственного препарата Урсосан

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Урдокса;
• Урсо 100;
• Урсодез;
• Урсодезоксихолевая кислота;
• Урсодекс;
• Урсолив;
• Урсором Ромфарм;
• Урсором С;
• Урсофальк;
• Холудексан;
• Эксхол.

Гепатопротекторный препарат. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс- эзофагите.

При холестазе УДХК активирует Са²-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.

Описание лекарственной формы

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы, размер капсул — 0. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по применению

ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 30.12.1999, пр. №11б.

Описание. Твердые желатиновые капсулы белого цвета.

Состав. 1 капсула содержит 250 мг урсодеоксихолевой кислоты.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Урсодеоксихолевая кислота встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру, защищает печеночную клетку от повреждающих факторов. Ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике. Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижает синтез холестерина в печени и его всасывание в кишечнике, а также, образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, урсодеоксихолевая кислота снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых камней и предупреждает образование новых кристаллов.

Фармакокинетика. Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C_max в плазме достигается в пределах 30–60 мин после приема. При систематическом приеме Урсосана, урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками до 96–99%. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи. C_max урсодеоксихолевой кислоты в желчи отмечается при суточной дозе 10–14 мг/кг. При дальнейшем увеличении дозы концентрация не повышается. Проникает через плацентарный барьер. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью.

Показания к применению. Холестериновые камни в желчном пузыре (при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами).

Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит. Токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени. Первичный билиарный цирроз печени. Первичный склерозирующий холангит. Кислотный фиброз (муковисцидоз) печени. Дискинезии желчевыводящих путей. Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-изофагит.

Противопоказания. Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей; цирроз печени в стадии декомпенсации; неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; выраженные нарушения функции почек; беременность, повышенная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы. Применяют внутрь, капсулы проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.

Для растворения желчных камней, а также для лечения острых и хронических заболеваний печени Урсосан применяют в дозе 10 мг/кг/сут, непрерывно в течение длительного времени. Длительность приема Урсосана для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала применения Урсосана не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. При лечении хронических заболеваний печени длительность лечения может составлять от нескольких месяцев до 2 лет.

Обычно суточная доза препарата принимается однократно, вечером.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита препарат назначают по 250 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность применения, как правило, составляет 10–14 дней.

Побочное действие. Возможны диарея, кожный зуд, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, кальцинирование желчных камней, аллергические реакции.

Особые указания. При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые (рентгенонегативные), их размер не должен превышать 15–20 мм; функция желчного пузыря и проходимость пузырного и общего желчного протока должны быть сохранены. Кроме того, при длительном (более 1 мес) приеме препарата, следует периодически (1 раз в месяц) проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес лечения.

Контроль эффективности лечения рекомендуется проводить каждые 6 мес по данным УЗИ и рентгенологического исследования желчевыводящих путей.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Во время лечения Урсосаном женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Холестирамин, холестирол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, могут снижать абсорбцию урсодеоксихолевой кислоты и эффективность Урсосана. В связи с этим прием указанных препаратов одновременно с Урсосаном нецелесообразен.

Форма выпуска. Капсулы по 250 мг, в упаковке 10 и 50 капсул.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Хранить при температуре 15–25 °C.

Срок годности. Указан на блистере и внешней упаковке. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.

Предприятие-производитель. PRO.MED.CS Praha a.s.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и для профилактики рецидива камнеобразования.

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 упаковок.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие

Обладая высокой полярностью, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл — цитопротективный, гепатопротективный эффект. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез с высоким содержанием бикарбонатов, урсодеоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза — антихолестатический эффект. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов — литолитический эффект. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA−1 на мембранах гепатоцитов и HLA−2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом — антифибротический эффект; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток) — антиапоптотический эффект.

Фармакокинетика

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C_max достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата Урсосан урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания

Показания

Неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим путем; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии.

Хронический активный гепатит, острый гепатит, токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени, алкогольная болезнь печени, неалкогольный стеатогепатит, первичный билиарный цирроз печени, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз печени (муковисцидоз), атрезия внутрипеченочных желчных путей, врожденная атрезия желчного протока, дискинезии желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей), профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

Противопоказания

Гиперчувствительность, рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, не функционирующий желчный пузырь, желчно-желудочно-кишечный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, эмпиема желчного пузыря.

Хотя уродеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы урсодеоксихолевой кислоты у детей в возрасте от 2 до 4 лет из-за возможного затруднения при проглатывании капсул.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) — непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Длительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — 250 мг/сут (1 капс.) перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей — 10–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

Первичный билиарный цирроз — 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Первичный склерозирующий холангит — 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит — 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Муковисцидоз — 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет или пожизненно.

Детям старше 2 лет урсодеоксихолевую кислоту назначают индивидуально из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты. Применение урсодеоксихолевой кислоты возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось). Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости ее применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Побочные действия

Побочные действия

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней.

Структура и принцип действия препарата

Такой препарат, как Урсосан, обычно выпускается только в виде капсульных структур, которые не являются таблетками, хотя эти понятия путают. Капсула заключена в оболочку из желатина, цвет чисто белый. Внутри такой капсулы обнаруживается порошок – тоже белый.

Структура порошка обычно гомогенная, хотя могут обнаруживаться и крупные включения. Иногда такой порошок утрамбован в цилиндры.

Этот лекарственный препарат упаковывается в пачки до 100 капсул.

Основным компонентом является урсодезоксихолевая кислота, содержащаяся в доле 250 миллиграмм. Дополнительными компонентами в составе Урсосана являются: крахмал кукурузы; магний; кремний; желатин.

Все эффекты после приема данного препарата связаны именно с действием кислоты, входящей в его состав.

Это химическое вещество обладает множеством эффектов:

• способность восстанавливать структуру печени;
• значительный желчегонный эффект;
• способность устранять застой вырабатываемой в печени желчи;
• может разрушать камни из холестерина;
• предупреждает образование желчных камней;
• способность улучшать иммунитет;
• противостоит различным перерождениям печени;
• снижает уровень АЛТ и АСТ при гепатите и жировом гепатозе;
• способность устранять горечь во рту;
• значительно снижает долю вредного холестерина в крови.

Урсодезоксихолевая кислота – полярное вещество, это значит, что она может связывать на себя неполярные вещества, например холестерин или желчные кислоты. Получается, что Урсосан собирает на себе лишние кислоты из желчи. После из них образуются мицеллы, а токсическое действие устраняется.

Внутри них находятся кислоты желчи, которые окружаются  урсордезоксихолевой кислотой. Такое строение мицеллы позволяет изолировать вредные вещества и влияет на обмен кислот желчи, которые после попадания в кишечник почти полностью всасываются назад в кровоток и отправляются в печень.

Урсосан значительно снижает такое всасывание в кишечнике и, как следствие, увеличивает выработку желчи, а также подавляет такой симптом, как горечь во рту. Таким образом, усиливается пассаж желчи, подавляется токсическое действие, устраняется застой желчи, после чего происходит снижение уровня АЛТ и АСТ.

Стабилизация клеточных мембран достигается путем взаимодействия кислот с фосфолипидными структурами мембран, формируются сложные по составу молекулы, которые включаются в состав клеточной стенки и стабилизируют ее. Клетки оказываются защищенными от воздействия различных радикалов.

Урсосан снижает продукцию холестерина, а как следствие, происходит снижение его концентрации в кровотоке.

Холестерин лучше начинает растворяться в желчи, что также препятствует образованию камней, а уже после имеющиеся камни растворяются.

Урсосан способен стимулировать иммунную систему за счет следующих реакций:

1. В клетках печени и желчных протоков снижается число клеток антигенной совместимости.
2. Происходит нормализация уровня интерлейкинов.
3. Нормализуется активность Т-лимфоцитов.
4. Приходит в норму число эозинофилов.

Данный препарат способен задержать развитие фиброза, является средством профилактики расширения вен пищевода варикозного характера, замедляет старение, противостоит снижению функции печени. При профилактическом приеме способствует снижению риска развития рака толстой кишки. Горечь во рту исчезает уже с первых дней применения после начала приема лекарства.

к оглавлению ↑

Показания к постоянному использованию и дозировка

Капсулы Урсосан используются в огромном числе случаев, в том числе и для предупреждения токсических болезней печени во время работы во вредных условиях на производстве или при использовании лекарственных препаратов, способных оказывать негативное влияние на печень.

Основные показания к применению таких капсул приведены ниже.

1. Желчекаменная болезнь при отсутствии осложнений. В данной ситуации капсулы используются для растворения пузырных камней.
2. Хронический гепатит в активной фазе.
3. Назначают Урсосан и при остром гепатите, а так же жировом гепатозе.
4. Все разновидности гепатитов вирусного характера.
5. Помогает при описторхозе.
6. Поражения печени токсического характера.
7. Лечит алкогольную болезнь печени, горечь во рту.
8. Неалкогольный жировой гепатит.
9. Изменения в пищеварении, связанные с нарушением желчевыводящих путей и как, следствие, горечь во рту.
10. Помогает при циррозе печени билиарного характера.
11. Холангит, вызывающий склероз желчных путей.
12. Назначают при муковисцидозе.
13. Врожденное недостаточное развитие печени.
14. Назначают при нарушении двигательной активности желчных путей.
15. Гастрит, вызванный рефлюксом желчи.
16. С целью профилактики и предупреждения заболевания при использовании гормональных контрацептивов и противораковых препаратов.
17. Повышенный уровень АЛТ и АСТ.

Капсулы Урсосан принимают всегда внутрь, не разжевывают, после чего, запивают большим объемом воды. Лучше всего принимать его вечером. Доза и длительность применения зависят от тяжести состояния. Дозировка рассчитывается из соотношения 10 миллиграмм на один килограмм массы тела. При различных заболеваниях схема применения различная.

Принимать препарат нужно правильно:

• способ использования при лечении ЖКБ. Урсосан принимают до 5 капсул ежедневно достаточно длительное время. Следят за скоростью рассасывания камней и, отталкиваясь от этого, определяют длительность лечения. Так же стоит обратить внимание на положительную динамику в течении заболевания. Пить Урсосан нужно до полного рассасывания камней, а так же еще 3 месяца после. Вся доза принимается в один прием. Показания к применению выставляет исключительно врач;
• способ использования при лечении болезней печени диффузного характера. Дозировка рассчитывается: 10-15 миллиграмм на килограмм. Полученная доза делится на 2 – 3 приема за сутки, пить это лекарство нужно во время еды. Лечение в таком случае длится до нескольких лет;
• при лечении гастрита, связанного с обратным забросом желчи, пить капсулы Урсосан нужно по 1 штуке вечером. Время лечения определяется наличием положительной динамики. Минимум – курс 10 дней, а максимум – 2 года. Горечь во рту лечится той же дозировкой препарата;
• способ использования после удаления пузыря. Урсосан нужно пить для предупреждения болезни по 1 капсуле 2 раза в сутки во время еды. В этом случае лечение длится до 4 месяцев;
• способ использования в случае лечения поражений печени, связанных с каким-либо токсическим воздействием, приемом лекарств или алкоголя, а так же в случае недоразвития желчных путей. Доза за сутки составляется из расчета 10-15 миллиграмм на килограмм. Полученная доза делится на два приема. Лечение длится от 6 месяцев до года;
• способ приема для лечения цирроза. Доза рассчитывается в количестве 15 – 20 миллиграмм на 1 килограмм веса. Полученная доза делится на 2-3 приема.
• при склерозирующем холангите пить необходимо дозу препарата в расчете 12 – 15 миллиграмм на 1 килограмм;
• при алкогольном гепатите и для снижения АЛТ и АСТ применяют Урсосан в дозировке 13-15 миллиграмм на 1 килограмм веса. Делится доза на 2-3 приема во время еды. Горечь во рту проходит сама собой;
• способ приема при муковисцидозе. Дозировку необходимо увеличить до 20 – 30 миллиграмм на 1 килограмм массы тела.

Для растворения пузырных камней Урсосан имеет смысл принимать, если камень в диаметре не больше 20 миллиметров. Еще необходимо, чтобы пузырь хорошо функционировал и протоки были проходимы. В том случае, если препарат принимается дольше 1 месяца, нужно контролировать уровень АЛТ и АСТ. При этом активность АЛТ и АСТ определяется раз в месяц. Кроме биохимии необходимо делать контроль УЗИ каждые 6 месяцев.

к оглавлению ↑

Побочные действия, противопоказания и особенности применения

Случаи передозировки данным гепатопротектором отмечены не были. Если препарат применяется одновременно с Алмагелем, то его эффективность снижается.

Гормональные препараты, в частности эстрогены, значительно снижают активность препарата. Лучше всего лекарство Урсосан принимать во время еды.

Данный препарат неплохо переносится больными, но все же побочные действия имеются:

• со стороны желудка и органов пищеварения наиболее часто наблюдаются такие побочные действия, как тошнота, запоры, могут повышаться АЛТ и АСТ, появляются боли в области живота, очень редко остается горечь во рту;
• со стороны других систем наиболее часто возникают побочные эффекты в виде болей в спине, аллергии, зуда кожи, а так же возможного облысения.

Естественно, данный препарат имеет противопоказания к применению, которые могут быть абсолютными и относительными:

1. Абсолютные противопоказания – это ряд состояний, при которых принимать препарат категорически запрещено. Это – наличие желчных камней, в составе которых большое содержание кальция, такие камни видны на рентгене.

   При низкой активности желчного пузыря и в случае наличия желудочно-кишечного свища данное лекарство так же не применяют. Острый холецистит, декомпенсированный цирроз печени, а так же печеночная и почечная несостоятельность, инфекции пузыря и аллергия являются абсолютными противопоказаниями.

2. Относительными являются следующие противопоказания: детский возраст до 4 лет, так как детям данной возрастной категории очень сложно проглотить большую капсулу. Если ребенок может проглотить эту капсулу, то противопоказаний нет.

Что касается беременности, то данный препарат допустим для применения при этом состоянии. Показания для его назначения беременным женщинам довольно многочисленны.

Например, в случае сдавливания желчного пузыря маткой, наличии хронической патологии или при повышении АЛТ и АСТ, если присутствует горечь во рту, связанная с патологией желчных путей.

Детский возраст так же не является противопоказанием для использования Урсосана. Используется непосредственно этот препарат или его аналоги. Высокоэффективен в лечении гемолитической желтухи и токсического гепатита в периоде после родов.