Для чего назначают урсосан

Урсосан применяется при различных заболеваниях желчевыводящих путей, печени и других органов пищеварения, которые сопровождаются застоем желчи с тенденцией образования холестериновых камней. Кроме того, урсосан обладает гепатопротекторными свойствами, то есть положительно влияет на функцию печени.

Как действует урсосан

Урсосан является гепатопротектором, он оберегает клетки печени от токсического воздействия. Он оказывает также желчегонное действие, уменьшает вязкость и застой желчи в желчевыводящих путях и в желчном пузыре, предупреждает образование холестериновых камней.

Уже сформировавшиеся холестериновые камни он способен полностью или частично рассасывать. Кроме того, он обладает некоторыми иммуномодулирующими свойствами, повышая активность лейкоцитов.

Урсосан при заболеваниях желчевыводящих путей

Нарушение двигательной активности желчевыводящий путей (дискинезия желчевыводящих путей) с одновременным нарушением обменных процессов приводят к тому, что в желчевыводящих путях застаивается желчь, она становится вязкой, при большом количестве в ней холестерина образуются холестериновые камни. Это может вызывать воспалительные процессы в желчевыводящих путях и приступы почечной коликиПочечная колика: сигнал о том, что почка в опасности.

При таких состояниях назначают урсосан в виде длительных курсов лечения – нескольких месяцев или лет, в зависимости от диагноза и состояния больного. Урсосан принимают по капсуле два-пять раз в день во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

В некоторых случаях больному невозможно провести хирургическое удаление камней из желчного пузыря, например, если у него есть тяжелые заболевания внутренних органов, которые являются противопоказанием для такой операции. Если урсосан назначают с целью растворения холестериновых камней, то всю суточную дозу дают один раз в день перед сномСновидения: как понять наши сны. Препарат дается до полного исчезновения камней и затем еще три месяца для профилактики нового камнеобразования.

Нельзя назначать урсосан при острых воспалительных процессах в области желчного пузыря и желчевыводящих путей и при нарушении их проходимости.

Урсосан при заболеваниях печени

При острых и хронических заболеваниях печени имеет большое значение своевременное выведение желчи: любые застойные процессы усиливают токсическое воздействие на печень. Урсосан в данном случае способен с одной стороны предупредить застой желчи, а с другой – защитить клетки печени от токсического воздействия любых факторов.

При заболеваниях печени урсосан назначают по таблетке три-четыре раза в день во время еды. Длительность курса лечения определяется врачом.

При циррозе печени (замене клеток печени клетками соединительной ткани с постепенным снижением ее функции) и некоторых других заболеваниях урсосан назначают по одной-две таблетки три раза в день на срок от полугода до нескольких лет.

Урсосан при других заболеваниях органов пищеварения

Иногда при гастритах и гастродуоденитах (воспалительных процессах в двенадцатиперстной кишке и желудке) происходит заброс содержимого двенадцатиперстной кишки с желчью в желудок. Это поддерживает воспалительный процесс в желудке. Такое заболевание называется билиарным рефлюкс-гастритом. Чаще всего эти заболевания связаны с нарушением двигательной активности желчевыводящих путей (дискинезией). Со временем в процесс вовлекается и поджелудочная железаДиабет и поджелудочная железа — вещи, которые необходимо знать, протоки которой проходят рядом с желчными протоками и нередко сдавливаются.

Такой же обратный заброс содержимого желудка возможен в пищевод. Кислое содержимое раздражает стенки пищевода, вызывая его воспаление – рефлюкс-эзофагит.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите урсосан назначают по одной капсуле в сутки, на ночь в течение от двух недель до полугода, но в некоторых случаях его назначают и на более длительный срок.

Кому нельзя назначать

Урсосан нельзя применять при следующих заболеваниях и состояниях:

если желчные камни содержат большое количество кальция (растворить их будет трудно);
если желчный пузырь не способен сокращаться;
если в организме больного есть желчно-желудочно-кишечные свищи (каналы, соединяющие эти органы);
при острых воспалительных процессах в области желчного пузыря и желчных протоков (острых холециститах и холангитах);
при циррозах печени в стадии декомпенсации и при недостаточности функции печени (то есть когда печень не справляется со своими функциями);
при тяжелых заболеваниях почек с нарушением их функции;
при нарушениях проходимости желчевыводящих путей;
при кормлении ребенкаКормление грудью – личный выбор грудью;
при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

С осторожностью и только в случае крайней необходимости применяют урсосан при лечении беременных женщин. Для лечения детей его применять можно, но только в возрасте после четырех лет, когда ребенок может проглотить капсулу.

Галина Романенко

Эмоциональные проблемы при недержании мочи у женщин: как с ними бороться		Выделения из уретры – распространенная неприятность среди женщин

Препарат Урсосан представляет клинико-фармакологическую группу медикаментозных средств гепатопротекторы с желчегонным, а также холелитолитическим терапевтическим действием. Он используется для лечения различной патологии печени и структур желчевыводящей системы.

Препарат Урсосан выпускается в лекарственной форме капсулы для приема внутрь (пероральное применение). Они имеют небольшие размеры, продолговатую форму, гладкую, блестящую поверхность и белый цвет. Основным действующим компонентом препарата является урсодезоксихолевая кислота, ее содержание в 1 капсуле составляет 250 мг. Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

Коллоидный диоксид кремния.
Кукурузный крахмал.
Стеарат магния.
Диоксид титана.
Желатин.

Капсулы Урсосан расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 1, 5 или 10 блистеров, а также инструкцию по применению препарата.

Урсодезоксихолевая кислота, которая является основным действующим компонентом капсул Урсосан, оказывает несколько терапевтических эффектов, к которым относятся:

Снижение риска формирования осадка в желчи (уменьшение литогенности) за счет растворения кристаллов некоторых минеральных солей и холестерина.
Стимуляция процесса образования желчи в печени, а также ее выведения из полых структур гепатобилиарной системы в двенадцатиперстную кишку.
Уменьшение концентрации холестерина в желчи за счет снижения интенсивности его синтеза.
Повышение функциональной активности желез желудка и поджелудочной железы.
Иммуномодуляторный эффект, который заключается в предупреждении аутоиммунного поражения гепатоцитов (клетки печени).

За счет таких эффектов капсулы Урсосан оказывают гепатопротекторное действие. После приема препарата внутрь действующий компонент достаточно быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток. В печени он превращается в неактивные продукты распада, которые в основном выводятся с желчью.

Капсулы Урсосан принимаются для лечения различной патологии печени и желчевыводящих путей, которая включает:

Острый гепатит (воспаление печени различного происхождения).
Хронический гепатит в стадии обострения.
Неалкогольный стеатогепатит, характеризующийся жировым перерождением печени.
Алкогольная болезнь печени.
Токсическое (включая лекарственное) поражение печени.
Первичный билиарный цирроз печени.
Муковисцидоз печени – врожденная патология, характеризующаяся нарушением функционального состояния различных желез.
Первичный склерозирующий холангит с постепенным замещением внутрипеченочных протоков соединительной тканью.
Рефлюкс-гастрит – воспаление стенок желудка, вызванное обратным забросом содержимого двенадцатиперстной кишки, включающем желчь.
Неосложненное течение желчнокаменной болезни с образованием небольших холестериновых камней, которые подвергаются растворению.
Дискинезия желчевыводящих путей – нарушение двигательной активности полых структур гепатобилиарной системы, приводящее к застою желчи.
Нарушение переваривания и всасывания пищи, вызванное ухудшением поступления желчи в двенадцатиперстную кишку.

Также препарат используется для профилактики поражения печени, спровоцированного применением гормональных лекарственных средств и цитостатиков.

Выделяют ряд патологических состояний, при которых применение капсул Урсосан является противопоказанным, к ним относятся:

Острое воспаление желчного пузыря (острый холангит).
Воспалительный процесс в желчевыводящих путях (острый холангит).
Выявление желчных камней с высоким содержанием солей кальция.
Цирроз печени в стадии декомпенсации с замещением гепатоцитов соединительной тканью.
Недостаточность функциональной активности печени и почек.
Обтурация (нарушение проходимости) желчевыводящих путей, различного происхождения.
Острая инфекционная патология желчного пузыря, желчевыводящих путей или паренхимы печени.
Эмпиема желчного пузыря с накоплением в его полости гноя.
Резкое снижение функциональной активности желчного пузыря.
Индивидуальная непереносимость урсодезоксхолевой кислоты или вспомогательных компонентов препарата.

Данная лекарственная форма с осторожностью применяется у детей в возрасте от 2 до 4 лет, что связано с определенными сложностями проглатывания капсулы. Перед началом применения медикамента следует исключить наличие противопоказаний.

Капсулы Урсосан принимаются внутрь целиком, независимо от еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим приема и дозировка зависят от показаний к применению:

Диффузная патология печени, растворение холестериновых камней – препарат используется из расчета 12-15 мг на 1 кг массы тела пациента в течение длительного периода времени. При диффузной патологии печени суточная дозировка разделяется на 2-3 приема, капсулы желательно принимать вместе с едой. Для лечения желчнокаменной болезни вся дозировка принимается однократно, обычно на ночь.
Рефлюкс-гастрит – 1 капсула (250 мг) 1 раз в день, обычно на ночь перед сном, длительность терапии составляет в среднем полгода, при необходимости она может быть увеличена до 2-х лет.
Токсическое, алкогольное или лекарственное поражение печени – 10-15 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема, длительность терапии от полугода до 1-го года.
Первичный билиарный цирроз печени – 10-15 мг на 1 кг массы тела 2-3 раза в день, длительность терапии более полугода.
Склерозирующий холангит – 12-15 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема, длительность курса терапии варьирует от полугода до нескольких лет.
Неалкогольный стеатогепатит – 13-15 мг на 1 кг массы тела в течение, кур терапии от полугода.
Муковисцидоз – 20-30 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема, длительность курса лечения не менее полугода.
Профилактика повторного формирования нерастворимых конкрементов – 1 таблетка 2 раза в день несколько месяцев.

В большинстве случаев дозировка, режим приема и длительность курса терапии капсулами Урсосан определяется индивидуально.

На фоне приема капсул Урсосан возможно развитие негативных патологических реакций со стороны пищеварительной системы. К ним относится тошнота, сопровождающаяся рвотой, диарея (понос) или запор, повышение активности ферментов печеночных трансаминаз в крови, указывающее на повреждение гепатоцитов, несколько реже может происходить кальцинирование холестериновых камней. Также возможно появление боли в спине, обострение псориаза при условии его наличия у пациента, частичное выпадение волос (алопеция). При появлении признаков негативных реакций прием капсул Урсосан следует прекратить и обратиться к врачу.

Перед назначением капсул Урсосан лечащий врач определяет наличие показаний, исключает противопоказания, а также обязательно обращает внимание на особенности правильного использования препарата, к которым относятся:

Перед началом применения препарата для растворения камней важно убедиться в том, что они имеют холестериновое происхождение и диаметр не превышающий 15-20 мм, функциональная активность желчного пузыря и проходимость желчных протоков должны быть сохранены.
При длительном использовании лекарственного средства важно периодически проводить контроль картины периферической крови, биохимический анализ с определением активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности курса терапии проводится не реже одного раза в полгода (обычно выполняется УЗИ).
После полного растворения камней препарат еще должен применяться около 3-х месяцев.
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает мутагенного и тератогенного эффекта, что было определено на лабораторных животных.
Использование препарата для беременных и кормящих грудью женщин возможно только при условии того, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода или грудного ребенка.
Эстрогены, неомицин могут повышать выведение холестерина с желчью за счет чего снижается эффективность капсул Урсосан.
Одновременный прием препарата с антацидами, содержащими в своем составе алюминий или ионообменные смолы, приводит к снижению всасывания урсодезоксихолевой кислоты.
Данных о непосредственном влиянии действующего компонента препарата на нервную систему на сегодняшний день нет.

В аптечной сети капсулы Урсосан отпускаются по рецепту врача. Для предотвращения осложнений и последствий для здоровья препарат нельзя использовать самостоятельно.

На сегодняшний день случаи передозировки капсулами Урсосан в кинической практике не были зарегистрированы.

Аналогичными по составу и терапевтическим эффектам для капсул Урсосан являются препараты Урдокса, Урсофальк, Ливодекса.

Срок годности капсул Урсосан составляет 4 года с момента изготовления. Их следует хранить в темном, сухом, прохладном, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +25° С.

Средняя стоимость капсул Урсосан в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке:

10 капсул – 175-181 рубль.
50 капсул – 738-817 рублей.
100 капсул – 1380-1526 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде капсул. Согласно инструкции от производителя, 1 таблетка препарата Урсосан имеет следующий состав:

Основное вещество (урсодезоксихолевая кислота) – 250 мг;
Коллоидный кремния диоксид – 5 мг;
Крахмал кукурузный – 49 мг;
Стеарат магния – 3,65 мг;
Вещества защитной оболочки – комбинация желатина и диоксида титана.

Даже после назначения врача, перед тем как принимать Урсосан, убедитесь, что вы купили оригинальный препарат. Проверить это можно, визуально и тактильно проанализировав содержимое капсул. Правильное лекарство должно содержать спрессованный порошок белого цвета, возможно, с незначительными отклонениями. При надавливании он должен распадаться на микрогранулы. В 1 упаковке находится 1 или 10 блистеров, в каждом из которых по 10 капсул.

Назначение

Показания к применению Урсосана охватывают широкий ряд заболеваний различной этиологии. В зависимости от клинической картины конкретного заболевания и продолжительности патологического процесса дегенерации клеток без положительной динамики, схема приема Урсосана будет указана непосредственно в карте больного и в инструкции препарата.

От чего помогает Урсосан:

Неосложненные формы желчнокаменной болезни;
Гепатиты различных штаммов хронической формы любого происхождения;
Патологическое состояние клеток печени;
Профилактика образования камней в желчном пузыре и протоках после оперативного вмешательства;
При склерозирующем холангите первичной формы и кистозном фиброзе печени;
Жировые наслоения в печени, которые не являются последствиями злоупотребления алкоголем;
Любые болезни, вызванные длительным употреблением алкоголя;
При дискинезии путей оттока желчи;
При гастритах и эзофагитах;
Способствует растворению камней в желчном пузыре до 15 мм в диаметре.

Урсосан, применение которого будет разниться в зависимости от характера заболевания, возраста, а также массы тела пациента, назначают только для внутреннего приема. Обязательное условие – запивать большим количеством воды комнатной температуры.

Инструкция по применению Урсосана

10-15 мг на 1 кг веса человека курсом от полугода до года – при обнаружении камней в желчных протоках и пузыре, для их удаления нехирургическим путем. Прием осуществляется один раз в день в полном объеме перед сном;
Такая же доза, но с частотой до 3 раз в день, рекомендована для восстановления клеток печени при хронической форме гепатита, при алкогольной и неалкогольной жировой болезни;
12-15 мг на каждый кг массы тела с возможным увеличением суточного объема до 30 мг, используют при кистозных фиброзах, холангитах, билиарных циррозах. Курс лечения составляет полгода;
250 мг дважды в день на протяжении 3-12 месяцев после холецистэктомии. В зависимости от состояния больного лечащий врач может подбирать индивидуальные пропорции;
250 мг 1 раз в день для стабилизации работы ЖКТ при диагностике гастрита или эзофагита.

Дозировка подбирается только исходя из массы тела, то есть одинаково для взрослых и детей.

Фармакодинамика

Основное действующее вещество является нетоксичной и гидрофильной кислотой. При регулярном приеме происходит снижение синтеза холестерина, уменьшается объем его отложений, предотвращается всасывание молекул холестерина кишечником. Лекарство Урсосан также препятствует образованию камней и помогает расщепить уже существующие, чтобы безболезненно вывести их остатки из организма человека.

Результатом продолжительного курса станет также улучшение секреторной функции гепатоцитов.

Абсорбция действующего вещества происходит в тонкой кишке на 90%. С желчью из организма выводится до 70% лекарства. Незначительный остаток расщепляется бактериями в толстой кишке.

Противопоказания к применению Урсосана

Выявленная повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
Камни в желчном пузыре, в составе которых обнаружено большое содержание кальция;
Нестабильная работа или полная дисфункция желчного пузыря;
Декомпенсационный период при циррозе печени;
Выявленные сбои в работе поджелудочной железы или почек, а также самой печени;
Воспалительные процессы инфекционной природы острой формы в органах ЖКТ.

Не рекомендуется назначать Урсосан детям в возрасте до 5 лет. С осторожностью и при постоянном контроле состояния пациента следует применять при язвенной болезни кишечника.

Побочный эффект

Перед тем как купить этот гепатопротектор, ознакомьтесь не только с тем, сколько стоит Урсосан, но и с возможными побочными явлениями. Согласно отзывам и информации, предоставленной самим производителем, в первые дни терапии при циррозе возможно ухудшение состояния больного (крапивница, зуд). При соблюдении схемы приема такие симптомы вскоре исчезают.

Другие побочные проявления:

Повышение транзиторной активности трансаминаз печени;
Расстройства ЖКТ – жидкий стул, рвота, диарея;
Болезненные ощущения в подреберье с правой стороны;
Ощущение тошноты.

Наличие диареи может являться не реакцией организма на сам препарат, а результатом передозировки. В этом случае достаточно скорректировать схему приема и провести стандартные мероприятия по стабилизации водно-электролитного баланса.

Беременность

При вынашивании ребенка или при планировании беременности прием Урсосана недопустим. Возможно назначение в случае крайней необходимости, если беременность находится в стадии 2 или 3 триместров. При этом надо просчитать долю пользы и возможного вреда. При грудном вскармливании Урсосан также противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется принимать Урсосан одновременно:

С антацидами с алюминием или ионнообменными смолами, так как они снижают всасывание урсодезоксихолевой кислоты;
С неомицином, эстрогенами, прогестинами, клофибратом по причине риска повышения насыщенности холестерина и снижения эффективности Урсосана.

Урсодезоксихолевая кислота может повлиять на скорость абсорбции в кишечнике циклоспорина. Чтобы не допустить этого, назначают другое лекарство вместо Урсосана либо меняют дозировку.

Заменители Урсосана

В зависимости от необходимой продолжительности лечения, возможно возникнет вопрос о том, чем можно заменить это лекарство, ведь цена на Урсосан варьируется от 170 до 1470 руб. Также такая ситуация возникает, когда имеются патологические состояния, указанные в противопоказаниях или же эффективность препарата по каким-либо причинам ниже ожидаемой.

В данной ситуации можно рассмотреть следующие аналоги Урсосана:

Урдокса;
Ливодекса;
Урсофальк;
Урсолив.

Цена от 170 до 1470 рублей.

Гепатопротекторный препарат. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс- эзофагите.

При холестазе УДХК активирует Са²-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.

Урсосан — свежее описание медикамента, Вы сможете прочитать фармакологическое действие, побочные эффекты, Урсосан. Полезные отзывы о Урсосан —

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.
Препарат: УРСОСАН

Активное вещество препарата: ursodeoxycholic acid
Код АТХ: A05AA02
КФГ: Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием
Регистрационный номер: П №016302/01
Дата регистрации: 22.04.05
Владелец рег. удост.: PRO.MED.CS Praha a.s. {Чешская Республика}

Форма выпуска Урсосан, упаковка препарата и состав.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании. 1 капс. урсодезоксихолевая кислота* 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.
* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — урсодеоксихолевая кислота.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Урсосан

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение
Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.
Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению:

— неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
— хронический активный гепатит;
— острый гепатит;
— токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
— алкогольная болезнь печени;
— неалкогольный стеатогепатит;
— первичный билиарный цирроз печени;
— первичный склерозирующий холангит;
— кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
— атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
— дискинезии желчевыводящих путей;
— билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
— билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
— профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Дозировка и способ применения препарата.

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочное действие Урсосан:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко — кальцинирование желчных камней.
Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней..

Противопоказания к препарату:

— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— не функционирующий желчный пузырь;
— желчно-желудочно-кишечный свищ;
— острый холецистит;
— острый холангит;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— обтурация желчевыводящих путей;
— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
— эмпиема желчного пузыря;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Применение при беременности и лактации.

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Урсосан.

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Передозировка препаратом:

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Взаимодействие Урсосан с другими препаратами.

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.